Иматиниб таблетки покрыт.плен.об. 400 мг 30 шт
| Производитель | Фармасинтез АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Иматиниб |
Ціна: 255 грн
Інструкція з застосування препарату Іматиніб
Виробник
Фармасинтез АО, Росія
Склад
Діюча речовина: іматиніба мезилат - 514,25 мг (згідно з перерахунком на іматиніба - 400 мг)
Вспомогальні речовини: лактоза безводна - 80,174 мг; кроскармеллоза натрію - 10,00 мг; повидон К-30 - 12,545 мг; тальк - 7,527 мг; магнію стеарат - 10,00 мг; кросповидон - 15,50 мг
Оболонка таблетки: плівкове покриття Insta-Coat (полиетиленгліколь - 3,9 мг, гіпромеллоза - 7,8 мг, тальк - 3,9 мг, діоксид титану (Е 171) - 3,9 мг), оксид заліза червоний (Е 172) - 0,50 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: противоопухолевий засіб, інгібітор протеїнтирозинкинази (АТХ: L.01.X.E.01)
Фармакодинаміка: Іматиніба є селективним інгібітором ферменту Bcr-Abl тирозинкинази, що утворюється при слияні генів Bcr та Abl. Це сприяє зниженню проліферації та індукції апоптозу клітин, що експресують цю тирозинкиназу. Препарат викликає гальмування росту і стимулює загибель незрілих лейкозних клітин при хронічному мієлоїдному лейкозі (ХМЛ) і гострому лімфобластному лейкозі (ГЛЛ). Також Іматиніба активує клітини, у яких активована мутація c-Kit рецептора, що сприяє терапії гастроінтестинальних стромальних пухлин (ГІСТП), системного мастоцитозу та інших захворювань, пов’язаних із активністю тирозинкинази.
Механізми дії включають інгібування передачі сигналу, блокування росту клітин і стимуляцію апоптозу, що робить препарат ефективним у лікуванні різних пухлинних та пролиферативних захворювань.
Фармакокінетика:
- Абсорбція: після перорального прийому біодоступність становить близько 98%. Вживання з їжею з високим вмістом жирів призводить до незначного зниження концентрації та затримки всмоктування.
- Розподіл: близько 95% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
- Метаболізм: головним чином у печінці з утворенням активного метаболіту, що має схожу фармакологічну активність.
- Виведення: препарат виводиться з організму протягом 7 днів, переважно у вигляді метаболітів (68% - кишечником, 13% - нирками), у незміненому вигляді - близько 25%.
Показання до застосування
- Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлоїдний лейкоз (ХМЛ) у дорослих та дітей.
- ХМЛ у хронічній фазі при неефективності попередньої терапії інтерфероном альфа або у фазі прискорення або кризи у дітей та дорослих.
- Вперше діагностований позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) у дорослих у комбінації з хіміотерапією.
- Рецидивуючий або рефрактерний Ph+ ГЛЛ у дорослих у вигляді монотерапії.
- Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів фактора росту тромбоцитів у дорослих.
- Системний мастоцитоз у дорослих без мутації D816V c-Kit або з невідомим мутаційним статусом.
- Гіпереозинофільний синдром та/або хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGFR альфа тирозинкиназою.
- Непоперабельні і/або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСТП), позитивні за c-Kit (CD117) у дорослих.
- Ад’ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин, позитивних за c-Kit (CD117).
- Непоперабельна, рецидивна або метастатична выбухающая дерматофібросаркома у дорослих.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або будь-яких компонентів препарату.
- Вагітність та період годування груддю.
- Дитячий вік до 2 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності).
Обережність при застосуванні
Рекомендується з обережністю застосовувати при тяжкій печінковій недостатності, важких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), серцево-судинних захворюваннях або при ризику розвитку серцевої недостатності, а також під час гемодіалізу.
Побічні дії
При тривалому застосуванні у дорослих і дітей з ХМЛ препарат переноситься добре. Більшість побічних ефектів мають легкий або помірний ступінь тяжкості. Найчастіше спостерігаються:
- З боку крові: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, екзема, висипка, периорбітальні набряки.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі.
- З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, поодинокі випадки гепатиту.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, рідко - аритмії, інфаркт міокарда.
- З боку дихальної системи: кашель, одышка, плевральний випіт.
- Інші: набряки, збільшення маси тіла, слабкість, підвищена потливість.
Можливі серйозні побічні ефекти включають гепатотоксичність, гостру ниркову недостатність, синдром лізису пухлини, кровотечі та інші ускладнення, що потребують медичного спостереження.
Взаємодія з іншими препаратами
З обережністю слід застосовувати Іматиніба у комбінації з препаратами, що інгібують або індукують ізофермент CYP3A4, а також з препаратами, що є субстратами цього ферменту. Взаємодія може змінювати концентрацію препарату у крові, що впливає на його ефективність і безпеку. Також необхідно враховувати потенційне посилення побічних реакцій при спільному застосуванні з варфарином, парацетамолом та іншими лікарськими засобами.
Як застосовувати, курс лікування та дозування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначає лікар залежно від типу захворювання та відповіді організму.
Загальні рекомендації:
- Зазвичай дорослим призначають по 400 мг один раз на добу.
- Дітям та підліткам дозування підбирається індивідуально, за рекомендаціями лікаря.
- При пропущенні дози її слід прийняти якомога швидше, якщо не настав час прийому наступної дози. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.
Курс терапії може тривати тривалий час, залежно від клінічного ефекту та стану пацієнта. Регулярне медичне спостереження обов’язкове для моніторингу побічних реакцій і ефективності лікування.
Передозування
Про випадки передозування інформація обмежена. У разі випадкового прийому надмірної кількості препарату необхідно звернутися до лікаря або швидкої допомоги. Симптоми можуть включати порушення з боку нервової системи, серцево-судинної системи та інші порушення. Лікування симптоматичне та підтримуюче.
Особливі вказівки
- Потрібно регулярно проводити лабораторне моніторинг крові, функції печінки та нирок.
- У разі появи симптомів гепатотоксичності, серцевих ускладнень або алергічних реакцій слід припинити застосування та звернутися до лікаря.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
- У разі вагітності та годування груддю застосування заборонено без рекомендації лікаря.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у сухому захищеному від світла місці. Термін придатності зазначений на упаковці і становить 2 роки.
Термін придатності
Термін придатності препарату - 2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Іматиніба мезилат – 514,25 мг (згідно з перерахунком на іматиніба – 400 мг).
