Креземба капсулы 100 мг 14 шт
| Производитель | СвиссКо Сервисез АГ |
| Страна | Швейцария |
| Действующее вещество | Изавуконазол |
Ціна: 287 грн
КРЕЗЕМБА® — ефективний протигрибковий препарат для системного застосування
Загальна інформація
Препарат КРЕЗЕМБА® є сучасним протигрибковим засобом з групи триазолів для системного застосування. В основі його дії лежить блокування синтезу ергостеролу — ключового компонента клітинної мембрани грибів, що забезпечує їх життєздатність та ріст. Завдяки високій біодоступності та широкому спектру дії, КРЕЗЕМБА® застосовується для лікування важких грибкових інфекцій у дорослих.
Склад препарату
Одна капсула містить:
- Діюче речовина: ізавуконазонію сульфат — 186,3 мг (що відповідає 100 мг ізавуконазолу)
- Вспомогальні речовини: магнію цитрат безводний — 237 мг; мікрокристалічна целюлоза РН-112 — 108,6 мг; тальк — 40 мг; діоксид кремнію колоїдний — 5 мг; стеаринова кислота — 10 мг
Оболонка капсули виготовлена з гіпромеллози з додаванням води очищеної, барвників, гелланової камеді та інших допоміжних компонентів.
Фармакологічна дія
КРЕЗЕМБА® належить до групи протигрибкових препаратів для системного застосування, похідних триазолу (ATX-код: J02AC05). Механізм його дії полягає у гальмуванні синтезу ергостеролу через інгібування цитохрому Р-450-залежного ферменту ланостерол-14-α-деметилази. Це призводить до накопичення стерольних предшественників та порушення цілісності клітинної мембрани гриба, що сприяє його загибелі.
Ізавуконазол є пролекарством, швидко гідролізується в плазмі крові до активної речовини — ізавуконазолу. Препарат проявляє фунгицидну активність щодо широкого спектру грибків, включаючи Aspergillus fumigatus, A. flavus, A. niger та A. terreus.
Фармакодинаміка
Ефективність препарату залежить від концентрації у крові та тривалості її підтримки (AUC/МПК). Важливо враховувати, що концентрації, необхідні для інгібування Mucorales, зазвичай вищі, ніж для Aspergillus. Виявлена перекрестна резистентність до інших триазолов, таких як вориконазол, можлива при мутаціях у генах, що кодують цілінь — ланостерол-14-α-деметилазу.
Фармакокінетика
Після перорального застосування препарат швидко всмоктується, досягаючи пікових концентрацій через 2–3 години. Біодоступність ізавуконазолу становить 98%. Максимальна концентрація (Сmax) при дозі 200 мг — приблизно 7,5 мкг/мл, при 600 мг — близько 20 мкг/мл. Об’єм розподілу — близько 450 л. Більше 99% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізується ферментами цитохрому CYP3A4 та CYP3A5, метаболіти виводяться переважно з калі та сечею. Виведення із організму — протягом декількох днів, при цьому менше 1% у незмінному вигляді виявляється в сечі.
Вплив їжі
Прийом препарату з їжею з високим вмістом жирів зменшує швидкість всмоктування (зниження Cmax на 9%), але не впливає на сумарну експозицію (AUC). Тому прийом з їжею не заборонений.
Показання до застосування
Препарат КРЕЗЕМБА® показаний для лікування у дорослих:
- інвазивного аспергіллёзу
- мукормикозу у пацієнтів, для яких не допустиме застосування амфотеріцину В
Застосування визначається відповідно до офіційних рекомендацій та лікарської тактики.
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Вагітність
Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні. Встановлено репродуктивну токсичність при дослідженнях на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому препарат не рекомендується застосовувати у вагітних, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Годування груддю
Ізавуконазол та його метаболіти проникають у грудне молоко. Тому застосування у період годування груддю не рекомендується через можливий ризик для новонародженого.
Протипоказання
- Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
- Одночасне застосування кетоконазолу
- Високі дози ритонавіру (>200 мг кожні 12 годин)
- Мощні індуктори CYP3A4/5 (рифампіцин, рифабутин, карбамазепін, фенобарбітал, ефавіренз, нафцилін, етраприн)
- Наследствений синдром короткого інтервалу QT
З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеним ризиком порушень ритму, з гіперчутливістю до інших азолових препаратів та у разі прийому препаратів, що укорачують інтервал QT.
Особливі вказівки
- У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю (класи C за Чайлд-Пью) безпека та ефективність не доведені
- При застосуванні у пацієнтів з легкими та середніми порушеннями функції печінки рівень препарату може підвищуватися, тому корекція дози не потрібна
- Не рекомендується застосовувати у вагітних та жінок, що планують вагітність, без консультації лікаря
Побічні дії
Частота та перелік побічних реакцій визначаються за системно-органними класами та частотою прояву:
| Системно-органний клас | Нежелані реакції | Частота |
|---|---|---|
| Загальні порушення | Головний біль, втома, підвищена втомлюваність | Часті |
| Шлунково-кишковий тракт | Нудота, блювання, діарея, диспепсія | Часті |
| Гепатобіліарна система | Підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця (рідко) | Нечасті |
| Шкіра та підшкірна клітковина | Висипання, свербіж, алергічні реакції | Нечасті |
| Система крові | Лейкопенія, тромбоцитопенія (рідко) | Нечасті |
Зазвичай побічні реакції легкі або помірної тяжкості, і їх частота зменшується при правильному дозуванні та моніторингу стану пацієнта.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування ізавуконазолу з препаратами, що індукують CYP3A4 або CYP3A5 (рифампіцин, фенобарбітал, ефавіренз), може знижувати його концентрацію та знижувати ефективність лікування. Водночас, застосування з препаратами, що подовжують QT (аміодарон, хінідин), може підвищити ризик порушень ритму серця.
Не рекомендується одночасне застосування з ритонавіром у високих дозах та кетоконазолом.
Дозування та режим застосування
Рекомендується приймати по 200 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу залежить від тяжкості інфекції та клінічної відповіді. Терапія зазвичай триває від 6 до 12 тижнів і визначається лікарем індивідуально.
Курс лікування може бути продовжений або повторений за рекомендацією лікаря.
Передозування
Інформація щодо випадків передозування відсутня. У разі випадкового прийому високих доз рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг стану пацієнта.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
