Ламотриджин — противосудорожний препарат

Ламотриджин є ефективним засобом для контролю різних типів епілептичних судом, особливо у випадках резистентності до інших протиепілептичних препаратів. Його механізм дії базується на впливі на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани, що сприяє зниженню вивільнення активних медіаторів у синаптичну щілину, зокрема глутамату — головної амінокислоти, що бере участь у формуванні епілептичних розрядів у мозку.

Склад препарату

Кількість у одній таблетці	Компоненти
100 мг	Ламотриджин — активний інгредієнт
167.8 мг	Лактозы моногідрат (сахар молочний)
76 мг	Целюлоза мікрокристалічна
19 мг	Повідин К-25
11.4 мг	Карбоксиметилкрахмал натрію
3.8 мг	Магнію стеарат
2 мг	Кремнію діоксид колоїдний

Фармакологічна дія

Ламотриджин проявляє противосудорожну активність, впливаючи на потенціалзалежні натрієві канали у пресинаптичній мембрані нейронів. Це сприяє стабілізації мембрани та зменшенню збудливості нейронів, що знижує частоту та інтенсивність судомних приступів. Препарат також не впливає значно на інші іонні канали або нейромедіатори, що забезпечує його високу селективність та безпечність при правильному застосуванні.

Клінічна фармакологія

Після перорального прийому ламотриджин швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 2.5 години. Білки плазми зв'язуються приблизно на 55%. Ламотриджин активно метаболізується у печінці з утворенням основного метаболіту — N-глюкуроніду. Титр напіврозпаду (T1/2) у дорослих становить близько 29 годин, з чим пов’язане тривале збереження препарату в організмі. Виведення відбувається переважно через нирки у вигляді метаболітів, при цьому близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. У дітей T1/2 менший, ніж у дорослих, що слід враховувати при призначенні дозування.

Показання до застосування

• Парціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади, особливо у випадках резистентності до інших протиепілептичних препаратів.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність: Дані щодо безпеки застосування ламотриджина під час вагітності недостатні. Перед призначенням препарату потрібно оцінити співвідношення потенційної користі для матері та можливого ризику для плода. Враховуючи проникнення у грудне молоко (у концентрації 40-45% від рівня у плазмі), необхідно обирати особливий режим застосування у період лактації. У маленької кількості дітей, матері яких отримували ламотриджин, не спостерігалося побічних ефектів.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки
• Підвищена чутливість до ламотриджина

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, втома, агресивність, спутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, порушення функції печінки.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірна висипка (зазвичай макуло-папулезна), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.

Взаємодія з іншими препаратами

• При одночасному застосуванні з індукторними протиепілептичними засобами (фенитоїн, карбамазепін, фенобарбітал, прімідон) прискорюється метаболізм ламотриджина, що може знизити його концентрацію у крові.
• При застосуванні з карбамазепіном або фенитоїном T1/2 ламотриджина зменшується, що зменшує його ефективність.
• Препарати, що пригнічують ферменти печінки (наприклад, вальпроат натрію), уповільнюють метаболізм ламотриджина та збільшують T1/2.

Дозування та режим застосування

Для дорослих та дітей старше 12 років: початкова доза — 25-50 мг один раз на добу. Підтримуюча — 100-200 мг/добу. У деяких випадках можливо призначення до 500-700 мг/добу.

Для дітей 2-12 років: початкова доза — 0.2-2 мг/кг/день, підтримуюча — 1-15 мг/кг/день. Максимальна добова доза — 200-400 мг.

Інтервал між прийомами та підвищення дози визначаються клінічною ситуацією та реакцією пацієнта, дотримуючись поступової терапії, щоб уникнути побічних реакцій.

Опис форми випуску

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з рискою з однієї сторони та фасками з двох.

Особливі вказівки

• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів похилого віку.
• При появі шкірних алергічних реакцій — припинити прийом.
• При раптовій відміні — можливе посилення епілептичних проявів, тому слід поступово знижувати дозу протягом 2 тижнів.
• Враховувати можливі взаємодії з іншими препаратами для уникнення побічних реакцій.
• Не застосовувати у дітей до 2 років.
• Відзначається уповільнення психомоторних реакцій, тому слід враховувати при водінні автомобіля та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Умови зберігання та відпуску

Препарат доступний за рецептом у аптеках. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.