Иплерон таблетки покрыт.плен.об. 25 мг 30 шт
| Производитель | Синтон Испания С.Л. |
| Страна | Испания |
| Действующее вещество | Эплеренон |
Ціна: 696 грн
Інструкція з застосування препарату Эплеренон
Виробник
Компанія-виробник: Сінтон, Іспанія
Склад
Активна речовина: еплеренон
Фармакологічна дія
Еплеренон належить до фармако-терапевтичної групи діуретичних калийзберігаючих засобів. Це калийсберігаючий діуретик, який має відносну селективність щодо мінералкортикоїдних рецепторів у людини. Він запобігає їх зв'язуванню з альдостероном — ключовим гормоном системи РААС, що регулює артеріальний тиск і бере участь у розвитку серцево-судинних захворювань.
Еплеренон сприяє підвищенню рівнів реніну в плазмі та альдостерону у сироватці крові, що обумовлює механізм зворотного зв'язку та посилене зниження рівня альдостерону. Це сприяє блокуванню мінералкортикоїдних рецепторів та знижує ризик розвитку гіперкаліємії під час терапії.
Дослідження показали, що у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA додавання еплеренону до стандартної терапії приводило до дози-залежного підвищення рівнів альдостерону, що підтверджує його блокуючу дію на мінералкортикоїдні рецептори.
Фармакокінетика
Після перорального застосування еплеренону у дозі 100 мг його абсолютна біодоступність становить 69%. Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається через 2 години. Концентрація у плазмі залежить від дози лінійно у діапазоні 10-100 мг, при цьому після 2 днів досягається сталий стан (Css). Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Еплеренон зв'язується з білками плазми приблизно на 50%, головним чином з альфа1-кислотною групою глікопротеїнів. Розподіл у об'ємі (Vd) становить приблизно 50 л. Метаболізується переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Т1/2 — близько 3-5 годин, плазмовий кліренс — близько 10 л/год. Менше 5% дози виділяється незмінним через нирки і кишечник.
Показання до застосування
- Інфаркт міокарда: у складі комплексної терапії для зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду < 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда.
- Хронічна серцева недостатність: у складі комплексної терапії для зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з недостатністю II функціонального класу за NYHA та зниженою фракцією викиду лівого шлуночка (< 35%).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дослідження щодо застосування у період вагітності відсутні. Препарат слід застосовувати з обережністю, лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини.
Не встановлено, чи виділяється еплеренон з грудним молоком у людей. За необхідності застосування під час лактації, годування груддю слід припинити.
Протипоказання
- Клінічно значуща гіперкаліємія (рівень калію > 5 ммоль/л у сироватці крові)
- Помірна або важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв)
- Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Одночасний прийом калийзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, ін.)
- Концентрація креатиніну > 2 мг/дл у чоловіків або > 1.8 мг/дл у жінок
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до еплеренону
Побічні дії
З боку обміну речовин
- Часто — гіперкаліємія
- Нечасто — дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія
З боку нервової системи
- Часто — запаморочення
- Нечасто — головний біль, безсоння
З боку серцево-судинної системи
- Часто — зниження артеріального тиску
- Нечасто — фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, недостатність лівого шлуночка, ортостатична гіпотензія, тромбоз нижніх кінцівок
З боку травної системи
- Часто — діарея, нудота
- Нечасто — метеоризм, блювання
Інші побічні реакції
- Редко — еозинофілія, фарингіт, підвищена пітливість, свербіж, больові відчуття у спині, судоми в ікроножних м'язах
- З боку нирок — порушення функції нирок, пієлонефрит
- Загальні — астенія, нездужання, підвищення рівня азоту крові
Взаємодія з іншими препаратами
З урахуванням високого ризику розвитку гіперкаліємії, не рекомендується призначати еплеренон у комбінації з калийзберігаючими діуретиками та препаратами калію. Взаємодія з литиєм, циклоспорином, такролімусом та ін. може призводити до порушення функції нирок та підвищення рівня калію.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, інтраконазол, ритонавір, та іншими, може значно підвищувати концентрацію еплеренону, тому таку комбінацію слід уникати або контролювати рівень препарату і електролітів.
Застосування з індукторами CYP3A4 (зверобій, рифампицина) може знизити його ефективність. При поєднанні з іншими лікарськими засобами, що мають потенціал до взаємодії, слід коригувати дозу та здійснювати регулярний моніторинг.
Спосіб застосування, курс лікування та дози
Препарат приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза — 25 мг один раз на добу. У разі необхідності, дозу можна поступово збільшувати під контролем рівня калію у крові. Рекомендувана підтримуюча доза — 50 мг один раз на добу.
При застосуванні з препаратами, що мають слабкий або помірний інгібіруючий ефект CYP3A4, доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг один раз на добу.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії необхідно контролювати рівень калію у крові та функцію нирок.
- Під час лікування слід регулярно моніторити рівень електролітів, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю, цукровим діабетом або у похилому віці.
- Не рекомендується застосовувати препарат разом з препаратами, що підвищують ризик гіперкаліємії.
- При виникненні симптомів гіперкаліємії (судоми, слабкість, порушення серцевого ритму) — припинити лікування та звернутися до лікаря.
- Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, але можливі запаморочення.
Діюча речовина
Еплеренон
Умови відпуску з аптек
За рецептом лікаря
