Інструкція з застосування

Виробник: ЮСБ Фаршим С.А., Швейцарія

Склад

Фармакологічна дія

Левоцетиризин — активний компонент препарату Ксизал® — це R-енантіомер цетиризина, потужний і селективний антагоніст гистаміну, що блокує H1-гистамінові рецептори. Він впливає на гистамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, знижує проникність судин і обмежує висвобожування медіаторів запалення. Це сприяє попередженню розвитку та полегшенню перебігу алергічних реакцій, має протиексудативну та протискудну дію. В терапевтичних дозах майже не викликає седативну дію.

Фармакокінетика:
- Всасывання: після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, лише знижує швидкість. Максимальна концентрація у крові досягається через 0,9 години і становить 270 нг/мл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби.
- Розподіл: левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми крові, об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Біодоступність становить 100%.
- Метаболізм: у незначних кількостях (<14%) метаболізується в організмі шляхом N- та O-деалкилювання з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Відсутність значного метаболізму у печінці зменшує ризик взаємодій з іншими препаратами.
- Виведення: період напіввиведення (Т1/2) у дорослих — 7,9 ± 1,9 години. Більшість (близько 85-94%) препарату виводиться нирками у незмінному вигляді, решта через кишечник.

Показання

• Для дорослих і дітей старше 6 років: лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту і алергічного кон’юнктивіту, таких як гіперемія кон’юнктиви, свербіж, чхання, сльозотеча;
• Сінна лихоманка (поліноз);
• Крапивниця, у тому числі хронічна ідіопатична крапивниця, набряк Квінке;
• Інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем і висипами.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дані щодо застосування левоцетиризина під час вагітності обмежені (менше 300 випадків). В дослідженнях на тваринах не виявлено шкідливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний і фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Враховуючи дані щодо цетиризина, застосування левоцетиризина може бути розглянуте за показаннями під контролем лікаря.

Годування груддю

Цетиризин рацемат левоцетиризина виділяється з грудним молоком, тому ймовірно — і левоцетиризин. У дітей, що перебувають на грудному вигодовуванні, можливо виникнення побічних реакцій. Тому застосування левоцетиризина під час годування груддю слід проводити з обережністю.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до активної речовини цетиризину, гідроксизину або будь-яких допоміжних компонентів.
• Дефіцит лактази або непереносимість глюкози-галактози.
• Термінальна стадія ниркової недостатності (клїренс креатиніну <10 мл/хв).
• Дитячий вік до 6 років.

Обережність слід дотримуватися у випадках:

• Хронічна ниркова недостатність (потрібна корекція дози);
• Пожилі пацієнти (зменшення функції нирок може вимагати корекції дози);
• Пацієнти з ушкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози або іншими факторами, що сприяють затримці сечі — левоцетиризин може підвищувати ризик затримки сечі.
• Пацієнти з епілепсією або схильністю до судом — препарат може посилювати судоми.
• Взаємодія з алкоголем або іншими речовинами, що пригнічують ЦНС.

Побічні дії

• Загальні: головний біль, втома, сонливість, сухість у роті.
• Рідко: мігрень, запаморочення, диспепсія, алергічні реакції (набряк Квінке, висип, кропив’янка, свербіж).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вивчення взаємодії левоцетиризина з іншими препаратами не проводилося. За даними досліджень рацемату цетиризина, не виявлено клінічно значущих негативних взаємодій з антибіотиками, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом та псевдофедрином. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігається зниження клїренсу цетиризина на 16%. Взаємодія з ритонавіром — підвищення експозиції цетиризина на 40%. Вважається, що в разі одночасного застосування з алкоголем або речовинами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення седативного ефекту.

Як приймати, курс лікування та дозування

• Дорослим і дітям старше 6 років: приймати внутрішньо, запиваючи водою, без розжовування, 1 таблетку (5 мг) раз на добу.
• Пожилі пацієнти: при нормальній функції нирок додаткового зниження дози не потрібно.
• При хронічній нирковій недостатності: дозу зменшують у 2 рази при КК 30-49 мл/хв (1 таблетка через день) і у 3 рази при КК 10-29 мл/хв (1 таблетка через 3 дні).
• При печінковій недостатності: корекція режиму дозування не потрібна.
• Тривалість лікування: залежить від захворювання. При полінозі — 1-6 тижнів; при хронічних станах — до 18 місяців.

Передозування

Симптоми: можлива сонливість, у дітей — збудження і підвищена збудливість. Лікування: припинити прийом, промити шлунок, дати активоване вугілля, проводити симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

• Інтервали між дозами повинні підбиратися індивідуально залежно від функції нирок.
• Обережність при застосуванні з алкоголем або препаратами, що пригнічують ЦНС.
• Пацієнтам з передрасположеністю до затримки сечі слід дотримуватися обережності.
• Обережність у разі епілепсії або схильності до судом.
• Перед проведенням алергологічних тестів слід припинити прийом препарату за 3 дні.
• Можливе появлення свербежу після припинення лікування — симптоми проходять самостійно або вимагають повторного курсу.
• Для дітей до 6 років рекомендується використовувати лікарські форми у вигляді крапель, оскільки таблетки не підходять для цієї вікової групи.
• Може спричиняти сонливість, тому слід обережно керувати транспортом і працювати з технікою.