Загальна інформація про препарат

Ксефокам — це нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), який належить до класу оксикамов. Його основною дією є зняття болю та зменшення запалення при різних патологічних станах. Лорноксикам, активна речовина, швидко всмоктується з гастроінтестинального тракту, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1-2 години та має високу біодоступність — близько 90-100%. Препарат широко застосовується у клінічній практиці для короткострокового лікування гострих болів, а також для симптоматичної терапії хронічних захворювань суглобів, таких як остеоартрит і ревматоїдний артрит.

Фармакологічна дія

Лорноксикам відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів, що інгібують фермент циклооксигеназу (ЦОГ), що призводить до зниження синтезу простагландинів — медіаторів запалення, болю та лихоманки. Його анальгезуючий та протизапальний ефект є досить вираженими, при цьому препарат не впливає на температуру тіла, частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск або показники ЕКГ. На відміну від опіатних анальгетиків, лорноксикам не має наркотичного ефекту та не спричиняє залежності.

Важливо зазначити, що під час терапії з застосуванням НПВП можливе розвиток побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, оскільки препарат має місцево-подразнювальну дію та системну ульцерогенность, що може сприяти виникненню гастритів, виразок та кровотеч.

Фармакокінетика

Всмоктування

Лорноксикам швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність — близько 90-100%, що свідчить про мінімальний ефект "першого проходження" через печінку.

Прийом їжі зменшує швидкість всмоктування: Cmax знижується приблизно на 30%, а Tmax збільшується з 1.5 до 2.3 години, що може вплинути на швидкість початку дії препарату.

Розподіл

Лорноксикам майже повністю зв'язується з білками плазми крові (близько 99%), що забезпечує його стабільне розподілення у тканинах. Виявляється у синовіальній рідині після багаторазового застосування, що забезпечує його терапевтичний ефект при захворюваннях суглобів.

Метаболізм

Препарат метаболізується в печінці переважно через гідроксилювання до неактивного метаболіту 5-гідроксилорноксикама, шляхом участі ферменту CYP2C9. Біотрансформація є індивідуальною і залежить від генетичних особливостей. Метаболіти виводяться переважно через печінку (близько 2/3), решта — через нирки у вигляді неактивних метаболітів.

Виведення

Тривалість напіврозпаду (T1/2) лорноксикаму становить 3-4 години. Виведення з організму здійснюється головним чином через печінку та нирки: близько 50% — з калом, 42% — з сечею у вигляді неактивних метаболітів. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) швидкість метаболізму знижується на 30-40%, що потрібно враховувати при призначенні терапії.

Показання для застосування

• Краткочасне лікування легкого або помірного гострого болю у дорослих.
• Симптоматичне лікування болю та запалення при остеоартриті у дорослих.
• Симптоматична терапія болю та запалення при ревматоїдному артриті у дорослих.

Протипоказання та застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність

Препарат протипоказаний у період вагітності через відсутність достатніх клінічних даних щодо його безпеки. Вживання лорноксикаму може негативно вплинути на перебіг вагітності та розвиток плода, спричиняючи ризик самовільного викидня, пороків серця та інших ускладнень. У перших двох триместрах застосовувати його слід лише у випадках крайньої необхідності. На пізніх термінах (III триместр) застосування може призвести до передчасного закриття артеріального протоку у плода, гіпертензії легень, ниркової недостатності та зменшення кількості амніотичної рідини.

Годування груддю

Дані щодо проникнення лорноксикаму у грудне молоко у людей відсутні. У тварин препарат виявляється у грудному молоці самок. Через потенційний ризик негативного впливу на немовля, застосовувати його під час годування груддю не рекомендується.

Фертильність

Використання лорноксикаму може погіршити фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність або мають труднощі з зачаттям. При порушенні репродуктивної функції слід розглянути можливість відміни препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лорноксикаму або будь-яких допоміжних компонентів.
• Астма, рецидивуючий поліпоз носа або навколоносових пазух, риніт, ангіоневротичний набряк, кропив’янка у анамнезі, а також непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП.
• Тромбоцитопенія, кровотечі або порушення згортання крові, операції, пов’язані з ризиком кровотечі.
• Період після аортокоронарного шунтування.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Активні виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотечі, перфорації або запальні захворювання кишечника в стадії загострення.
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність.
• Вагітність та годування груддю.
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.
• Вік до 18 років (через недостатність даних).

Особливі заходи безпеки та обережність

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки, а також у літніх людей. Необхідно контролювати стан пацієнта при тривалому застосуванні, оскільки можливий розвиток ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи та інших органів.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, що проявляються з різних систем організму:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання, гастрит, виразки, кровотечі, перфорація.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксичність, у важких випадках — гепатит, порушення функції печінки.
• З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення пам’яті, менінгіт (у рідких випадках).
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, набряки, серцева недостатність.
• З боку дихальної системи: бронхоспазм, риніт, задишка.
• З боку шкіри: алергічні реакції, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона (рідко).

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

• Циметидин: підвищує концентрацію лорноксикаму в крові, що може збільшити ризик побічних ефектів.
• Антикоагулянти (вафрарин, гепарин): підвищують ризик кровотечі, необхідний контроль показників згортання крові.
• Інші НПВП та кортикостероїди: підвищують ризик гастроінтестинальних кровотеч.
• Дигоксин та ліки з калійзберігаючим ефектом: можуть підвищити рівень калію у крові.
• Фенпрокумон: зменшує їхню ефективність.
• Антибактеріальні препарати групи хінолонів: підвищують ризик судом.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендується приймати препарат внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість курсу призначає лікар індивідуально, залежно від показань та стану пацієнта.

Загальна доза для дорослих зазвичай становить 16 мг на добу, розподілені на 1-2 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг. Тривалість лікування — короткочасна, зазвичай не більше 7-10 днів.

При гострому болю рекомендована початкова доза — 8-16 мг на добу, у разі необхідності її можна повторювати через 12 годин. У випадках хронічних захворювань — дозу підбирає лікар з урахуванням клінічної ситуації.

Передозування

Передозування проявляється симптомами з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, кровотечі), нудотою, головним болем, шумом у вухах, сонливістю. Лікування — симптоматичне в умовах стаціонару. Не існує специфічної антидоту, необхідно виведення препарату шляхом промивання шлунка, застосування активованого вугілля та підтримуючої терапії.

Особливі вказівки

Тривале застосування НПВП може спричинити розвиток гастроінтестинальних кровотеч, ушкоджень печінки, ниркової недостатності та серцево-судинних ускладнень. Не рекомендується застосовувати препарат без консультації з лікарем, особливо при наявності ризику кровотеч. Потрібен регулярний контроль стану печінки, нирок та системи згортання крові.

При появі симптомів гастроінтестинальних кровотеч, шкірних реакцій або симптомів алергії слід припинити застосування і звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Лорноксикам — основна активна компонента препарату, яка забезпечує його терапевтичний ефект.