Ксенікал (Orlistat) – інструкція з застосування, характеристика, особливості використання

Загальна інформація

Ксенікал – це фармакологічний препарат, який застосовують для лікування ожиріння та надлишкової маси тіла. Його основна дія спрямована на зменшення всмоктування жирів з шлунково-кишкового тракту, що сприяє зниженню маси тіла та покращенню обміну речовин у пацієнтів з ізлишком ваги.

Склад та форма випуску

Фармакологічна дія

Ксенікал є специфічним інгібітором гастроінтестинальних ліпаз, який має тривалу дію. Механізм його дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків із активним сериновим центром шлункових та панкреатичних ліпаз, що призводить до їх інактивації. Це спричиняє зменшення розщеплення тригліцеридів у шлунково-кишковому тракті на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди, що зменшує кількість поглинаємих жирів і, відповідно, калорійність харчування. Внаслідок цього знижується маса тіла без проникнення активної речовини у системний кровотік.

Дія препарату починається через 24–48 годин після прийому, а при скасуванні рівень жирів у калі повертається до початкового рівня через 48–72 години.

Фармакокінетика

Всмоктування

У осіб із нормальною вагою та ожирінням системна дія орлистату мінімальна. Через 8 годин після перорального застосування в плазмі не визначаються його незмінені форми, що вказує на низький рівень системної абсорбції. Концентрації орлистату не перевищують 5 нг/мл, що свідчить про низький рівень проникнення в кров.

Розподіл

Об’єм розподілу визначити важко через дуже низьку біодоступність. Високий рівень зв'язування з білками плазми (>99%) забезпечує мінімальне проникнення у тканини.

Метаболізм

Метаболізм орлистату відбувається переважно у стінках кишечника. Основні метаболіти – М1 та М3 – мають низьку активність у інгібуванні ліпаз та швидко руйнуються у крові, тому вважаються фармакологічно неактивними.

Виведення

Основний шлях елімінації – виведення невсмоктаного препарату з калом (близько 97% дози). Виведення з організму триває 3–5 днів. Невсмоктаний орлистат та його метаболіти виводяться переважно з калом, менше – із сечею.

Показання до застосування

• Довготривала терапія ожиріння і надлишкової маси тіла у дорослих та дітей старше 12 років, у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою;
• Лікування пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу з надлишковою масою тіла або ожирінням, у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочовини, інсулін).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Синдром хронічної мальабсорбції;
• Холестаз.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту

• Маслянисті виділення з прямої кишки, підвищене газоутворення, позиви до дефекації, стеаторея, частіше дефекації та недержання кала (зазвичай у перші 3 місяці лікування);
• Рідкий стул, дискомфорт у животі, метеоризм.

Алергічні реакції

• Кожна висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

• Зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів (D, E, бета-каротин); рекомендується приймати мультивітаміни не раніше ніж через 2 години після Ксенікалу або перед сном.
• Зниження концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні, тому потрібно контролювати рівень препарату у крові.
• Можливе зниження системної експозиції амиодарону – слід враховувати при тривалому застосуванні.
• Заборонено комбінувати з акарбозою через відсутність даних про взаємодію.
• Можливе збільшення ризику судом при одночасному застосуванні з протисудомними засобами, потрібно контролювати стан пацієнта.

Рекомендації щодо застосування

Дорослим та дітям старше 12 років рекомендується приймати по 120 мг орлистату (одна капсула) з кожним основним прийомом їжі, що містить жир, не пізніше ніж через годину після їжі. У разі пропуску їжі або її відсутності жиру в раціоні – прийом препарату можна пропустити. Препарат слід застосовувати у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою, де жири не перевищують 30% калорійності харчування. Важливо рівномірно розподілити білки, жири та вуглеводи протягом дня.

Особливі вказівки

• Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не підвищує ефективність препарату;
• Безпека й ефективність у пацієнтів із порушеннями функцій печінки, нирок, а також у дітей молодше 12 років не досліджені;
• Під час терапії необхідно дотримуватись дієти з обмеженим вмістом жирів, щоб уникнути побічних реакцій з боку ЖКТ;
• Зниження маси тіла може сприяти покращенню обміну речовин при цукровому діабеті 2-го типу, що потенційно може зменшити потребу у дозах інших препаратів.

Умови зберігання і термін придатності

Зберігати у захищеному від вологості місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності становить 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Вартість та рецептурність

Препарат відпускається за рецептом лікаря.