Ксарелто таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 98 шт
| Производитель | Байер АГ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Ривароксабан |
Ціна: 253 грн
Інструкція щодо застосування препарату Ксарелто® (ривароксабан)
Виробник
Bayer AG
Склад
Одна таблетка, вкриті плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: ривароксабан мікронизований — 2,50 мг
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза — 40,00 мг; натрію кроскармелоза — 3,00 мг; гіпромелоза 5сР — 3,00 мг; моногідрат лактози — 35,70 мг; стеарат магнію — 0,60 мг; лаурилсульфат натрію — 0,20 мг
Оболонка таблетки складається з:
- Жовтий залізний оксид — 0,015 мг
- Гіпромелоза 15сР — 1,500 мг
- Макрогол 3350 — 0,500 мг
- Титан диоксид — 0,485 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: прямі інгібітори фактора Ха.
Код АТХ: В01АР01.
Фармакодинаміка
Ривароксабан — високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що має високу біодоступність при пероральному застосуванні. Механізм дії полягає у блокуванні активності фактора Ха, який грає ключову роль у процесах коагуляції крові, зупиняючи тромбогенез і запобігаючи утворенню тромбів.
Фактор Ха є компонентом протромбінової конвертази, що каталізує перетворення протромбіну у тромбин. Останній стимулює утворення фібринового тромбу та активує тромбоцити. Одна молекула фактора Ха може каталізувати утворення понад 1000 молекул тромбіну, що отримало назву «тромбіновий вибух». Інгібування фактору Ха зупиняє цей процес, сприяючи профілактиці тромбоутворення.
Фармакодинамічні ефекти
Дозозалежне пригнічення активності фактора Ха веде до збільшення протромбінового часу та активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ). Це не потребує регулярного моніторингу у пацієнтів, що отримують терапію ривароксабаном. Водночас, при необхідності, концентрацію препарату можна визначити за допомогою калиброваних тестів на активність фактора Ха.
У здорових осіб старше 50 років не спостерігається подовження інтервалу QT під впливом ривароксабану.
Фармакокінетика
Всасування і біодоступність: ривароксабан швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації через 2-4 години після прийому. Біодоступність складає 80-100%, незалежно від прийому їжі. Таблетки можна приймати з їжею і натще.
Розподіл: високий ступінь зв’язування з білками плазми (92-95%), основний об’єм розподілу — приблизно 50 л.
Метаболізм та виведення: близько 2/3 дози метаболізується та виводиться через нирки та кишечник, решта виводиться у незмінному вигляді. Головні ферменти — CYP3A4 та CYP2J2. Час напіввиведення — від 5 до 9 годин у молодих, до 11-13 годин у літніх пацієнтів.
Концентрація у крові: залежить від віку, маси тіла, функції печінки та нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок концентрація збільшується відповідно до ступеня порушення.
Показання до застосування
- Профілактика смерті від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда та тромбозу стента у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (ОКС), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою або з ацетилсаліциловою кислотою та тиенопіридинами (клопідогрель або тіклопідин).
- Профілактика інсульту, інфаркту міокарда та смерті від серцево-судинних причин, а також профілактика гострої ішемії кінцівок і загальної смертності у пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІХС) або периферичними артеріальними захворюваннями (ПАЗ) у комбінації із ацетилсаліциловою кислотою.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Безпека та ефективність застосування ривароксабану у вагітних жінок не встановлені. Дослідження на тваринах показали токсичний вплив на материнський організм, зокрема кровотечі та репродуктивну токсичність. Тому препарат протипоказаний при вагітності.
Жінкам з збереженою репродуктивною функцією рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування.
Годування груддю
Дані щодо застосування препарату під час грудного вигодовування відсутні. Виявлено, що ривароксабан виділяється з грудним молоком. Препарат можна застосовувати лише після припинення грудного вигодовування.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до ривароксабану або допоміжних компонентів.
- Клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні, шлунково-кишкові кровотечі).
- Захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією, що підвищує ризик кровотечі, включаючи цироз печінки та порушення функції печінки класів B і C за класифікацією Чайлд-Пью.
- Вагітність та період годування груддю.
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років — ефективність і безпека не встановлені.
