Ивабрадин таблетки покрыт.плен.об. 7,5 мг 56 шт
| Производитель | Озон |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Ивабрадин |
Ціна: 674 грн
Івабрадин: детальний опис препарату
Івабрадин — це сучасний препарат, що використовується для лікування стабільної стенокардії та хронічної серцевої недостатності. Його унікальна дія спрямована на зниження частоти серцевих скорочень, що сприяє зменшенню навантаження на серце та покращенню його функціонального стану.
Склад
Препарат випускається у таблетках двох дозувань:
-
Таблетка 5 мг містить:
- Діючий компонент: івабрадин гідрохлорид — 5,390 мг (що відповідає 5,000 мг івабрадину)
- Вспомогальні речовини: лактози моногідрат — 144,710 мг, кукурудзяний крохмаль — 38,000 мг, діоксид кремнію коллоїдний — 0,950 мг, магнію стеарат — 0,950 мг
Оболонка таблеток складається з гіпромеллози, діоксиду титану, макроголу-6000 та харчового барвника — жовтого залізооксиду.
-
Таблетка 7,5 мг містить:
- Діючий компонент: івабрадин гідрохлорид — 8,085 мг (що відповідає 7,500 мг івабрадину)
- Вспомогальні речовини: лактози моногідрат — 142,015 мг, кукурудзяний крохмаль — 38,000 мг, діоксид кремнію коллоїдний — 0,950 мг, магнію стеарат — 0,950 мг
Оболонка таблеток містить гіпромеллозу, діоксид титану, макрогол-6000, а також червоний залізооксид і жовтий залізооксид для додаткового фарбування.
Залежно від концентрації активної речовини, кількість наповнювача коригується для досягнення необхідної маси ядра таблетки.
Фармакологічна дія
Клас фармакотерапевтичних засобів: антиангінальні засоби.
Код АТХ: C01ЕВ17.
Фармакодинаміка
Івабрадин — селективний інгібітор If-каналів у синусовому вузлі, що контролюють спонтанну диастолічну деполяризацію. Це призводить до уповільнення серцового ритму без впливу на провідність або скоротливу здатність міокарда.
Механізм дії полягає у специфічному блокуванні каналів, що регулюють автоматизм синусового вузла, що дозволяє знижувати частоту скорочень серця, не порушуючи внутрішньосерцеву провідність та електрофізіологічні параметри.
Крім того, івабрадин може впливати на і Ih-канали сітківки ока, що при певних умовах може спричиняти тимчасове порушення зору (фотопсію), зумовлену зміною реакції сітківки на світло.
Фармакокінетика
Івабрадин швидко всмоктується після перорального застосування, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 40% через ефект першого проходження печінкою. Спільний прийом їжі збільшує час всмоктування і концентрацію препарату.
Зв'язування з білками плазми — близько 70%. Об’єм розподілу — приблизно 100 л. Пролонгований період напіввиведення — 11 годин, що дозволяє застосовувати препарат двічі на добу.
Основний метаболіт — N-десметилированное похідне, яке утворюється у печінці за участю CYP3A4. Виведення відбувається через нирки та кишечник, приблизно 4% дози виводиться у незміненому вигляді.
Показання до застосування
- Симптоматична терапія стабільної стенокардії: при непереносимості або протипоказаннях до бета-адреноблокаторів; в комбінації з ними при недостатньому контролі симптомів на фоні оптимальної терапії.
- Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за NYHA: при систолічній дисфункції у пацієнтів з ЧСС не менше 70 уд./хв, у комбінації зі стандартною терапією та бета-блокаторами або при їхньої непереносимості.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через недостатність клінічних даних та результати доклінічних досліджень, що вказують на ризик репродуктивної токсичності, ембріотоксичності та тератогенності.
Рекомендується припинити застосування у жінок репродуктивного віку, що планують вагітність або не використовують ефективні засоби контрацепції.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до івабрадину або будь-яких компонентів препарату
- ЧСС у спокої < 70 уд./хв
- Кардіогенні шоки та гострий інфаркт міокарда
- Тяжка артеріальна гіпотензія (< 90 мм рт.ст. систолічного АД)
- Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Синдром слабкості синусового вузла, синоатриальна блокада
- Нестабільна або гостра серцева недостатність
- Залежність від електрокардіостимулятора
- Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня
- Використання з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, азолові протигрибкові, макроліди, інгібітори ВІЛ-протеаз)
- Взаємодія з верапамілом або дилтіаземом — препаратами, що знижують частоту скорочень серця
- Вагітність та годування груддю
- До 18 років
- Дефіцит лактази або непереносимість лактози
Побічні дії
Можуть виникати у вигляді:
- Зменшення частоти серцевих скорочень, що може призвести до брадикардії
- Головний біль, запаморочення, підвищена втома
- Зміни зору, включаючи фотопсію (тимчасове порушення зору)
- Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія
- Зміни лабораторних показників: підвищення рівня печінкових ферментів
Зазначені побічні реакції зазвичай є тимчасовими та зменшуються або зникають при продовженні терапії або зменшенні дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, ритонавір) може значно підвищувати концентрацію івабрадину, збільшуючи ризик брадикардії. Тому потрібно коригувати дозу або уникати такої комбінації.
Верапаміл і дилтіазем, що знижують частоту серцебиття, слід застосовувати з обережністю у комбінації з івабрадином, оскільки є ризик розвитку тяжкої брадикардії.
Івабрадин не рекомендується застосовувати з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT, або з іншими засобами, що впливають на електрофізіологічні параметри серця без рекомендацій лікаря.
Спосіб застосування та дозування
Препарат слід приймати внутрішньо під час або після їжі, щоб зменшити варіабельність концентрації в крові.
Рекомендується починати з дози 5 мг двічі на добу. У разі необхідності, з урахуванням ефективності та переносимості, дозу можна збільшити до 7,5 мг двічі на добу.
Дозу слід підбирати індивідуально, з урахуванням відповіді організму на терапію та можливих побічних реакцій.
Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.
Передозування
При передозуванні можливе значне уповільнення серцового ритму, що потребує невідкладної медичної допомоги. Лікування включає припинення прийому препарату, моніторинг стану пацієнта, застосування відповідних заходів для підтримки життєво важливих функцій.
Опис
Івабрадин — це блісто-жовта або жовта кругла таблетка з гладкою поверхнею, з маркуванням на одній стороні. Препарат має високу селективність та добру переносимість при правильному застосуванні.
Особливі зауваження
Перед початком лікування необхідно провести обстеження функціонального стану серця, визначити ЧСС, оцінити функцію печінки. Не рекомендується застосовувати препарат у разі виражених порушень ритму або блокад серця без відповідної терапії.
При виникненні побічних реакцій або симптомів передозування слід звернутися до лікаря.
Форма випуску
Таблетки для перорального застосування, у блистерах по 10 або 30 штук. У коробці може бути 1 або 3 блистери.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
