Інструкція з застосування комбінованого протимікробного препарату

Загальна характеристика

Даний препарат є комбінованим антимікробним засобом, що містить активні речовини сульфаметоксазол та триметоприм. Ці компоненти мають синергетичну дію, що забезпечує широкий спектр антибактеріальної активності та високу ефективність у боротьбі з різноманітними бактеріальними інфекціями.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючі речовини:	сульфаметоксазол — 400,0 мг триметоприм — 80,0 мг
Допоміжні речовини:	крахмал картопляний — 98,0 мг повидон (полівінілпіролідон, повидон К-17) — 5,5 мг кроскармеллоза натрію — 12,0 мг кальція стеарат — 4,5 мг

Фармакологічна дія

Цей препарат належить до групи протимікробних комбінованих засобів (код за ATX: J01ЕЕ01). Механізм його дії полягає в блокуванні ключових етапів біосинтезу фолієвої кислоти у бактеріальних клітинах:

• Сульфаметоксазол — структура схожа з параамінобензойною кислотою, що порушує синтез дигідрофолієвої кислоти, перешкоджаючи включенню параамінобензойної кислоти у молекулу.
• Триметоприм
— посилює ефект сульфаметоксазолу, інгібуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву кислоту, активну форму фолієвої кислоти, необхідну для білкового обміну та поділу бактерій.

Препарат має бактерицидну дію і активний проти широкого спектра мікроорганізмів, включаючи:

• Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксигенні штами),
• Salmonella spp., Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),
• Лістерію spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., та інші.

Крім того, препарат активний проти деяких паразитів і грибів, таких як Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, та інші.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні препарат легко та швидко всмоктується — приблизно 90%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-4 години і зберігається протягом 7 годин. Добре розподіляється у тканинах і рідинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко.

Обмін речовин здійснюється у печінці з утворенням метаболітів, що не мають противомікробної активності. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (80%) та у вигляді незмінних речовин (20% — сульфаметоксазол, 50% — триметоприм). Период напіввиведення — відповідно 9-11 годин для сульфаметоксазолу та 10-12 годин для триметоприму. У дітей період скорочений та залежить від віку.

Показання до застосування

• Інфекції сечовивідних шляхів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея, венеричний шанкр, лимфогранулема;
• Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія;
• Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, скарлатина;
• Захворювання шлунково-кишкового тракту: брюшний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, викликані ентеротоксигенними штамами E. coli;
• Інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, пиодермія, ранові інфекції;
• Остеомієліт та інші остеоарткулярні інфекції, бруцеліз, малярія, токсоплазмоз (у комплексній терапії).

Застосування під час вагітності та годування груддю

З огляду на недостатню дослідженість безпеки застосування препарату у вагітних, його не рекомендується використовувати у цьому періоді. Також слід враховувати проникнення триметоприму та сульфаметоксазолу у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагітність та період годування груддю
• Дитячий вік до 6 років (для цієї форми)
• Порушення функції печінки та важка ниркова недостатність без можливості контролю концентрації препарату
• Тяжкі гематологічні захворювання: апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик гемолізу)
• Одночасний прийом з дофетилидом, паклітакселом, амиодароном

Побічні дії

З боку нервової системи:

• Головний біль, запаморочення, судоми, атаксія
• Парестезії, галюцинації, нервозність, депресія

З боку дихальної системи:

• Бронхоспазм, алергічні інфільтрати в легких

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Тошнота, блювота, діарея, гастрит, біль у животі
• Гепатит, псевдомембранозний коліт, синдром «зникаючого жовчного протоку»

З боку крові:

• Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, мегалобластна анемія

З боку нирок:

• Нефрит, кристаллурія, порушення функції нирок

Інші:

• Алергічні реакції, шкірний висип, синдром Стивенса-Джонсона, гіперемія кон’юнктиви, анафілаксія
• Можливі порушення метаболізму, слабкість, утома, кандидоз

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат може посилювати антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, знижувати метаболізм фенитойну та варфарину, що потребує корекції дозування. Також можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів через вплив на кишкову мікрофлору. Взаємодіє з рифампіцином, пириметаміном, діуретиками, фенитоїном і багатьма іншими препаратами, що вимагає контролю та корекції терапії.

Спосіб застосування, режим та дози

Препарат приймається під час або після їжі, запиваючи щелочним напоєм (молоком, мінеральною водою). Дозування та тривалість терапії залежать від тяжкості захворювання, віку та виду інфекції:

• Діти від 6 до 12 років: по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на добу.
• Дорослі та старше 12 років: по 2 таблетки (960 мг) 1-2 рази на добу або по 1 таблетці (480 мг) 2 рази в день.
• При важких інфекціях — по 1 таблетці (480 мг) 3 рази на добу.
• Курс лікування — від 5 до 14 днів. За необхідності можливо збільшення дози на 30-50%.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, головний біль, запаморочення, порушення зору, гематурія, кристаллурія, судоми, гематологічні порушення (лейкопенія, тромбоцитопенія, мегалобластна анемія). Лікування включає промивання шлунка, підкислення сечі для прискорення виведення триметоприму, застосування кальцію фолінату та гемодіаліз при потребі.

Форма випуску

Таблетки білого або з мраморним малюнком, круглі, плоскоциліндричні, з рівною поверхнею.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення.

Примітки

Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не застосовувати без рекомендації при вагітності та годуванні груддю. Враховувати можливі побічні реакції та взаємодії з іншими препаратами для безпечного та ефективного лікування.