Костарокс таблетки покрыт.плен.об. 90 мг 28 шт
| Производитель | Кадила Фармасьютикалз Лтд |
| Страна | Индия |
| Действующее вещество | Эторикоксиб |
Ціна: 780 грн
Еторикоксиб – інструкція з застосування, характеристика та особливості препарату
Загальна інформація
Еторикоксиб – це лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має виражену противовоспалительну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, що дозволяє використовувати його для симптоматичного лікування різних захворювань опорно-рухового апарату та інших станів, пов’язаних із запаленням і болем.
Склад
Діюча речовина: еторикоксиб – 90 мг на таблетку.
Вспомогальні речовини: кальцію гідрофосфат безводний – 39 мг; мікрокристалічна целюлоза – 38,25 мг; повідон К30 – 9 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; кроскармелоза натрію – 2,25 мг.
Оболонка таблетки містить: опадрай II (білий) 6 мг, що складається з гіпромеллози 15 cPs – 2,4 мг, лактозу моногідрату – 1,68 мг, титану діоксиду – 1,44 мг, триацетину – 0,48 мг.
Фармакологічна дія
Еторикоксиб – селективний інгібітор ЦОГ-2, що при терапевтичних концентраціях блокує синтез простагландинів. Це забезпечує його протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну активність без значущого впливу на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Препарат дозозалежно пригнічує активність ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при дозах до 150 мг на добу.
Еторикоксиб не знижує рівень простагландинів у слизовій шлунка і не впливає на час кровотечі, що зменшує ризик розвитку гастроінтестинальних ускладнень. Також він не впливає на агрегацію тромбоцитів у відповідь на колаген, що є важливим для профілактики кровотеч.
Фармакокінетика: швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність майже 100%. Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 1 годину після прийому. При прийомі натщесерце Cmax зменшується на 36%, а час досягнення максимальної концентрації збільшується на 2 години, але це не знижує терапевтичної ефективності. В середньому AUC0-24 становить 37,8 мкг×год/мл. Связується з білками плазми більш ніж на 92%. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр та плацентарний бар’єр.
Метаболізується в печінці з участю ізоферментів цитохрому P450, утворюючи активні та неактивні метаболіти, серед яких основні – 6-гідроксиметил-еторикоксиб та його похідне – 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, менш ніж 1% – у незмінленому вигляді. Виведення з організму займає близько 22 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування остеоартрозу
- Ревматоїдний артрит
- Анкілозуючий спондиліт
- Біль та симптоми запалення при гострому подагричному артриті
- Короткочасне лікування болю, пов’язаного з стоматологічними операціями
Протипоказання
- Індивідуальна непереносимість еторикоксибу або інших компонентів препарату
- Алергічні реакції на НПЗП, у тому числі бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа або околоносових пазух
- Ерозивно-язвені ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, активні кровотечі
- Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення
- Воспалительные захворювання кишечника (Болезнь Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення
- Порушення згортання крові, гемофілія
- Гостра або хронічна печінкова недостатність (більш 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв) та прогресуючі захворювання нирок
- Період після аортокоронарного шунтування, захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання
- Устойчива артеріальна гіпертензія (> 140/90 мм рт. ст.)
- Період вагітності та лактації
- Дитячий та підлітковий вік до 16 років
- Підвищена чутливість до еторикоксибу
Побічні реакції
З боку травної системи
- Часто: епігастральний біль, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм
- Іноді: здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість у роті, гастрит, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки рота, блювання
- Дуже рідко: виразки ЖКТ із кровотечею чи перфорацією, гепатит
З боку нервової системи
- Часто: головний біль, запаморочення, слабкість
- Іноді: порушення смаку, сонливість, порушення сну, парестезії, тривога, депресія, порушення концентрації
- Дуже рідко: галюцинації, розгубленість свідомості
З боку органів зору та слуху
- Іноді: нечіткість зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, вертиго
З боку сечовидільної системи
- Іноді: протеїнурія
- Дуже рідко: ниркова недостатність, зазвичай оборотна після скасування препарату
Алергічні реакції
- Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи різке зниження АТ та шок
З боку серцево-судинної системи
- Часто: серцебиття, підвищення АТ
- Іноді: приливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, зміни на ЕКГ, інфаркт міокарда
- Дуже рідко: гіпертонічний криз
З боку дихальної системи
- Іноді: кашель, задуха, носова кровотеча
- Дуже рідко: бронхоспазм
З боку шкіри
- Часто: екхімози, свербіж, висипка
- Іноді: кропив’янка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Інфекційні ускладнення
- Іноді: гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів
З боку опорно-рухової системи
- Іноді: м’язові судоми, артралгія, міалгія
Обмін речовин
- Часто: затримка рідини, набряки
- Іноді: зміни апетиту, збільшення маси тіла
Лабораторні показники
- Часто: підвищення активності печінкових трансаміназ
- Іноді: підвищення рівня азоту у крові, креатиніну, активності КФК, зниження гематокриту та гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня креатиніну та мочевини, гіперкаліємія
- Дуже рідко: підвищення натрію у крові
Рекомендації щодо застосування
Дозування: приймати внутрішньо по 60–120 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 120 мг.
Особливості застосування: у пацієнтів із порушеннями функції печінки (5–9 балів за шкалою Чайлд-Пью) рекомендується не перевищувати 60 мг на добу. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта.
Особливі вказівки
- Прийом препарату слід проводити з обережністю у пацієнтів із історією гастроінтестинальних кровотеч, інфекцій Helicobacter pylori, у літніх пацієнтів, а також у тих, хто тривалий час приймав НПЗП.
- Рекомендується контролювати рівень артеріального тиску та функцію печінки і нирок під час лікування.
- Не рекомендується комбінувати з іншими НПЗП, щоб уникнути підвищення ризику побічних ефектів.
- Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами: при виникненні головокруження, слабкості або сонливості слід утриматися від роботи з механізмами.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 90 мг.
Виробник
Кадила Фармасьютикалз Лтд, Індія.
