Фармакологічна дія

Механізм дії: Кеторолак є неселективним ингибитором ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що відповідають за біосинтез простагландинів — речовин, що регулюють біль, температуру та запалення. Це призводить до зниження вироблення простагландинів у периферичних тканинах, зменшуючи больовий синдром та запальні процеси.

Обезболююча дія препарату обумовлена здатністю рацемічної суміші енантіомерів [-]S та [+]R — форм, з яких саме [-]S-енантіомер відповідає за анальгетичний ефект. Важливо зазначити, що кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання і не викликає залежність, а також не має седативної або анксиолітичної дії.

За силою анальгетичної дії кеторолак порівнюється з морфіном, при цьому значно перевищує інші НПВП. Початок дії при внутрішньовенному введенні становить 30 хвилин, при пероральному застосуванні — близько 1 години. Максимальний ефект досягається через 1–2 години.

Фармакокінетика: Після перорального застосування препарат добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимуму концентрації (Cmax) через 40 хвилин. У крові зв’язується з білками плазми на 99%, що підвищує ризик вивільнення вільної форми у випадках гіпоальбумінемії. Біодоступність — 80–100%. При внутрішньом'язовому введенні швидкість всмоктування ще вища, а Cmax залежить від дози.

Об’єм розподілу становить 0,15–0,33 л/кг. Т1/2 при нормальній функції нирок — 5,3 години, у пацієнтів з порушеннями — до 13,6 годин. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться переважно нирками.