Інструкція щодо застосування препарату Кестин® лиофілізовані таблетки 20 мг

Виробник

Виробником даного препарату є компанія Індустріас Фармасеутікс Альміралль С.А., Іспанія.

Склад

Діюча речовина: ебастин 20 мг у одній таблетці

Вспомогальні речовини: желатин – 13,00 мг, манітол – 9,76 мг, аспартам – 2,00 мг, м’ятний ароматизатор – 2,00 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кестин® є блокатором гістонових H1-рецепторів тривалого дії. Це означає, що він запобігає спазмам гладкої мускулатури та підвищенню проникності судин, викликаним гістаміном. Препарат починає діяти вже через 1 годину після прийому і зберігає протиалергічний ефект протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування антигістамінна активність зберігається до 72 годин через активний метаболіт – каребастин. При тривалому застосуванні високий рівень блокади периферичних гістонових H1-рецепторів підтримується без розвитку тахіфілаксії. Препарат не має вираженого антихолінергічного та седативного ефекту. Не впливає на інтервал QT на ЕКГ при дозі 100 мг, що в 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу (20 мг).

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всосування	Швидко всмоктується після прийому внутрішньо, майже повністю метаболізується у печінці у активний метаболіт – каребастин. Максимальна концентрація в крові досягається через 1–3 години і становить близько 157 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію та стимулює пресистемний метаболізм.
Розподіл	При щоденному застосуванні рівноважна концентрація досягається через 3–5 днів і становить 130–160 нг/мл. Висока зв’язуваність з білками плазми (>95%).
Виведення	Період напіввиведення (T1/2) – 15–19 годин. 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів нирками. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика не змінюється. У випадках ниркової недостатності T1/2 збільшується до 23–26 годин, у печінковій – до 27 годин, але рівень препарату залишається в терапевтичних межах.

Показання до застосування

• алергічний риніт різної етіології (сезонний та/або цілорічний);
• крапив’янка різної етіології, у тому числі хронічна ідіопатична.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Кестин® протипоказане під час вагітності та в період годування груддю, оскільки безпека його використання у ці періоди не встановлена.

Протипоказання

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• вагітність та період лактації;
• фенілкетонурія;
• дитячий вік до 12 років;
• важкі порушення функції печінки (клас C за Чайлд-П’ю).

Побічні дії

Можливі побічні ефекти, зокрема:

• з боку нервової системи: головний біль (1–3,7%), сонливість (1–3,7%), менш ніж 1% – безсоння;
• з боку травної системи: сухість у роті (1–3,7%), диспепсія, нудота, болі в животі (менше 1%);
• з боку дихальної системи: риніт, синусит (менше 1%);
• інші: астенічний синдром, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується одночасне застосування Кестин® з кетоконазолом та еритроміцином через ризик подовження інтервалу QT. Препарат не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, алкоголем та іншими препаратами, що містять етанол.

Спосіб застосування, тривалість курсу та доза

Препарат призначений для розсмоктування у порожнині рота, незалежно від прийому їжі.

• Дорослі та підлітки старше 15 років: по 20 мг (1 таблетка) один раз на добу. Тривалість курсу визначається зникненням симптомів.
• Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.
• При порушеннях функції нирок: корекція дози не потрібна.
• При помірних та легких порушеннях функції печінки: застосовують у звичайній дозі; при важкому порушенні (клас C) добову дозу не слід перевищувати 10 мг.

Особливі застереження

• Щоб уникнути пошкодження таблетки, не слід натискати на блистер при витяганні.
• Після відкриття упаковки обережно зняти захисну плівку та акуратно витягти таблетку, не торкаючись її руками. Положити її на язик, вона швидко розчиниться. Не потрібно запивати водою або іншою рідиною.
• Прийом їжі не впливає на дію препарату.

Передозування

При прийомі високих доз (300–500 мг, що в 15–25 разів більше рекомендованої) можливі симптоми у вигляді зниження активності ЦНС (утома) та вегетативної нервової системи (сухість у роті). Лікування – промивання шлунка, контроль життєвих функцій, симптоматична терапія. Спеціального антидоту немає.

Особливі вказівки

Препарат може іскажати результати шкірних алергічних проб. Тому їх слід проводити не раніше ніж через 5–7 днів після припинення застосування Кестин®. У разі побічних ефектів із боку нервової системи можливе незначне зниження концентрації уваги, тому рекомендується обережність при керуванні транспортом та роботі з механізмами.

Форма випуску

Ліофілізовані таблетки для розсмоктування у порожнині рота.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення.