Ітраконазол-Акос — ефективний препарат для лікування грибкових інфекцій

Ітраконазол-Акос — це сучасний пероральний препарат широкого спектра дії, що належить до групи протигрибкових засобів. Його активний компонент, ітраконазол, має здатність ефективно боротися з різноманітними грибковими інфекціями, включаючи дерматомікози, кандидози, системні микози та інші рідкісні грибкові захворювання. Завдяки своїй високій біодоступності та здатності накопичуватися у тканинах, препарат забезпечує тривалий терапевтичний ефект.

Склад препарату

Кожна капсула містить:

• ітраконазол — 0,100 г;
• вспомогальні речовини: гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) — 0,1472 г;
• бутилметакрилат, диметиламіноетилметакрилат та метилметакрилатні сополімери (Еудрагит Е-100) — 0,0046 г;
• сахароза (цукор) — 0,2070 г.

Оболонка капсули складається з:

• житатин (желейна оболонка),
• титану діоксиду (Е 171),
• азорубіну (кармуазин Е 122) — колір корпусу,
• індигокарміна (Е 132) — колір кришки.

Фармакологічна дія

Ітраконазол — це синтетичний протигрибковий препарат широкого спектра дії, що належить до групи триазолів. Механізм його дії базується на пригніченні біосинтезу ергостеролу — ключового компонента клітинної мембрани гриба. Це призводить до порушення цілісності клітинної оболонки та її лізису.

Ітраконазол активний проти широкого спектра грибів:

• дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum),
• дрожжеподібних грибів (Candida spp., включаючи C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. dubliniensis),
• Cryptococcus neoformans,
• Malassezia spp.,
• Aspergillus spp.,
• Histoplasma capsulatum та інші.

Важливо враховувати, що деякі штами Candida, зокрема Candida krusei та Candida glabrata, мають меншу чутливість до ітраконазолу. Також препарат неефективний проти грибів Zygomyces (Rhizopus spp., Mucor spp.) та деяких інших злісних мікозів.

Фармакокінетика

Абсорбція

Ітраконазол швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі (Cssmax) досягається через 2-5 годин. Біодоступність становить приблизно 55%, при цьому прийом препарату з їжею або кислими напоями підвищує його всмоктування.

Розподіл

Препарат понад 99,8% зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Об’єм розподілу (Vd) — понад 700 л, що свідчить про широке розподілення у тканинах. Концентрація у тканинах, таких як шкіра, кератинові структури, кістки, легені, печінка, досягає у 2-4 рази вищих рівнів порівняно з плазмою.

Метаболізм

Основний метаболізм ітраконазолу відбувається за участю ферменту CYP3A4 у печінці. У крові утворюється активний метаболіт — гидроксиітраконазол, концентрація якого вдвічі перевищує рівень незмінного препарату.

Виведення

Виведення відбувається переважно через печінку у вигляді неактивних метаболітів з калом (54%) і сечею (35%). Тривалість напіввиведення — від 16 до 42 годин залежно від режиму застосування та стану пацієнта.

Показання до застосування

• Дерматомікози: вульвовагінальний кандидоз, дерматомікози, лишай різних типів, кандидоз слизових оболонок ротової порожнини, кератит грибковий.
• Оніхомікози: інфекції нігтів і шкіри, спричинені дерматофітами або дріжджовими грибами.
• Системні микози: аспергиллез, криптококоз (у тому числі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомікоз, інші рідкісні грибкові інфекції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ітраконазолу або допоміжних компонентів препарату.
• Вживання препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як:
• левацетилметадол, метадон,
• дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин,
• телітроміцин, тикагрелор, галофантрин,
• гальваніазолін, мізоластин, терфенадин,
• іринактекан, лурацидон, мідазолам, пімозид, сертиндол, триазолам,
• бепридил, фелодипін, лерканідипін, ніслодипін,
• івабрадин, ранолазин, еплеренон, цизаприд, домперидон,
• лінстатин, симвастатин, аторвастатин,
• фезотеродин, солифенацин, колхіцин та інші.
• Хронічна серцева недостатність.
• Індивідуальна непереносимість фруктози, дефіцит сахаразы-ізомальтизи або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Дитячий вік (до 5 місяців).

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають диспептичні розлади (нудоту, блювання, діарею), головний біль, запаморочення, висипи, алергічні реакції, порушення функції печінки (з підвищенням печінкових проб). В окремих випадках можливе порушення з боку серцево-судинної системи та нервової системи. При появі будь-яких несприятливих симптомів слід повідомити лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ітраконазол може інгібувати або стимулювати метаболізм інших препаратів через фермент CYP3A4. Тому одночасне застосування з ліками, що метаболізуються цим шляхом (наприклад, з левацетилметадол, терфенадин, цизаприд, статинами), може підвищувати їх концентрацію і викликати токсичні ефекти. Особливо слід уникати комбінацій з препаратами, що мають серйозний ризик серцевих аритмій або гепатотоксичності.

Спосіб застосування і режим дозування

Дорослим та підліткам від 15 років: зазвичай призначають по 200 мг ітраконазолу один раз на добу. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та її тяжкості, але зазвичай становить від 2 до 12 тижнів. Для лікування оніхомікозів рекомендується курс від 3 до 6 місяців.

Дітям та підліткам у віці від 5 місяців до 14 років: дози підбираються індивідуально, з урахуванням маси тіла та характеру захворювання.

Прийом слід здійснювати з їжею або кислими напоями для підвищення всмоктування.

Курс лікування

Тривалість терапії визначає лікар залежно від виду інфекції та відповіді організму на лікування. Важливо дотримуватися рекомендованих доз і термінів для повного знищення грибкових збудників.

Передозування

Випадки передозування малоймовірні, але при їх виникненні можливі симптоми: нудота, блювання, запаморочення, порушення серцевого ритму. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря. Специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія та підтримка життєво важливих функцій.

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід обов’язково провести оцінку функції печінки. Під час лікування необхідний регулярний контроль печінкових проб та клінічний моніторинг.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та у літніх людей необхідно підбирати дозу з обережністю.

Важливо уникати одночасного застосування з лікарськими засобами, що містять цизаприд або терфенадин через високий ризик аритмій.

Після завершення лікування концентрація ітраконазолу у тканинах з кератином зберігається до 4 тижнів, тому потрібно враховувати це при повторних курсах або терапії іншими препаратами.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від +15°C до +25°C, у сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Срок придатності

36 місяців з дати виготовлення. Після закінчення строку придатності застосовувати не рекомендується.

Діяльна речовина

Ітраконазол — основний активний компонент препарату, що забезпечує його терапевтичний ефект.