Виробник

Виробник: Нанолек ООО, Росія.

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: Бісопролол фумарат 2:1 (геміфумарат бісопрололу) – 5 мг
• Вспомогальні речовини: кремнію диоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфат безводний
• Оболонка: залізооксид жовтий (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титан діоксид (Е 171), Гіпромеллоза 2910/15

Фармакологічна дія

Бета-1-адреноблокатор селективної дії. Конкор® є високоселективним бета-1-адреноблокатором, без власної симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючих властивостей.

Фармакодинаміка

Механізм дії: знижує активність реніну у плазмі крові, зменшує потребу міокарда у кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої й при навантаженні. Має гіпотензивну, антиаритмічну та ангіінальну дію.

Вплив на серце: блокуючи в невисоких дозах бета-1-адренорецептори серця, зменшує утворення цАМФ із АТФ, знижує внутріклітинний потік іонів кальцію, має отрицательний хронотропний, дромотропний, батмотропний та інотропний ефект, що зменшує провідність і збудливість серця.

Дозування: при підвищенні дозування вище терапевтичної починає проявляти бета-2-адреноблокуючі властивості.

Вплив на судинну систему: на початку застосування може тимчасово підвищити системний судинний опір, але через 1–3 доби він повертається до початкового рівня або знижується при тривалому застосуванні.

Гіпотензивний ефект: обумовлений зменшенням минутного об’єму крові, стимуляції периферичних судин та зниженням активності ренін-ангиотензинової системи. Ефект проявляється через 2–5 днів і стабілізується через 1–2 місяці.

Антиангінальний ефект: зумовлений зменшенням потреби міокарда у кисні, що досягається через зменшення частоти серцебиття та покращення перфузії міокарда.

Антиаритмічний ефект: забезпечується усунення аритмогенних факторів, зокрема тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, зменшенням швидкості спонтанного збудження і проведення через атріовентрикулярний вузол.

Особливості застосування: при терапевтичних дозах менше впливає на бета-2-адренорецептори, що зменшує ризик побічних ефектів у дихальних шляхах та на обмін вуглеводів.

Фармакокінетика

Всасування: понад 90% всмоктується з ШКТ, біодоступність складає 85-90%, оскільки метаболізується при першому проходженні через печінку (10–15%). Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація у крові досягається через 2–3 години.

Розподіл: широко розповсюджується, об’єм розподілу – 3,5 л/кг, зв’язується з плазмовими білками приблизно на 35%.

Метаболізм: переважно у печінці CYP3A4, метаболіти не мають фармакологічної активності, виводяться переважно через нирки.

Виведення: кліренс – 15,6 л/год, період напіввиведення – 10–12 годин, приблизно 50% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.

Показання

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця (стенокардія) – профілактика нападів
• Хронічна серцева недостатність

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітним застосовувати препарат можна лише у разі, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті і впливати на розвиток плода.

Необхідно ретельно контролювати кровотік у плаценті і ріст плода, а при ознаках ускладнень застосовувати альтернативні методи терапії.

Після народження у новонародженого можливі симптоми гіпоглікемії і брадикардії. Даних про безпечність застосування при годуванні груддю немає, тому препарат не рекомендується в цей період.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бісопрололу або інших бета-адреноблокаторів
• Острая серцева недостатність, декомпенсована серцева недостатність
• Кардіогенний шок, колапс
• Атріовентрикулярна блокада II–III ступеня без стимулятора
• Синдром слабкості синусового вузла
• Виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв.)
• Знижений артеріальний тиск (<90 мм рт.ст.)
• Тяжкі форми бронхіальної астми та обструктивних бронхітів
• Пізні стадії периферичної судинної недостатності, хвороба Рейно
• Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів)
• Метаболічний ацидоз
• Одночасне застосування інгібіторів МАО (крім МАО-В)
• Вік до 18 років

З обережністю: печінкова і ниркова недостатність, стенокардія Принцметала, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності або годування, депресії, псоріаз, похилий вік.

Побічні дії

Загальні: частота та характер побічних реакцій залежить від системи органів.

• Сердечно-судинна система: дуже часто – брадикардія; часто – артеріальна гіпотензія, спазм судин, відчуття холоду у кінцівках; нечасто – порушення провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація серцевої недостатності.
• Нервова система: у початковій стадії лікування можливі запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, депресія, галюцинації, нічні кошмари, судоми.
• Очі: порушення зору, сухість очей, рідко – кон’юнктивіт.
• Дихальні шляхи: рідко – алергічний риніт, нечасто – бронхоспазм у хворих на астму.
• Шлунково-кишковий тракт: часто – нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті; рідко – гепатит.
• Опорно-руховий апарат: нечасто – слабкість м’язів, судоми, артралгія.
• Алергічні реакції: рідко – шкірний зуд, почервоніння, пітливість, висип.
• Мочеполові органи: дуже рідко – порушення потенції.
• Лабораторні показники: рідко – підвищення рівня ферментів печінки, тригліцеридів; іноді – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасний прийом з іншими препаратами може впливати на їхню ефективність та переносимість. Важливо повідомляти лікаря про всі прийняті засоби.

• Гіпотензивні препарати: знижують артеріальний тиск ще більше.
• Блокатори кальцієвих каналів: підвищують ризик брадикардії та порушень провідності.
• Інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби: можуть маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, підвищення АТ).
• Інгібітори МАО: підсилюють гіпотензивний ефект; перерва між застосуваннями має бути не менше 14 днів.
• Інші: нестероїдні протизапальні засоби, глюкокортикостероїди, естрогени – можуть зменшувати гіпотензивну дію. Серцеві глікозиди, антиаритмічні засоби – підвищують ризик брадикардії та порушень провідності.

Спосіб застосування, режим і дози

Таблетки слід приймати перорально з невеликою кількістю рідини, перед їжею, під час або після їди. Не розжовувати та не розтирати в порошок.

Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії

Індивідуально підбір режиму та дозування лікарем, враховуючи ЧСС і стан пацієнта.

• Початкова доза: 5 мг один раз на добу.
• За потреби: дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.
• Максимальна доза: 20 мг один раз на добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності

Потребує обов’язкової фази титрування під контролем лікаря та регулярного моніторингу стану.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести обстеження стану серця та судин, а при появі будь-яких побічних ефектів— швидко звернутися до лікаря. Не припиняйте прийом препарату самовільно, особливо при лікуванні серцевої недостатності, без консультації спеціаліста.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.