Інструкція з застосування габапентину

Склад препарату

Одна капсула містить:
- активна речовина: габапентин – 300 мг;
- допоміжні компоненти: кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози, тальк;
- оболонка капсули: желатин, діоксид титану (Е 171), а також барвники: залізо оксид жовтий (Е 172), залізо оксид червоний (Е 172).

Фармакологічна дія

Габапентин — противосудорожний препарат, що структурно схожий з нейротрансмітером GABA (ГАМК). Однак його механізм дії відрізняється від інших аналогів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК. Габапентин не має ГАМК-ергічних властивостей і не впливає на захват та метаболізм ГАМК.

Механізм дії полягає у зв'язуванні з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів, що зменшує їхню проникність для іонів кальцію та пригнічує виникнення нейропатичної болі. Також габапентин зменшує глутамат-залежну загибель нейронів, збільшує синтез ГАМК і пригнічує висвобожування нейротрансмітерів моноамінової групи.

У клінічно значущих концентраціях габапентин не зв'язується з рецепторами інших нейротрансмітерів або рецепторами ГАМКА, ГАМКВ, глутамата, гліцину або N-метил-D-аспартату. Відрізняється від фенитоїна та карбамазепіну відсутністю взаємодії з натрієвими каналами.

Фармакокінетика

Всмоктування

Біодоступність габапентину становить близько 60%, вона знижується при підвищенні дози. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому. Прийом їжі, включаючи жирну, не впливає на фармакокінетику.

Розподіл

Габапентин майже не зв'язується з білками плазми (розподільчий об'єм — 57.7 л). Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Метаболізм і виведення

Метаболізму у людини не виявлено. Препарат не індукує окислювальні ферменти печінки. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Т1/2 — 5-7 годин. У людей з порушеною функцією нирок та під час гемодіалізу швидкість виведення знижується. У дітей у віці 4-12 років концентрація в плазмі схожа з у дорослих.

Показання до застосування

• Лікування нейропатичної болі у дорослих (від 18 років). Ефективність у дітей молодше 18 років не досліджена.
• Монотерапія парціальних судом у дорослих та дітей від 12 років з епілепсією з вторинною генералізацією або без неї.
• Допоміжна терапія при парціальних судомах у дітей від 3 років та дорослих.

Застосування у вагітних та годування груддю

Безпека та ефективність застосування під час вагітності не встановлені, тому застосовувати препарат можливо лише за життєвими показаннями, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Габапентин проникає у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Дитячий вік до 3 років
• Гіперчутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату

Обережність необхідна при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

симптоми вазодилатації, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи

диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, гіперсалівація, збільшення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку опорно-рухової системи

міалгія, артралгія, біль у спині, ламкість кісток.

З боку нервової системи

сонливість, головокружіння, атаксия, амнезія, порушення свідомості, порушення координації, підвищена втомлюваність, порушення мислення, тремор, гіпестезія, депресія, дизартрія, безсоння, нервозність, ністагм, зміни або відсутність рефлексів, астенія, тривожність, емоційна лабільність.

З боку дихальної системи

фарингіт, риніт, задишка, кашель, пневмонія, бронхіт, респіраторні інфекції.

З боку сечової системи

інфекції сечових шляхів, імпотенція.

З боку органів зору

порушення зору, амбліопія, диплопія.

З боку кровотворної системи

лейкопенія, пурпура, крововиливи, що виникають при травмах.

Алергічні реакції

шкірна висипка, свербіж, акне, ангіоневротичний набряк.

Інше

лихоманка, вірусні інфекції, збільшення маси тіла, біль різної локалізації, периферичні набряки, набряк обличчя, головний біль.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з морфіном спостерігається збільшення AUC габапентину на 44%, що супроводжується підвищенням болючого порогу. Взаємодії з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою і карбамазепіном не виявлено. Габапентин не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів. При прийомі з антацидами, що містять алюміній і магній, знижується їх біодоступність на ~20%. Рекомендується приймати габапентин через 2 години після антацидів.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Препарат Катэна® приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. За необхідності дозу слід зменшувати або припиняти поступово протягом мінімум однієї тижня.

Нейропатична біль у дорослих

Початкова добова доза — 900 мг, розділена на 3 прийоми по 300 мг. За потреби її можна поступово збільшувати до максимальної — 3600 мг на добу.

Парціальні судоми у дорослих та дітей від 12 років

Ефективна доза — від 900 мг до 3600 мг на добу, розділена на 3 прийоми. Починати можна з 300 мг 3 рази на день із поступовим збільшенням до 900 мг.

Діти 3–12 років

Початкова доза — від 10 до 15 мг/кг/день, розділена на 3 прийоми. Ефективна — близько 25–35 мг/кг/день для дітей 5 років і старше, 40 мг/кг/день для дітей 3–5 років. Максимальна — до 50 мг/кг/день.

Не потрібно контролювати концентрацію препарату у крові. Можливо комбіноване застосування з іншими протисудомними засобами без зміни їх концентрації.

Дози при порушеннях функції нирок

Залежно від кліренсу креатиніну доза коригується відповідно до таблиці:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Рекомендувана добова доза (мг/добу)
>80	900–3600
50–79	600–1800
30–49	300–900
15–29	150–600
менше 15	150–300 (призначається по 300 мг через день)

Передозування

Симптоми: головокружіння, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея. Лікування — промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. У тяжких випадках можливо застосування гемодіалізу.

Особливі вказівки

При сумісному застосуванні з морфіном може спостерігатися підвищення концентрації габапентину у крові. Тому потрібно контролювати стан пацієнта.

Форма випуску

Капсули по 300 мг та 400 мг.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.