Інструкція щодо застосування препарату Касодекс®

Загальна інформація

Касодекс® — це нестероїдний антиандрогенний препарат, який використовується для лікування раку простати у дорослих чоловіків. Основною діючою речовиною є бикалутамід, що має здатність блокувати андрогенні рецептори, тим самим зупиняючи подальший ріст та прогресування пухлини. Препарат є рацемічною сумішшю, з яких саме (R)-енантиомер володіє антиандрогенною активністю.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Касодекс® є антиандрогенним препаратом, що не належить до стероїдних з'єднань. Він зв'язується з андрогенними рецепторами, блокуючи їх, і тим самим пригнічує стимулюючу дію андрогенів на пухлинні клітини простати. Це сприяє регресії пухлинних процесів та зменшенню ризику їх прогресування і метастазування.

У пацієнтів із місцево-розповсюдженим раком простати застосування препарату в дозі 150 мг щоденно сприяє зниженню ризику прогресування захворювання і утворення метастазів у кістках. Також відзначена тенденція до підвищення тривалості життя без ознак прогресування у групах пацієнтів, що отримують Касодекс® у якості монотерапії або у комбінації з радіотерапією.

У порівнянні з хірургічною кастрацією, застосування Касодекса у пацієнтів з місцево-розповсюдженим неметастатичним раком простати не показало статистично значущих відмінностей у тривалості життя або часі до прогресування, але забезпечує кращу якість життя з точки зору сексуальної функції і фізичного стану.

Фармакокінетика

Всасывание

Після перорального прийому Касодекс® швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування.

Розподіл

При щоденному застосуванні у дозі 150 мг концентрація (R)-енантиомера у плазмі становить приблизно 22 мкг/мл. В середньому 99% циркулюючих у крові енантиомерів — активний (R)--форм. Концентрація (R)-енантиомера у плазмі збільшується приблизно у 10 разів при тривалому застосуванні через довгий T1/2 (близько 7 днів), що дозволяє приймати препарат один раз на добу. Висока ступінь зв’язування з білками плазми — понад 96%, з них 99,6% — активний (R)--енантіомер.

Метаболізм і виведення

Бикалутамід інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окиснення і формування глюкуронідних кон’югатів. Метаболіти виводяться з організму з сечею і жовчю у приблизно рівних кількостях. (S)--енантіомер швидше виводиться, ніж (R)--форму, з T1/2 для останнього — близько 7 днів.

Особливі випадки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки спостерігається уповільнення елімінації бикалутаміду, що може призводити до його кумуляції. У осіб із важкими порушеннями функції печінки можливе значне накопичення препарату у організмі.

Показання до застосування

• Місцево-розповсюджений рак простати у якості монотерапії або у поєднанні з радіотерапією в якості ад’ювантної терапії.
• Місцево-розповсюджений неметастатичний рак простати у випадках, коли хірургічне лікування або інші медичні втручання є недоцільними або неприйнятними.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до бикалутаміду або до будь-яких компонентів препарату.
• Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом (через ризик серйозних серцевих порушень).
• Вагітність і годування груддю — препарат протипоказаний жінкам.
• Діти і підлітки.

З особливою обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, непереносимості лактози, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози.

Побічні дії

Частота і характер

• Дуже часто (≥10%): гинекомастія, болючість молочних залоз, шкірні висипи, астенія.
• Часто (≥1% — <10%): депресія, анорексія, головокруження, сонливість, припливи жару, свербіж, болі в животі, запор, диспепсія, метеоризм, випадіння волосся або їх зростання, гирсутизм, сухість шкіри, гематурія, нудота, зниження статевого потягу, еректильна дисфункція, болі в грудях, набряки, збільшення маси тіла, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність, жовтяха, анемія, апетит.
• Нечасто (≥0,1% — <1%): реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, інтерстиціальні легкі захворювання (іноді з летальними наслідками).
• Рідко (≥0,01% — <0,1%): печінкова недостатність, у тому числі з летальним результатом.

Звертається увага, що деякі реакції, зокрема печінкова недостатність, є дуже рідкісними і потребують особливого контролю за станом пацієнта під час лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Касодекс® є інгібітором CYP3A4, що може потенціювати дію препаратів, метаболізованих цим ферментом, наприклад, мидазоламу. Не рекомендується застосовувати з терфенадином, астемізолом, цизапридом через ризик серйозних серцевих аритмій.

Можливе посилення ефекту антикоагулянтів кумаринового ряду, таких як варфарин, через витіснення з білків плазми.

З обережністю застосовувати одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів, оскільки можлива зміна концентрації препаратів у крові.

Спосіб застосування та дози

Касодекс® призначається дорослим та літнім чоловікам у дозі 150 мг один раз на добу. Тривалість лікування — не менше 2 років. За необхідності — у поєднанні з іншими методами терапії або у якості монотерапії.

При порушеннях функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, але у випадках важких порушень можливе накопичення препарату, що потребує контролю стану пацієнта.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося. При передозуванні застосовують симптоматичну терапію, моніторинг життєвих функцій, діаліз малоефективний через сильне зв’язування з білками крові.

Особливі рекомендації

• Регулярний контроль функції печінки, особливо в перші 6 місяців лікування.
• При розвитку значних порушень функції печінки — припинити застосування препарату.
• Для пацієнтів, що отримують антикоагулянти, необхідно контролювати протромбіновий час.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями метаболізму або алергією на лактозу.
• Може спричиняти сонливість і головокруження, тому слід бути обережним при керуванні транспортом.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, по 150 мг у пачках.

Умови зберігання

При температурі не вище 30°C у сухому місці, недоступному для дітей.

Термін придатності

4 роки від дати виготовлення.