Кларитроміцин 250 мг

Кларитроміцин — полусинтетичний макролідний антибиотик широкого спектру дії, застосовуваний для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій у дорослих та дітей. Його активна речовина — кларитроміцин у дозі 250 мг в одній таблетці, яка має високу біодоступність та ефективно бореться з бактеріями, що викликають захворювання дихальних шляхів, шкіри та інших систем організму.

Склад препарату

У 1 таблетці міститься:

• Активна речовина: кларитроміцин — 250 мг;
• Вспомогані речовини: лактулоза — 300 мг, повидон-К25 — 9.1 мг, магнію стеарат — 6.5 мг, кремнія діоксид колоїдний (аеросил) — 4.33 мг, тальк — 13 мг, полакрилин калію — до 650 мг.

Оболонка таблетки складається з гіпромеллози — 9.52 мг, тальку — 1.14 мг, титану діоксиду — 5.171 мг, макроголу-4000 — 4.14 мг, а також містить фарбник азорубін — 0.029 мг.

Фармакологічна дія

Кларитроміцин — макролідний антибіотик з широким спектром дії, який порушує синтез білка мікроорганізмів шляхом зв'язування з 50S субодиницею рибосоми бактерії. Це забезпечує його ефективність проти бактерій, що знаходяться як у позаклітинних, так і у внутрішньоклітинних середовищах.

Основні механізми дії:

• Зв'язування з 50S субодиницею рибосоми бактерії, що гальмує її білковий синтез.
• Дія проти широкого спектру грамположних та грамотрицних бактерій, а також внутрішньоклітинних збудників.

Активність кларитроміцину підтверджена in vitro та у клінічній практиці щодо таких мікроорганізмів:

• Аеробні грамположні: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Аеробні грамотрицні: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
• Внутрішньоклітинні: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
• Мікобактерії: Mycobacterium avium complex (MAC), що включає Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare;
• Helicobacter pylori.

Кларитроміцин не піддається руйнуванню бета-лактамазами та має активність щодо широкого спектру інших мікроорганізмів, включаючи:

• Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, групи C, F, G, viridans streptococci;
• Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
• Анаеробні: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus;
• Спирохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;
• Кампілобактерії: Campylobacter jejuni.

Фармакокінетика

Швидкість всмоктування — висока, біодоступність — близько 50%. Після прийому таблетки кларитроміцин швидко потрапляє у кров, зв'язується з білками плазми на 65-75%. Максимальна концентрація досягається через 2-3 години.

Препарат активно накопичується у легенях, шкірі та м'яких тканинах, концентрації у них в 10 разів перевищують рівень у плазмі. Метаболізується у печінці із утворенням активного метаболіту — 14-гідроксикларитроміцину, який має сильну противомікробну активність.

Виводиться переважно нирками та кишечником у вигляді метаболітів. Період напіввиведення у дорослих — 3-4 години, при порушеннях функції — може збільшуватися.

Показання до застосування

Дорослі:

• Фарингіт, тонзиліт
• Острий гайморит, обострення хронічного бронхіту
• Внебольнична пневмонія
• Інфекції шкіри та підшкірної клітковини (неускладнені)
• Дисемінована інфекція, викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare
• Тройна терапія для лікування інфекцій, викликаних Helicobacter pylori (у комбінації з амоксициліном та інгібіторами протонної помпи)

Діти:

• Фарингіт, тонзиліт
• Внебольнична пневмонія
• Острый гайморит, отит
• Інфекції шкіри та підшкірної клітковини
• Дисемінована інфекція, викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування кларитроміцину під час вагітності не встановлена. Рекомендується призначати препарат у першому триместрі лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації слід розглянути питання про припинення годування груддю, враховуючи можливі ризики для дитини.

Протипоказання

• Гіперчутливість до макролідів
• Порфірія
• Період лактації
• Одночасне застосування цизапріду, астемізолу, пімозиду, терфенадину, ерготаміну та інших алкалоїдів спорыньи
• Препарати, що метаболізуються через CYP3A4 (зокрема ловастатин, симвастатин)
• Дитячий вік до 12 років (для даної форми препарату)
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція, лактазна недостатність
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність з ускладненнями
• Історія подовження інтервалу QT, аритмій у минулому

З обережністю застосовують при:

• Порушеннях функцій печінки або нирок
• Міастенії gravis
• Комбінації з препаратами, що метаболізуються у печінці
• Захворюваннях серця, гіпокаліємії, гіпомагніємії

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, тремор, судоми, депресія, галюцинації, порушення психіки, м'язова слабкість.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, зміна смаку, кандидоз ротової порожнини, диспепсія, печія, підвищення активності печінкових трансамінАЗ.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тахікардія, аритмії.

З боку органів зору та слуху: шум у вухах, порушення смаку, тимчасова втрата слуху.

З боку шкіри: висип, кропив’янка, свербіж, екзема, синдром Стивенса-Джонсона (рідко).

Інші: міалгія, міопатія, зміни крові, включаючи тромбоцитопенію та агранулоцитоз, порушення функцій нирок, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, що може підвищити концентрацію та ризик побічних ефектів інших препаратів, метаболізуються цим ферментом:

• Антиаритмічні засоби (амідарон, амиодарон, терфенадин, астемізол, пімозид) — збільшується ризик подовження інтервалу QT та аритмій.
• Статини (ловастатин, симвастатин) — підвищується ризик рабдомиолізу.
• Антикоагулянти (варфарин) — можливо посилення їх дії, контроль показників крові обов'язковий.
• Тривалий прийом цизапріду, астемізолу, пімозиду — можливе подовження QT, аритмії.
• Інгібітори CYP3A4 (фенобарбітал, зверобій) — зменшують концентрацію кларитроміцину.
• Застосування з препаратами, що метаболізуються печінкою — потребує корекції дози та моніторингу.

При комбінованому застосуванні з препаратами, що індукують CYP3A4, терапевтична ефективність кларитроміцину може знижуватися, а рівень активних метаболітів — збільшуватися.

Загалом, при призначенні кларитроміцину необхідно враховувати можливі взаємодії та коригувати дозу відповідно до стану пацієнта та застосовуваних препаратів.

Спеціальні зауваження

Перед початком терапії слід провести оцінку функцій печінки та нирок. В процесі лікування потрібно контролювати ЕКГ у пацієнтів із ризиком подовження інтервалу QT або серцевої патології. При появі ознак алергічних реакцій або побічних ефектів — припинити застосування та звернутися до лікаря.

Лікування слід проводити під контролем лікаря, дотримуючись рекомендованих доз та тривалості курсу. Не рекомендується самостійне збільшення доз або тривалості терапії.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат доступний у вигляді таблеток по 250 мг у пластикових блістерах або пластикових контейнерах. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.