Кокарнит – інструкція, склад, застосування

Кокарнит — лікарський препарат у вигляді лиофілізату для приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій, що застосовується для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії. Виробник — компанія Мефар Ілач Санайии А.Ш.

Склад препарату

Одна ампула препарату містить:

• Активні компоненти:
• трифосаденін динатрія тригідрат — 10,0 мг
• кобаламін — 0,5 мг
• цианокобаламін — 50,0 мг
• нікотинамід — 20,0 мг

Допоміжні речовини:

• гліцин — 105,875 мг
• метилпарагідроксибензоат — 0,6 мг
• пропілпарагідроксибензоат — 0,15 мг

Розчинник для ін’єкцій містить:

• лідокаїн гідрохлорид — 10 мг
• вода для ін’єкцій — до 2 мл

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кокарнит — це комплекс метаболічних речовин і вітамінів. Трифосаденін є похідним аденозину, який стимулює метаболічні процеси, має вазодилатуючу дію, включно на коронарні та мозкові артерії. Препарат покращує обмін речовин і енергообеспечення тканин, має гипотензивну та антиаритмічну дію. Під впливом АТФ знижується артеріальний тиск, розслабляється гладка мускулатура, покращується проведення нервових імпульсів.

Кобаламін (Вітамін В12) бере участь у реакціях обміну, сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів, покращує трофіку нервової тканини. Ціанокобаламін стимулює зниження рівня гомоцистеїну, сприяє формуванню ДНК і РНК. Нікотинамід — активна форма вітаміну РР, бере участь у окислювально-відновних процесах, регулює тканинне дихання і обмін речовин.

Фармакокінетика

Трифосаденін швидко проникає в клітини органів, розщеплюється на аденозин і неорганічний фосфат, що бере участь у ресинтезі АТФ. Кобаламін швидко всмоктується та зв’язується з транскобаламінами, депонується у печінці, повністю проходить метаболізм і виводиться переважно з калом та сечею. Максимальна концентрація досягається через 1 годину після ін’єкції. Период напіввиведення — близько 500 днів, що свідчить про його тривалу залишкову дію.

Нікотинамід швидко розподіляється у тканинах, метаболізується у печінці та виводиться нирками.

Показання до застосування

Препарат застосовується для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату або розчинника
• Серцево-судинні захворювання: гостра серцева недостатність, інфаркт міокарда, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тяжкі форми брадіаритмій, AV-блокада II-III ступеня, хронічна серцева недостатність III-IV ступеня, кардіогенний шок, синдром пролонгації QT, тромбоемболії, геморагічний інсульт
• Запальні захворювання легень, хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма
• Період вагітності та грудного вигодовування
• Дитячий вік до 18 років
• Гіперкоагуляція, еритремія, еритроцитоз
• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення
• Подагра, гепатит, цироз печінки

З обережністю застосовують при стенокардії.

Побічні реакції

За частотою проявів побічні реакції поділяються на:

• Дуже часто (більше 1/10): — не вказані у даному описі
• Часто (менше 1/10, але більше 1/100): — не вказані у даному описі
• Нечасто (менше 1/100, але більше 1/1000): — алергічні реакції (шкірна сып, затруднене дихання, анафілаксія, набряк Квінке)
• Рідко (менше 1/1000, але більше 1/10000): — головокруження, головна біль, збудження, спутаність свідомості, тахікардія, аритмії, поколювання в обличчі, приливи, нудота, діарея, свербіж, кропив’янка, судоми, подразнення в місці ін’єкції
• Дуже рідко (менше 1/10000): — сильні алергічні реакції, екзематозні ураження, гіперпигментація, слабкість, обострення язви

При прояві будь-яких побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря. У разі важких реакцій препарат слід скасувати.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю застосовують у пацієнтів, що приймають гіпоглікемічні засоби групи бигуанідів (метформін), через можливе зниження абсорбції цианокобаламіну. Цианокобаламін не сумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів, тиаміном бромідом, піридоксином, рибофлавіном і фолієвою кислотою. Не рекомендується одночасне введення з препаратами, що підвищують згортання крові. Також слід уникати одночасного застосування з препаратами, що посилюють седативний ефект або знижують ефективність препарату.

Як і скільки приймати, курс і доза

Препарат вводять внутрішньом’язово глибоко у сідничну м’яз. Зазвичай починають лікування з однієї ампули (2 мл) на добу до зняття гострих симптомів. Тривалість курсу — 9 днів. Після поліпшення стану або при помірних симптомах поліна neuropатії — 1 ампула 2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів. Загальна кількість ін’єкцій — 3-9, залежно від тяжкості стану. Тривалість і повторюваність курсу визначає лікар.

Застосування у дітей — без достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

Компоненти препарату мають широкий терапевтичний діапазон. При передозуванні можливі симптоми:

• Трифосаденін: головокруження, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, аритмії, брадикардія, тахікардія, бронхоспазм.
• Кобаламін: екзематозні ураження шкіри, гіперкоагуляція, порушення обміну пуринів.
• Ціанокобаламін: гіперпігментація, акне, підвищена згортаність крові.
• Нікотинамід: жовтяниця, слабкість, обострення язви, стеатогепатоз, підвищення рівня мочевини.

Лікування — негайне припинення введення, симптоматична терапія.

Спеціальні вказівки

При відсутності ефекту або погіршенні стану після 9 днів лікування — корекція курсу під контролем лікаря. Перед застосуванням слід переконатися, що розчин має рожевий колір, і не застосовувати, якщо колір змінився. Розчин слід застосовувати одразу після приготування.

Під час застосування препарату слід контролювати рівень глюкози і стан пацієнта. Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами — можливий у разі побічних реакцій з боку нервової системи.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій — у флаконах.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.