Інструкція з застосування препарату Кардосал® (олмесартан медоксомил)

Виробник

Препарат виробляється компанією Берлін-Хеми АГ/Даичі Санкіо Юроуп ГмбХ, Німеччина. Відповідно до стандартів якості та безпеки, виробник гарантує відповідність високим міжнародним вимогам до фармацевтичної продукції.

Склад

Діюча речовина: олмесартан медоксомил — 10 мг у кожній таблетці.

Вспомогательные вещества:

• мікрокристалічна целюлоза — 10 мг
• низкозамещенная гипролоза — 20 мг
• моногідрат лактози — 61,6 мг
• гипролоза 6-10 мПа×с — 2,5 мг
• магнію стеарат — 0,9 мг

Плівкова оболонка:

• гипромеллоза 5 мПа×с — 3,6 мг
• тальк — 0,7 мг
• діоксид титану (Е171) — 0,7 мг

Фармакологічна дія

Олмесартан медоксомил є антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип AT1). Ангіотензин II — вазоактивний гормон системи РААС, що виконує ключову роль у регуляції артеріального тиску. Олмесартан блокує всі ефекти ангіотензину II, опосередковані AT1-рецепторами, незалежно від джерела і шляху синтезу гормону.

При застосуванні препарат сприяє дозозалежному і тривалому зниженню артеріального тиску, забезпечує ефективне зниження АТ протягом 24 годин при прийомі один раз на добу. Ефект розвивається вже через 2 тижні і досягає максимуму приблизно через 8 тижнів лікування.

Не було повідомлень про розвиток артеріальної гіпотензії після перших доз або тахікардії при довготривалому застосуванні, а синдром відміни (раптове підвищення АТ після припинення) не спостерігається.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл

Олмесартан медоксомил — пролекарство, яке швидко перетворюється в активний метаболіт олмесартан під дією ферментів слизової кишечника і у портальній крові. У крові не виявляється у незмінному вигляді. Біодоступність становить приблизно 25,6%. Максимальна концентрація досягається через 2 години після прийому і залежить від дози.

Прийом їжі не впливає на всасування, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Метаболізм та виведення

Олмесартан зв'язується з білками плазми майже на 99,7%. Його кліренс становить близько 1,3 л/год, з яких 40% виводиться нирками, а 60% — через жовч. T1/2 — близько 10-15 годин. Виведення здійснюється через печінку та нирки, а кумуляція при повторному застосуванні не спостерігається.

Фармакокінетика при особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок AUC збільшується відповідно до ступеня порушення. При легкому та середньому порушенні функції печінки AUC також зростає, але в межах, що не потребують корекції дози.

Показання

Ессенціальна артеріальна гіпертензія — основне показання для застосування препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження застосування олмесартану медоксомила у вагітних відсутні. Враховуючи потенційно тяжкі тератогенні ефекти системних інгібіторів РААС, препарат категорично заборонений під час вагітності. У разі настання вагітності під час терапії препаратом, його слід негайно припинити.

Немає даних про екскрецію олмесартану у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації годування слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
• Обструкція жовчовивідних шляхів
• Почечна недостатність з КК менше 20 мл/хв
• Після трансплантації нирки
• Дефіцит лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції
• Вагітність та період лактації
• Вік до 18 років

Обережність при застосуванні

Необхідно враховувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії, особливо у пацієнтів з низьким ОЦК, прийомом діуретиків, рвотою або діареєю. При тяжкій серцевій недостатності або у пацієнтів з стенозом ниркових артерій застосування РААС-блокаторів можливо спричинити гостру ниркову недостатність.

Побічні дії

Побічні ефекти, що виникають з різною частотою:

• Очень часто (> 1/10): біль у грудях, симптоми грипу, периферичні набряки
• Часто (> 1/100 < 1/10): головокруження, фарингіт, риніт, диспепсія, підвищення рівня КФК, гіпертригліцеридемія, гіперкаліємія
• Іноді (> 1/1000 < 1/100): головна біль, біль у спині, артралгія, судоми м'язів, гематурія
• Рідко (> 1/10 000 < 1/1000): ангіоневротичний набряк, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції нирок
• Дуже рідко (< 1/10 000): тромбоцитопенія, судоми, алергічні реакції

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та замінниками солі, щоб уникнути гіперкаліємії. Комбіноване застосування з іншими гіпотензивними засобами може посилювати їх ефект.

НПВС, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у дозах понад 3 г/добу, а також інгібітори ЦОГ-2 і антагоністи рецепторів ангіотензину II, можуть зменшувати гломерулярну фільтрацію і підвищувати ризик гострої ниркової недостатності, особливо при зневодненні.

Взаємодія з літієм може призвести до токсичних рівнів у крові, тому застосування препарату з літієм рекомендується здійснювати під ретельним контролем.

Важливо враховувати можливе зниження ефективності при застосуванні з антацидами (магній та алюміній гідроксиди).

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймати внутрішньо один раз на добу в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Початкова доза для дорослих — 10 мг на добу. За необхідності, дозу можна збільшити до 20 мг, а при недостатньому ефекті — до 40 мг на добу. Максимальна добова доза — 40 мг.

За потреби додатково призначають діуретики, наприклад, гідрохлоротіазид.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску. Лікування — положення пацієнта на спині з піднятими ногами, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, корекція водно-електролітного балансу та відновлення об’єму циркулюючої крові.

Особливі вказівки

У разі симптоматичної гіпотензії, особливо після першого застосування або у пацієнтів з низьким ОЦК і натрію, слід усунути відповідні фактори до початку терапії. Пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або стенозом ниркових артерій мають перебувати під постійним медичним контролем.

У випадках швидкого зниження АТ або розвитку гострої ниркової недостатності необхідно вжити профілактичних заходів та змінити терапію.

Форма випуску

Таблетки білого кольору, овальної форми, з ризикою та маркуванням "10" на одній стороні.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

Тридцять шість місяців від дати виробництва. Не застосовувати після вказаного терміну.