Інструкція з застосування препарату Клопідогрел

Виробник

Виробник: ПАО "Северная Звезда".

Склад

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 75 мг. 1 таблетка містить:

• Активна речовина: клопідогрела гидросульфат, у перерахунку на клопідогрела – 75 мг.
• Вспомогальні речовини (ядро): лактози моногідрат (38,4 мг), мікрокристалічна целюлоза (129,48 мг), кроскармелоза натрію (12,0 мг), колоїдний кремній діоксид (3,12 мг), стеарилфумарат натрію (2,0 мг).
• Вспомогальні речовини (оболонка): Опадрай II (8 мг) — складається з полімерного спирту, тальку, титану діоксиду, поліетиленгліколю, соєвого лецитину та барвників (азорубін, понсо 4R, індигокармин).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антиагрегантні засоби.
Код АТС: В01АС04.

Фармакодинаміка: Клопідогрела є пролекарством, активний метаболіт якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно блокує зв’язування Аденозиндіфосфату (АДФ) із рецептором P2Y12 тромбоцитів, що зменшує АДФ-опосередковану активацію GPIIb/IIIa комплексу та сприяє необоротному пригненню агрегації тромбоцитів. Тромбоцити залишаються нечутливими до стимуляції АДФ протягом усього життя (приблизно 7-10 днів). При щоденному застосуванні по 75 мг з перших днів спостерігається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації, яке зростає протягом 3-7 днів і стабілізується на рівні 40-60%. Відновлення функції тромбоцитів відбувається протягом 5 днів після припинення прийому препарату.

Фармакокінетика

Всасання

При пероральному прийомі в дозі 75 мг клопідогрела швидко всмоктується. Максимальні концентрації активного метаболіту в плазмі досягаються через 45 хвилин і складають приблизно 2,2–2,5 нг/мл. Абсорбція становить близько 50% через нирки.

Розподіл

Обидва активний препарат і його неактивний метаболіт зв’язуються з білками плазми крові на 98% та 94% відповідно, що є ненасищуваним.

Метаболізм

Клопідогрела інтенсивно метаболізується у печінці у два основних шляхи: через ферменти системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту — тиольного виробного клопідогрела і неактивного продукту карбоксильної кислоти. Активний метаболіт швидко і необоротно зв’язується з рецепторами тромбоцитів, пригнічуючи їх агрегацію.

Виведення

Після прийому внутрішньо приблизно 50% радіоактивності виводиться нирками, 46% — через кишечник. Період напіввиведення основного циркулюючого метаболіту становить близько 8 годин.

Фармакогенетика

Генетичний поліморфізм системи CYP2C19 впливає на метаболізм активного метаболіту клопідогрела. Пацієнти з нефункціональними алелями CYP2C19*2 та *3 мають знижений рівень активного метаболіту, що може зменшити ефективність препарату. Виявлення генотипу дозволяє оптимізувати терапію.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічний інсульт (від 7 днів до 6 місяців) або мають діагностовану окклюзійну хворобу периферичних артерій.
• Запобігання атеротромботичних ускладнень у пацієнтів із гострим коронарним синдромом (без підйому сегмента ST або з підйомом), у тому числі при стентуванні коронарних артерій та при медикаментозному лікуванні інфаркту міокарда з можливістю тромболітичної терапії.

Протипоказання

• Гіперчутливість: до клопідогрела або будь-яких допоміжних компонентів.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Остре кровотечі: кровотечі з пептичної виразки, внутрішньочерепні крововиливи.
• Наслідкові порушення обміну лактози, недостатність лактази або мальабсорбція глюкози-галактози.
• Період вагітності та годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі застереження

• У пацієнтів із помірною печінковою недостатністю можливий підвищений ризик кровотеч.
• У пацієнтів із нирковою недостатністю клінічний досвід застосування обмежений.
• При травмах, хірургічних втручаннях — можливий підвищений ризик кровотеч.
• У разі застосування препаратів, що пригнічують агрегацію тромбоцитів (наприклад, нестероїдних протизапальних засобів, гепарину, варфарину), необхідна обережність.

Як приймати, курс і доза

Стандартна доза: по 75 мг один раз на добу, починаючи з першого дня терапії. Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією та рекомендаціями лікаря. Курс лікування: залежно від стану пацієнта, від кількох днів до кількох місяців. Особливі рекомендації: не слід переривати лікування без консультації лікаря. При пропуску дози — прийняти її якомога швидше і продовжити режим.

Передозування

Симптоми: підвищений ризик кровотеч, геморагічні ускладнення. Лікування: симптоматична терапія, контроль показників згортання крові. Спеціальної антитоксичної терапії не існує.

Особливі вказівки

• Перед хірургічними втручаннями та у разі травм потрібно повідомити лікаря про прийом препарату.
• Не рекомендується застосовувати з препаратами, що підвищують кровоточивість, без консультації лікаря.
• При появі кровотечі — негайно звернутися до медичного закладу.
• Генетичний тест на визначення функції CYP2C19 може допомогти в оптимізації терапії.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 75 мг у пачках по 14, 28 або 98 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

36 місяців з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.