Итразол капсулы 100 мг 6 шт
| Производитель | Вертекс |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Итраконазол |
Ціна: 586 грн
Ітраконазол (Ітразол) – інструкція із застосування, опис препарату
Виробник
Препарат Ітраконазол виробляється компанією Вертекс. Виріб випускається у вигляді капсул, що містять активну речовину – ітраконазол, а також допоміжні компоненти для забезпечення стабільності та ефективності лікування.
Склад
Одна капсула містить:
- Активна речовина: ітраконазол 100 мг
- Допоміжні речовини:
- сахарні пеллети (сахароза — 80–91,5%; кукурудзяний крохмаль — 8,5–20%) — 207,44 мг
- полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг
- мікронизований полоксамер 188 — 0,51 мг
- гіпромелоза — 130,11 мг
Фармакологічна дія
Ітраконазол — синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, що належить до групи триазолів. Механізм його дії полягає у інгібуванні синтезу ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибів, що призводить до їхньої загибелі.
Фармакодинаміка
Ітраконазол активний проти дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджеподібних грибів (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включаючи C. albicans, C. glabrata, C. krusei), а також проти Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis та інших грибів. Препарат ефективний при локальних та системних грибкових інфекціях.
Фармакокінетика
Ітраконазол добре всмоктується з ШКТ, особливо при прийомі після їжі, що підвищує його біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається через 3–4 години після прийому. При дозуванні 100 мг один раз на добу рівень у крові становить 0,4 мкг/мл, а при 200 мг — 1,1 мкг/мл, при двократному прийомі — до 2 мкг/мл. Время досягнення стабільної концентрації (Css) — 1–2 тижні.
Ітраконазол добре проникає у тканини та органи, включаючи слизові оболонки, сальні та потові залози. Концентрація у легких, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2–3 рази перевищує плазмову. В тканинах, що містять кератин (шкіра, нігті), його рівень у 4 рази вищий. Терапевтична концентрація у шкірі зберігається протягом 2–4 тижнів після закінчення курсу лікування тривалістю 4 тижні. У нігтях терапевтичний рівень досягається через 1 тиждень і зберігається до 6 місяців після завершення тримісячного курсу.
Обмін речовин відбувається у печінці з утворенням активних метаболітів, зокрема гідроксиітраконазолу, за участю ферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Виведення — двофазне: через нирки (35%, з них 0,03% у незмінному вигляді) та кишечник (3–18%, переважно у вигляді метаболітів). T1/2 — 1–1,5 доби. Не видаляється під час гемодіалізу.
Показання до застосування
- дерматомікози (стопи, шкіра, нігті)
- грибковий кератит
- онихомікози, спричинені дерматофітами або дріжджами та плесневими грибами
- системні мікози: аспергіллез, кандидоз (у тому числі системний та у вигляді криптококкового менінгіту), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдомікоз, бластомікоз та інші тропічні мікози
- кандидомікози з ураженням шкіри або слизових, зокрема вульвовагінальний кандидоз
- відрубевидний лишай
Застосування під час вагітності та годування груддю
Препарат Ітраконазол призначається вагітним та жінкам, що годують груддю, лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Лікування можливе під суворим контролем лікаря, із врахуванням співвідношення ризик/користь.
Протипоказання
- індивідуальна підвищена чутливість до ітраконазолу або компонентів препарату
- одночасне застосування препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилид, хінін, пімозид, статини — симвастатин, ловастатин)
- вагітність
- годування груддю
- дітячий вік до 3 років
З обережністю: при тяжкій серцево-судинній недостатності, захворюваннях печінки (у тому числі з печінковою недостатністю).
Побічні дії
З боку шлунково-кишкового тракту
- диспепсія, нудота, біль у животі, запор
- тимчасове підвищення активності печінкових ферментів
- холестатична жовтяха, гепатит, анорексія
- у рідких випадках — тяжке ураження печінки, включаючи гостру печінкову недостатність
З боку нервової системи
- головний біль, слабкість, запаморочення, периферична нейропатія
З боку серцево-судинної системи
- застійна серцева недостатність, набряки легень
Інші реакції
- зміни менструального циклу, алергічні реакції (зуд, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк)
- синдром Стивенса-Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, набряки
- забарвлення сечі у темний колір, гіперкреатинемія
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Ітраконазол може впливати на метаболізм інших препаратів, інгібуючи ферменти CYP3A4, що веде до підвищення їх концентрації та потенційних побічних ефектів.
Рекомендується уникати одночасного застосування:
- рфампіцин, рифабутин, фенитоїн
- препаратів із потенційним індуктивним ефектом ферментів CYP3A4
- терфенадину, астемізолу, мізолістину, цизаприду, дофетилиду, хініну, пімозиду, статинів (симвастатин, ловастатин)
При застосуванні з іншими препаратами слід враховувати:
- зниження дози пероральних антикоагулянтів, імуносупресорів (циклоспорин, такролімус, сиролімус)
- зменшення метаболізму БКК (верапаміл)
- контроль рівнів у крові та стану пацієнта при призначенні протипухлинних препаратів, антиретровірусних засобів, дигоксину та інших
Враховуйте, що ітраконазол може посилювати або пролонгувати ефект препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4.
Спосіб застосування, курс і дози
Капсули Ітраконазол приймають внутрішньо після їжі для підвищення абсорбції.
Дозування залежно від захворювання:
- Оніхомікози: 200 мг один раз на добу протягом 3 місяців або по 200 мг двічі на добу протягом 1 тижня з перервами по 3 тижні. Для стоп рекомендується три курси, для рук — два.
- Вульвовагінальний кандидоз: по 200 мг два рази на день або по 200 мг один раз на добу протягом 3 днів.
- Відрубевидний лишай: 200 мг один раз на добу протягом 7 днів.
- Дерматомікози та кандидоз порожнини рота: по 100–200 мг один раз на добу протягом 7–15 днів з можливістю повтору курсу.
- Грибковий кератит: 200 мг один раз на добу протягом 21 дня.
- Системні мікози: по 100–200 мг один-два рази на добу протягом 2–12 місяців, залежно від збудника та тяжкості захворювання.
Передозування
Дані щодо випадків передозування відсутні. У разі випадкового прийому високих доз слід провести промивання шлунка, застосувати активоване вугілля та симптоматичне лікування. Специфічний антидот не існує. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі.
Особливі вказівки
- Лікування призначає лікар за індивідуальною схемою та дозуванням.
- Для оптимальної абсорбції капсули приймаються після їжі.
- Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати засоби контрацепції протягом усього курсу та до першої менструації після його завершення.
- При тривалому застосуванні потрібно регулярно контролювати функцію печінки.
- При появі симптомів ураження печінки (нудота, жовтяха, слабкість) лікування слід припинити та провести обстеження.
- У пацієнтів з порушеною кислотністю шлункового соку абсорбція може бути знижена, тому рекомендується приймати капсули з кислими напоями або через 2 години після антацидних засобів.
- У пацієнтів з серцево-судинною недостатністю можливий розвиток побічних ефектів, тому застосування препарату потрібно здійснювати під контролем лікаря.
Форма випуску
Капсули білого кольору з сферичними мікрогранулами від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору. Внутрішній вміст — мікрогранули.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза досяжністю дітей.
Термін придатності
Зазвичай становить 2 роки з дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Діюча речовина
Ітраконазол — синтетичний азоловий протигрибковий препарат, що застосовується для лікування різних грибкових інфекцій.
