Капецитабін – інноваційний протипухлинний препарат

Капецитабін є сучасним пероральним препаратом, що застосовується в онкології для лікування ракових захворювань. Його унікальна фармакологічна дія забезпечує високоефективну терапію при колоректальному раку, раку молочної залози та раку шлунка. Нижче наведено повний опис препарату згідно з офіційною інструкцією, включаючи склад, механізм дії, показання, протипоказання, побічні ефекти та рекомендації щодо застосування.

Фармакологічна група та дія

Фармакотерапевтична група: Протипухлинний засіб, антиметаболіт.

АТХ: L.01.B.C.06

Механізм дії

Капецитабін є похідним фторпіримідина карбамату, що перорально активується у тканинах пухлини, проявляючи селективну цитотоксичну дію. В in vitro він не має цитотоксичної дії, але у in vivo перетворюється у фторурацил (ФУ), який підлягає додатковому метаболізму. Активне утворення ФУ відбувається переважно у пухлинних тканинах під впливом тимідинфосфорилази, що мінімізує системний вплив препарату на здорові тканини. Це забезпечує високий рівень ФУ у пухлинах порівняно з навколишніми здоровими тканинами.

Метаболізм капецитабіну включає послідовну ферментативну трансформацію у 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ), 5'-ДФУР та інші метаболіти, що пошкоджують пухлинні клітини через інгібування синтезу ДНК та РНК. Це сприяє зупиненню росту та поділу ракових клітин.

Показання до застосування

• Рак молочної залози: Моно- або комбінаційна терапія при метастатичному або локально-регіональному раку, резистентному до хіміотерапії, включаючи препарати антрациклінового ряду та таксани.
• Колоректальний рак: Ад’ювантна терапія раку 3-ї стадії після операції; лікування метастатичного колоректального раку.
• Рак шлунка: Перша лінія терапії поширеного раку шлунка.

Протипоказання

• Гіперчутливість до капецитабіну або будь-яких компонентів препарату, включаючи похідні фторурацилу та фторпіриміди.
• Виявлений дефіцит дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД), що є необхідним для метаболізму препаратів даної групи.
• Вагітність і період лактації.
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну <30 мл/хв).
• Початкові лейко- та тромбоцитопенії.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або історія важких побічних реакцій на похідні фторурацилу.

Побічні дії

Реакції органів і систем, що виникають при застосуванні капецитабіну, класифіковані відповідно до частоти розвитку (згідно з рекомендаціями ВООЗ):

Дуже часті (>10%)

• Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, стоматит, болі в животі.
• Ладонно-підошовний синдром.
• Загальна слабкість, втома, анорексія.
• Кардіотоксичність: стенокардія, аритмії.
• Порушення функції нирок (у пацієнтів із їх попереднім ураженням).
• Тромбози та емболії.

Часті (1-10%)

• Герпесвірусні інфекції, назофарингіт.
• Нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Гіпоглікемія, гіперкаліємія.
• Головний біль, запаморочення, порушення смаку.
• Порушення зору: кон’юнктивіт, зміни гостроти зору.
• Порушення серцево-судинної системи: нестабільна стенокардія, тахікардія.
• Порушення шкіри: висип, свербіж.

Нечасті (0,1-1%)

• Гострий отит, вертиго.
• Порушення пам’яти, афазія.
• Зміни у крові, включаючи гемолітичну анемію.
• Розлади дихальної системи: носові кровотечі, риніт.

Рідкісні (<0,1%)

• Анафілактичні реакції, важкі алергічні реакції.
• Порушення функції печінки.
• Тромбози глибоких вен.
• Зниження слуху, глухота.

Взаємодія з іншими препаратами

Капецитабін не має значущого впливу на фармакокінетику доцетакселу або паклітакселу. Взаємодії з цими препаратами не виявлено. Однак слід враховувати можливість посилення токсичних ефектів при спільному застосуванні з іншими цитостатиків або препаратів, що пригнічують кістковий мозок.

Рекомендації щодо застосування

Загальна схема застосування, дозування та курс лікування визначаються лікарем індивідуально, залежно від типу захворювання, ступеня тяжкості та метаболізму пацієнта.

Дозування

Зазвичай призначаються дози від 500 мг до 1250 мг/м² один раз на добу, курс лікування триває за рекомендацією лікаря. Перед початком терапії рекомендується провести необхідні лабораторні дослідження для визначення функціонального стану печінки та нирок.

Курс лікування

Курс терапії зазвичай складає 14 днів, після чого слідує перерва, визначена лікарем. Тривалість і частота курсів залежать від відповіді пухлини на лікування та переносимості препарату.

Передозування

При передозуванні можливі посилені побічні ефекти, зокрема гематологічні порушення та токсичність з боку органів. В такому випадку необхідно провести симптоматичне лікування та підтримуючу терапію під контролем лікаря.

Особливі вказівки

• Під час терапії рекомендується регулярно контролювати кровотворення.
• У разі появи ознак інфекцій, кровотеч або інших небажаних реакцій необхідно негайно звернутися до лікаря.
• Застосування препарату у вагітних та жінок, що годують, заборонено.
• Враховувати можливий ризик розвитку ускладнень у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок.

Форма випуску

Капецитабін представлений у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 500 мг. У пачці міститься 60 таблеток.

Склад

Діяльна речовина	Кількість
Капецитабін	500,00 мг
Вспомогані речовини:
Лактоза	91,11 мг
Мікрокристалічна целюлоза	91,11 мг
Кроскармеллоза натрію	32,80 мг
Гіпромеллоза	2,92 мг
Магнію стеарат	10,93 мг
Оболонка:
Плівкове покриття	6,56 мг
Компоненти плівкової оболонки:
Гіпромеллоза (38,46%)
Тальк (30,77%)
Титану діоксид (Е 171) (29,41%)
Червоний залізний оксид (Е 172) (0,68%)
Жовтий залізний оксид (Е 172) (0,68%)