Клопидогрел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Клопидогрел |
Ціна: 578 грн
Інструкція щодо застосування препарату Клопідогрел
Виробник
Изварино Фарма
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: клопідогрела гидросульфат – 97,87 мг (у перерахунку на клопідогрел – 75,0 мг);
- Вспоміжні речовини: лактоза безводна – 60,0 мг; мікрокристалічна целюлоза – 69,93 мг; колоїдний діоксид кремнію – 6,0 мг; кросповідон – 12,0 мг; гипролоза – 1,2 мг; гліцерил дибегенат – 3,0 мг.
- Оболонка таблетки: опадрай II рожевий (85F34610) – 8,00 мг (полівініловий спирт – 40 %, діоксид титану – 24,24 %, макрогол 3350 – 20,2 %, тальк – 14,8 %, окис заліза жовтий – 0,37 %, окис заліза червоний – 0,36 %, окис заліза чорний – 0,03 %).
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антиагрегантні засоби
Код АТХ: B01AC04
Фармакодинаміка
Клопідогрела є пролекарством, активним метаболітом якого є інгібітор агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт селективно блокують зв’язування аденозиндіфосфату (АДФ) з рецептором P2Y12 тромбоцитів і подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну IIb/IIIa, що призводить до пригнічення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротному зв’язуванню тромбоцити залишаються невразливими до стимуляції АДФ протягом усього їхнього життя (близько 7-10 днів), а відновлення нормальної функції відбувається зі швидкістю оновлення тромбоцитів.
Клопідогрела здатен запобігати розвитку атеротромботичних ускладнень при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин, зокрема при ураженні церебральних, коронарних або периферичних артерій.
При щоденному прийомі у дозі 75 мг з перших днів відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово посилюється протягом 3-7 днів і виходить на стабільний рівень. В стані рівноваги агрегація тромбоцитів пригнічується в середньому на 40-60%. Відновлення функції тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових показників протягом приблизно 5 днів після припинення застосування препарату.
Фармакокінетика
Всасовування: після перорального прийому в дозі 75 мг клопідогрела швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 45 хвилин і становить 2,2-2,5 нг/мл. Абсорбція метаболітів становить не менше 50% через нирки.
Розподіл: клопідогрела і його основний неактивний метаболіт зв’язуються з білками плазми крові на 98% та 94% відповідно.
Метаболізм: швидко метаболізується у печінці шляхом гідролізу до неактивних продуктів і окиснення через систему цитохрому Р450, утворюючи активний тиольний метаболіт, що швидко і необоротно зв’язується з рецептором P2Y12 тромбоцитів.
Виведення: період напіввиведення становить близько 6 годин, а активного метаболіту – приблизно 8 годин. Виводиться переважно з сечею та калом.
Фармакогенетика
Образування активного метаболіту залежить від ферменту CYP2C19. Генетичні варіанти цього ферменту впливають на швидкість метаболізму препаратів. Пацієнти з мутантними алелями CYP2C19*2 і *3 мають знижений метаболізм, що може зменшити ефективність препарату. Відповідно, генотипування може бути корисним для персоналізованого підходу до терапії.
Показання до застосування
- Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з:
- інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів)
- ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців)
- діагностованою окклюзійною хворобою периферичних артерій
- острим коронарним синдромом:
- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q), з можливістю стентування (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою)
- з підйомом сегмента ST (острий інфаркт міокарда), при медикаментозному лікуванні та тромболізисі (у комбінації з АСК)
- Запобігання атеротромботичних і тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (мерцальна аритмія)
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи і постнатальний розвиток. Однак, відсутні достатні клінічні дані щодо застосування у вагітних, тому застосування препарату можливе лише за суворими показаннями та під контролем лікаря.
Годування груддю
Дослідження на тваринах показали екскрецію клопідогрелу і його метаболітів у грудне молоко. Даних у людей немає, тому при лікуванні рекомендується припинити грудне вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клопідогрелу або будь-яких компонентів препарату
- Тяжка печінкова недостатність
- Острое кровотечення (наприклад, пептична виразка з кровотечею, внутрішньочерепне крововилив)
- Редка спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактозна
- Вагітність і період годування груддю
- Дитячий вік до 18 років
Обережність
- Помірна печінкова недостатність
- Хронічна ниркова недостатність легкої та середньої тяжкості
- Захворювання, пов’язані з підвищеним ризиком кровотечі
- Пацієнти, які отримують препарати, що можуть викликати ушкодження слизової шлунково-кишкового тракту (наприклад, АСК, НПЗП)
- Пацієнти з підвищеним ризиком кровотечі через травму, хірургічне втручання або інші патології
- Пацієнти з історією алергічних реакцій на тінопіридинові препарати
- Недавно перенесений транзиторний порушення мозкового кровообіду або інсульт при одночасному застосуванні з АСК
Побічні реакції
Частота проявів визначається за класифікацією ВООЗ:
- Дуже часто (≥ 1/10): порушення зі сторони крові та лімфатичної системи
- Часто (≥ 1/100 і < 1/10): інші реакції
- Нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100): реакції, що виникають рідко
- Редко (≥ 1/10 000 і < 1/1000): дуже рідкісні випадки
- Дуже рідко (≥ 1/10 000): окремі повідомлення
- Частота невідома: дані відсутні
Взаємодія з іншими препаратами
Клопідогрела може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на гемостаз, включаючи:
- Антикоагулянти
- Гепарин
- Інгибітори глікопротеїнів IIb/IIIa
- НПЗП та селективні інгібітори ЦОГ-2
- СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну)
Застосування разом з цими препаратами може підвищити ризик кровотечі, тому потрібно ретельно контролювати стан пацієнта.
Спосіб застосування, курс і доза
Препарат призначають внутрішньо, бажано з їжею або незалежно від прийому їжі. Стандартна доза становить 75 мг один раз на добу.
Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації та визначається лікарем. Перед початком терапії необхідно враховувати індивідуальні особливості та особливості метаболізму пацієнта.
Після припинення лікування агрегація тромбоцитів поступово відновлюється протягом 5 днів.
Передозування
При передозуванні можливе посилення побічних реакцій, зокрема кровотечі. Не існує специфічної антагоністичної терапії. Лікування полягає у симптоматичній підтримці та контролі стану пацієнта.
Опис
Клопідогрел – це таблетований препарат для профілактики і лікування тромбоутворень у судинах, що застосовується для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту та інших ускладнень, пов’язаних із атеросклерозом. Завдяки своєму механізму дії він зменшує здатність тромбоцитів злипатися і формувати тромби, що може запобігти розвиткові гострих і хронічних ускладнень.
Особливі вказівки
Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан крові, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі. Не рекомендується застосовувати препарат при кровотечах або високому ризику їх розвитку. У разі хірургічних втручань препарат слід скасувати заздалегідь.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C, у захищеному від світла та вологи місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Діюча речовина
Клопідогрела гидросульфат
