Інструкція з застосування

Виробник

Білеупо, ліки та косметика д.д.

Склад

Діючий компонент: миртазапін 15 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат — 44,4 мг; кукурудзяний крохмаль — 28 мг; гіпролоза — 15 мг; мікрокристалічна целюлоза — 15 мг; прелатинізований крохмаль — 15 мг; тальк — 1,4 мг; магнію стеарат — 0,7 мг; діоксид кремнію — 0,5 мг.
Оболонка: гіпромеллоза-5 CPS — 2,4 мг; макрогол 6000 — 0,2 мг; діоксид титану — 0,25 мг; залізооксид жовтий (Е172) — 0,1 мг; тальк — 0,05 мг.

Фармакологічна дія

Миртазапін є антагоністом пресинаптичних α2-адренорецепторів центральної нервової системи, що сприяє підвищенню передачі нервових імпульсів через норадренергічні та серотонінергічні шляхи. При цьому підвищення серотонінової передачі реалізується через серотонінові 5-НТ1-рецептори, оскільки миртазапін блокує 5-НТ2 і 5-НТ3-рецептори.
Вважається, що обидва енантіомери миртазапіну мають антидепресивну активність: S(+)-енантіомер блокує α2-адренорецептори та 5-НТ2-рецептори, а R(-)-енантіомер — 5-НТ3-рецептори.
Седативний ефект обумовлений антагоністичною активністю до H1-гистамінових рецепторів.
Миртазапін добре переноситься, майже не має м-холіноблокуючих властивостей та не впливає на серцево-судинну систему при терапевтичних дозах.

Фармакокінетика

Після перорального прийому швидко всмоктується (біодоступність близько 50%), досягаючи максимум концентрації (Cmax) у крові приблизно через 2 години. Орієнтовно 85% миртазапіну зв’язується з білками плазми. Середній період напіввиведення (T1/2) становить від 20 до 40 годин, рідко — до 65 годин. Рівноважна концентрація досягається через 3-4 дні. При цьому фармакокінетика залежить від введеної дози лінійно.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Метаболізується активно, виводиться з організму через нирки та кишечник. Основними шляхами є деметилювання та окислення з подальшою кон’югацією. Важливу роль відіграють ізоферменти CYP2D6, CYP1A2 (у формуванні 8-гідроксиметаболітів) і CYP3A4 (у формуванні N-деметильованих та окислених метаболітів). Деметилмиртазапін є активним метаболітом. У разі печінкової або ниркової недостатності кліренс знижується.

Показання

• Депресія різної етіології, включаючи епізоди великих депресивних розладів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тварини не показують тератогенного ефекту, проте клінічних даних недостатньо. Тому застосовувати препарат можливе лише у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
В період лактації застосування не рекомендується через відсутність даних щодо виведення препарату з грудним молоком.

Протипоказання

• Гіперчутливість до миртазапіну або допоміжних речовин.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Дітям і підліткам до 18 років препарат не рекомендований через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

З обережністю застосовують у випадках:

• острої глаукоми та підвищеного внутрішньоочного тиску;
• сахарного діабету;
• захворювань сечовивідної системи, зокрема при гіперплазії простати;
• одночасного застосування бензодіазепінів.

Необхідна корекція дози та регулярний медичний контроль у пацієнтів з:

• епілепсією та органічними ураженнями головного мозку;
• печінковою або нирковою недостатністю;
• серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення провідності та інфаркт;
• цереброваскулярними захворюваннями;
• артеріальною гіпотензією та станами, що сприяють її розвитку.

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — сухість у роті; часто — нудота, діарея, блювання; нечасто — зниження чутливості слизової оболонки порожнини рота; рідко — набряк слизової.
З боку крові та лімфатичної системи: частота невстановлена — гематологічне пригнічення (гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія), еозинофілія.
З боку нервової системи: дуже часто — сонливість, яка може спричиняти порушення концентрації; зазвичай — седативний ефект, головний біль; часто — летаргія, запаморочення, тремор; нечасто — парестезії, синдром «беспокойних ніг», обмороки; рідко — міоклонус; дуже рідко — судоми, серотоніновий синдром, порушення слизової порожнини рота.
З боку шкіри: часто — шкірна висипка.
З боку м’язової системи: часто — артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку ендокринної системи: частота невстановлена — порушення секреції антидіуретичного гормону.
Обмін речовин: дуже часто — підвищений апетит.
З боку серцево-судинної системи: часто — ортостатична гіпотензія; нечасто — зниження АТ.
Загальні реакції: часто — місцевий набряк; нечасто — швидка втомлюваність.
З боку печінки: рідко — підвищення активності трансаміназ у крові.
Психічні розлади: часто — незвичайні сни, спутаність свідомості, тривога, безсоння; нечасто — нічні кошмари, мания, ажитація, галюцинації, психомоторне збудження; частота невстановлена — суїцидальні ідеї, поведінка.

Взаємодії з іншими препаратами

- Не слід застосовувати з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після їх скасування.
- Можливе посилення седативних властивостей бензодіазепінів та інших седативних засобів.
- Уникати спільного застосування з алкоголем через потенціал посилення депресивної дії.
- Взаємодія з серотонінергічними препаратами (як-от селективні інгібітори захоплення серотоніну або венлафаксин) може спричинити серотоніновий синдром.
- Взаємодія з варфарином: при застосуванні 30 мг раз на добу можливе незначне підвищення MHO; рекомендується контроль показників крові.
- Метаболізується активними ізоферментами CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2. Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, підвищують концентрацію миртазапіну; індукція CYP3A4 (карбамазепін) знижує її. Необхідна корекція дози при комбінуванні.

Як приймати, курс і дози

Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи водою, не розжовувати.
Дорослі: початкова доза — 15 або 30 мг на добу. Ефективна суточна доза — 15–45 мг. За потреби дозу можна збільшувати під контролем лікаря, максимально — до 45 мг.
Похилі особи: дози ті ж, що і для дорослих, з обережністю та під наглядом лікаря.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок: можлива необхідність зменшення дози через знижений кліренс препарату.
Лікування зазвичай триває 4–6 місяців, після чого поступово припиняється. Початковий ефект зазвичай проявляється через 1–2 тижні; повна відповідь — через 2–4 тижні. За відсутності ефекту через цей час лікування слід припинити.

Передозування

У разі передозування слід забезпечити підтримуючу симптоматичну терапію. Можна застосовувати активований вугілля або промивання шлунка. Симптоми зазвичай легкі, включають дезорієнтацію, седативний ефект, тахікардію, коливання артеріального тиску. У важких випадках можливі серйозні наслідки, включаючи летальний результат. Необхідна госпіталізація та постійний медичний нагляд.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно попередньо зібрати анамнез, оцінити можливу схильність до суїцидальних думок. У процесі терапії слід регулярно контролювати стан пацієнта, особливо у перший місяць лікування.
Не слід раптово припиняти прийом препарату, оскільки це може спричинити синдром відміни. Лікар повинен коригувати дозу поступово.
У разі появи ознак серотонінового синдрому (заторможеність, підвищена температура, судоми) — негайно звернутися за медичною допомогою.

Форма випуску

Таблетки по 15 мг у блістерах. У коробці може бути 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.