Виробник

Препарат Лабріз виробляється компанією Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд, Індія, яка спеціалізується на розробці та виробництві сучасних офтальмологічних препаратів.

Склад

1 мл препарату містить:

• Дійова речовина: бринзоламід – 10,00 мг
• Вспомогальні речовини: карбомер 974P – 4,00 мг; натрію хлорид – 2,50 мг; маннитол – 33,00 мг; тилоксапол – 0,25 мг; динатрію едетат – 0,10 мг; бензалконія хлорид (50% розчин) – 0,20 мг; натрію гідроксид розчин 10% – кількість, достатня для доведення pH до 6,5-8,5; розведена хлористоводнева кислота 10% – кількість, достатня для доведення pH до 6,5-8,5; вода для ін'єкцій – до 1,00 мл.

Фармакологічна дія

Бринзоламід – інгібітор карбоангідрази II (КА-II), ферменту, що присутній у багатьох тканинах, зокрема в тканинах ока. Він каталізує зворотні реакції гідратації двуокису вуглецю та гідролізу вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази у цилиарному тілі зменшує секрецію водянистої вологи, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску. Це важливо для попередження пошкодження зорового нерву та звуження меж полів зору, що характерно для глаукоми.

Фармакокінетика

Після місцевого застосування бринзоламід потрапляє у системний кровотік, де швидко адсорбується у еритроцитах завдяки високому афінитету до карбоангідрази. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 111 днів. Метаболізується у печінці з утворенням N-дезетил-бринзоламіду, який зв'язується з карбоангідразою та накопичується у еритроцитах. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді, а також з сечею у вигляді метаболітів.

Клінічна фармакологія

Препарат Лабріз є протиглаукомним засобом та інгібітором карбоангідрази. Використовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у випадках офтальмогіпертензії та відкритокутової глаукоми.

Показання до застосування

• Зниження внутрішньоочного тиску при офтальмогіпертензії та відкритокутовій глаукомі.
• Як монотерапія у дорослих пацієнтів, які не реагують на бета-адреноблокатори.
• При протипоказаннях до застосування бета-адреноблокаторів.
• Як додатковий засіб у комбінації з бета-адреноблокаторами або простагландиновими аналогами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: На даний час відсутні достатні дані щодо застосування офтальмологічних препаратів з бринзоламідом у вагітних. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив при системному застосуванні, тому препарат Лабріз не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Годування груддю: Немає даних про проникнення бринзоламіду у грудне молоко при місцевому застосуванні. Враховуючи можливий ризик для дитини, питання про припинення або продовження годування груддю вирішується індивідуально залежно від співвідношення користі для матері та ризику для дитини.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату або сульфонамідів.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Гіперхлоремічний ацидоз.

Обережність при застосуванні

Можуть виникати реакції гіперчутливості, характерні для сульфонамідів, у зв'язку з системною абсорбцією. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із закритокутовою глаукомою, при порушеннях кислотно-лужного балансу, а також у випадках порушень функції печінки або станів з ризиком розвитку метаболічного ацидозу.

Побічні дії

Під час клінічних досліджень повідомлялося про різноманітні реакції, зокрема:

• З боку органів зору: помутніння зору, подразнення, больові відчуття, гіперемія, ерозія роговиці, кератит, кон'юнктивіт, сухий синдром очей, свербіж, сльозотеча, утворення кірок.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, зміни настрою, депресія, порушення пам'яті, сонливість.
• Інші реакції: шум у вухах, шкірні реакції (свербіж, кропив’янка), порушення серцево-судинної системи (стенокардія), дихальні розлади, нудота, дискомфорт у животі.

Можливі рідкісні та дуже рідкісні важкі реакції, включаючи синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатотоксичність, кровотечі та агранулоцитоз.

Взаємодія з іншими препаратами

Бринзоламід, при місцевому застосуванні, може системно всмоктуватися і взаємодіяти з іншими препаратами. Не рекомендується застосовувати одночасно з оральними інгібіторами карбоангідрази через ризик посилення побічних ефектів. Високі дози саліцилатів можуть збільшити системні побічні реакції. При необхідності застосовувати з іншими офтальмологічними засобами, інтервал між застосуваннями має становити не менше 10 хвилин, а мазі – застосовувати останніми.

Спосіб застосування, курс та дозування

Місцево: Перед застосуванням флакон слід добре струснути. Закапують по 1 краплі у кон’юнктивальний мішок двічі на день. Не допускається торкатися кінчиком флакона до поверхні ока або інших поверхонь для запобігання забрудненню. Після застосування флакон щільно закривають. Якщо пропущена доза, застосування слід продовжити за графіком. Не перевищувати рекомендовану дозу.

Передозування

При місцевому застосуванні дані про передозування відсутні. При системному застосуванні можливі порушення електролітного балансу, ацидоз, порушення з боку нервової системи. У разі передозування потрібно контролювати рівень електролітів і pH крові.

Опис

Препарат має вигляд білої або майже білого суспензії, що легко закапує у кон’юнктивальний мішок ока.

Особливі вказівки

Перед застосуванням флакон слід добре струсити. Після застосування рекомендується провести нососльозну оклюзію або закрити око, щоб зменшити системну абсорбцію. Бензалконія хлорид у складі може викликати подразнення очей і фарбувати м’які контактні лінзи, тому перед застосуванням лінзи слід зняти та одягнути їх не раніше ніж через 15-20 хвилин після процедури.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами мінімальний, але при погіршенні зору або появі дискомфорту слід утриматися від водіння до відновлення зору.

Форма випуску

Глазні каплі у флаконах по 5 мл або 10 мл з крапельницею та захисною кришкою.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2°C до 25°C, у захищеному від світла місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.