Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кестин® – блокатор гістамінових H1-рецепторів тривалого дії. Запобігає спазмам гладкої мускулатури та підвищенню судинної проникності, викликаним гістаміном. Після перорального застосування швидко розвиває протиалергічну дію через 1 годину та зберігається протягом 48 годин. При курсі лікування тривалістю 5 днів антигістамінна активність зберігається до 72 годин за рахунок активних метаболітів. Препарат не спричиняє значного антихолінергічного та седативного ефектів. Вплив на інтервал QT на ЕКГ не спостерігається навіть у дозі 80 мг.

Фармакокінетика

Всаскування та розподіл: Після перорального застосування ебастин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту та майже повністю біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту каребастину. Їжа, особливо жирна, прискорює всмоктування, концентрація у плазмі крові зростає на 50%. Максимальна концентрація (Cmax) каребастину досягається через 2,6–4 години і становить 80–100 нг/мл. При щоденному застосуванні у дозі 10 мг Cmax досягається через 3–5 днів і становить 130–160 нг/мл. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Сполучення з білками плазми – понад 95%. Вживання їжі збільшує рівень каребастину у крові у 1,6–2 рази, що не впливає на час досягнення Cmax та клінічні ефекти. Метаболізм та виведення: Т½ каребастину – 15–19 годин, 66% активної речовини виводиться у вигляді кон’югатів з сечею. Особливі випадки: У літніх пацієнтів фармакокінетика не змінюється. При нирковій недостатності T½ збільшується до 23–26 годин, при печінковій – до 27 годин, але концентрація препарату залишається в терапевтичних межах.