Опис препарату капецитабін

Капецитабін є сучасним противоопухлинним засобом, що належить до групи антиметаболітів. Це пероральний цитостатик, який застосовується при лікуванні різних видів раку, зокрема раку молочної залози, колоректального раку та раку шлунка. Завдяки своєму механізму дії, капецитабін дозволяє досягти високої селективності у знищенні злоякісних клітин з мінімальним впливом на здорові тканини.

Склад препарату

Компонент	Кількість у одній таблетці
Діючий компонент	капецитабін 500,00 мг
Вспомогальні речовини	лактоза 91,11 мг, целюлоза мікрокристалічна 91,11 мг, кроскармелоза натрію 32,80 мг, гипромеллоза 2,92 мг, магнію стеарат 10,93 мг
Оболонка	плівкове покриття 6,56 мг (гіпромеллоза 38,46%, тальк 30,77%, титану диоксид Е 171 29,41%, залізо оксид червоний Е 172 0,68%, залізо оксид жовтий Е 172 0,68%)

Фармакологічна дія

Капецитабін належить до фармакотерапевтичної групи противоопухолевих засобів, антиметаболітів (АТХ: L.01.B.C.06). Механізм його дії базується на перетворенні у тканинах пухлини у активний метаболіт – фторурацил (ФУ), що має цитотоксичну активність.

Фармакодинаміка: Капецитабін є похідним фторпіримідину карбамату, який після перорального прийому швидко всмоктується і трансформується у 5’-дезокси-5-фторцитидин (5’-ДФЦТ) і 5’-ДФУР. В тканинах пухлини під впливом тимідилфосфорилази відбувається утворення активного метаболіта – ФУ, що забезпечує селективність його цитотоксичного впливу. Це дозволяє досягти більш високих концентрацій у пухлинних тканинах порівняно зі здоровими, зменшуючи системний токсичний вплив.

Показання до застосування

• Рак молочної залози: у комбінації з доцетакселом при місцево-розповсюдженому або метастатичному раку молочної залози, що резистентний до хіміотерапії антрациклінами або таксанами, або при їхній непереносимості.
• Колоректальний рак: у післяопераційній ад’ювантній терапії раку товстої кишки III стадії та при метастатичному перебігу.
• Рак шлунка: у першій лінії терапії при поширеному раку шлунка.

Протипоказання

• Гіперчутливість до капецитабіну або будь-яких компонентів препарату
• Гіперчутливість до фторурацилу або анамнез важких реакцій на похідні фторпіримідини
• Виявлений дефіцит дигидропиримидиндегідрогенази (ДПД)
• Одночасне застосування соривудину або його структурних аналогів
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Початкова лейкопенія (<1,5×10^9/л) або тромбоцитопенія (<100×10^9/л)
• Вагітність та годування груддю

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій згідно з рекомендаціями ВОЗ:

• Дуже часто (>10%): діарея, нудота, блювота, стоматит, ладонно-підошевий синдром, утомлюваність, астенія, анорексія, кардіотоксичність, підвищення рівня креатиніну, тромбози/емболії.
• Часто (>1% та <10%): нейтропенія, головний біль, запаморочення, висипи, підвищена чутливість, порушення функції печінки.
• Нечасто (>0,1% та <1%): анафілактичні реакції, порушення серцевого ритму, кровотечі, порушення зору, порушення слуху.
• Рідко (<0,01%): тяжкі алергічні реакції, порушення центральної нервової системи, гематологічні ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

Дані про значущі взаємодії з доцетакселом або паклітакселом відсутні. Не рекомендується одночасне застосування з соривудином або його аналогами через ризик підвищення токсичності або зниження ефективності.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, таких як гематологічні порушення, ураження шкіри, гастроінтестинальні симптоми. Лікування симптоматичне, підтримуюча терапія, можлива гемодіалізна терапія для прискорення виведення препарату.

Особливі вказівки

• Препарат застосовують під контролем лікаря з урахуванням стану крові та функціонального стану печінки і нирок.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних та жінок, що годують груддю.
• Можливі зміни в аналізах крові та функціональних тестах печінки, необхідний регулярний моніторинг.
• При появі побічних реакцій, особливо порушень крові, необхідно звернутися до лікаря для корекції лікування.

Дія активної речовини

Капецитабін перетворюється у тканинах пухлини у активний метаболіт – фторурацил, який інгібує синтез ДНК і РНК злоякісних клітин, що призводить до їхньої клітинної смерті. Процес метаболізму забезпечує селективність у зоні пухлини, зменшуючи системний токсичний вплив.