Ксеплион суспензия для в/м введ пролонг действия 75 мг/0,75 мл 0,75 мл шприцы 1 шт
- Виробник: Янссен Фармацевтика Н.В
- Артикул: kseplion_suspenziya_dlya_v_m_vved_prolong_deystviya_75_mg_0_75_m
- Наявність: Наявність невідома
300грн.
Ксеплион (паліперидона пальмітат) — антипсихотичний препарат
Загальна інформація
Ксеплион — це сучасний нейролептик, що використовується для лікування шизофренії та профілактики рецидивів цієї психічної хвороби. Препарат має тривалий час дії та забезпечує стабілізацію психічного стану пацієнтів. В основі його дії лежить блокада серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також дофамінових D2-рецепторів, що сприяє зменшенню симптомів психозу.
Склад препарату
Діюча речовина: паліперидона пальмітат
1 мл розчину містить 156 мг паліперидона пальмітату, що відповідає 100 мг активної речовини — паліперидона.
Вспомогальні речовини:
- полісорбат 20 — 12 мг
- макрогол 4000 (полиэтиленгліколь 4000) — 30 мг
- лимонна кислота моногідрат — 5 мг
- натрій гідрофосфат — 5 мг
- натрій дигідрофосфат моногідрат — 2.5 мг
- натрій гідроксид — 2.84 мг
- вода для ін'єкцій — до 1 мл
Фармакологічна дія
Ксеплион — це антипсихотичний препарат (нейролептик), який гідролізується до паліперидона — активної речовини, що є центрально-діючим антагоністом серотонінових 5-HT2A-рецепторів і дофамінових D2-рецепторів, а також адренергічних ?1- і ?2-рецепторів, а ще гистамінових Н1-рецепторів.
Паліперидон не має зв'язків з холінергічними м-рецепторами. Фармакологічна активність обох енантіомеров паліперидона є рівною за якістю та кількістю.
Терапевтичний ефект при шизофренії обумовлений комбінованою блокадою D2 та 5-HT2A-рецепторів, що сприяє зменшенню позитивних і негативних симптомів захворювання.
Фармакокінетика
Всасывання та розподіл
Паліперидона пальмітат має низьку розчинність у воді, тому після внутрішньом'язового введення розчин повільно розчиняється та всмоктується у системний кровотік. Концентрація у плазмі крові поступово зростає, досягаючи максимуму через 13-14 днів при введенні в дельтовидну м'яз і 13-17 днів — при введенні в ягодичну м'яз. Вже з перших днів виявляється висвобождження активної речовини, яке триває не менше 126 днів.
Обсяг розподілу — приблизно 391 літр, а ступінь зв'язування з білками плазми — 74%.
Метаболізм і виведення
Мінімальний метаболізм у печінці забезпечує виведення понад 59% введеної дози у незмінному вигляді через нирки протягом тижня після прийому. Виявлено 4 шляхи метаболізму: дезалкиліювання, гидроксилювання, дегідрогенізація та відщеплення бензизоксазольної групи. Враховуючи in vitro дослідження, метаболізм за участю CYP2D6 і CYP3A4 є мінімальним і не має клінічно значущого впливу.
Період напіввиведення — від 25 до 49 днів, що забезпечує тривалий терапевтичний ефект.
Особливі категорії пацієнтів
При порушенні функції печінки: оскільки метаболізм у печінці мінімальний, корекція дози не потрібна, але слід враховувати ступінь порушення.
При порушенні функції нирок: дозу слід зменшити. При легкому порушенні (КК 50-80 мл/хв) — зменшити дозу до 75 мг на перший та восьмий день і потім — по 50 мг щомісяця. При більш тяжкому порушенні застосування протипоказане.
Пожилі пацієнти: корекція дози не потрібна, окрім урахування зниження кліренсу креатиніну.
Показання до застосування
- Лікування шизофренії
- Профілактика рецидивів шизофренії
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Підвищена чутливість до рисперидону (активного метаболіту)
Обережність при застосуванні
- Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, особливо з порушеннями ритму серця або з довгим QT-інтервалом
- Пацієнти з судомами в анамнезі або схильністю до судомних станів
- Особи, що піддаються високим температурам або фізичним навантаженням
- Після застосування нейролептиків можливе зниження температури тіла
- Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок
Побічні реакції
Більшість побічних реакцій є слабкими або середньої тяжкості:
Загальні реакції
- Часто (від 1% до 10%): головний біль, безсоння, тривожність, підвищене або знижене апетит, збільшення маси тіла, гіперглікемія, зміни настрою, сонливість, диспепсія.
- Нечасто (від 0.1% до 1%): інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, гастроінтестинальні розлади, гіперчутливість, нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення зору, судоми.
З боку нервової системи
- Часто — головний біль, сонливість, тривожність, порушення сну, збудження.
- Нечасто — екстрапірамідні симптоми, акатизія, запаморочення, судоми, дистонія, паркінсонізм.
З боку серцево-судинної системи
- Можливе зниження артеріального тиску, особливо при швидкому введенні.
Взаємодія з іншими препаратами
Ксеплион може знижувати ефект леводопи та інших препаратів, що діють на дофамінові системи. Водночас, застосування з препаратами, що подовжують QT-інтервал, потребує обережності.
Враховуючи мінімальний метаболізм у печінці, препарат мало взаємодіє з інгібіторами або індукторами CYP450, але слід враховувати потенційний вплив при комбінації з іншими ліками.
Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування
Загальні рекомендації: препарат вводиться внутрішньом'язово один раз на місяць. Початкова доза — 150 мг у перший день, потім — по 100 мг у 8-й день. За потреби дозу можна коригувати залежно від клінічного ефекту.
Для швидшого досягнення терапевтичної концентрації рекомендується вводити препарат у дельтовидну м'яз, оскільки це забезпечує швидше досягнення максимальної концентрації у крові.
Дозування для різних груп пацієнтів може бути адаптоване лікарем відповідно до стану та реакції на лікування.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми — седація, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, порушення серцевого ритму. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, з урахуванням стану пацієнта. Спеціальних антидотів не існує. Необхідно контролювати життєві функції та проводити симптоматичну терапію.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії слід провести оцінку кардіологічного стану, зокрема, визначити довжину QT-інтервалу.
- Під час лікування слід регулярно контролювати стан рухової системи, рівень цукру та обмін речовин.
- Препарат може впливати на здатність керувати транспортом та складною технікою, тому потрібно враховувати цей фактор при керуванні автомобілем.
- Застосування у вагітних та годувальниць можливе лише за життєвими показаннями, після оцінки співвідношення користі і ризику.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій у формі ампул по 1 мл, що містить активну речовину у вигляді паліперидона пальмітату.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Видео
| Характеристики | |
| Действующее вещество | Палиперидон |
| Производитель | Янссен Фармацевтика Н.В |
| Срок годности | Длинный срок |
| Страна | Бельгия |