Виробник

Препарат виробляється фармацевтичною компанією «Фармпроект»

Склад препарату

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діючий засіб: Хлорпротиксен гідрохлорид – 50,000 мг
• Допоміжні речовини:
  • Кукурудзяний крохмаль – 37,500 мг
  • Лактозу моногідрат – 135,000 мг
  • Сахарозу – 20,000 мг
  • Кальцію стеарат – 3,750 мг
  • Тальк – 3,750 мг

Плівкова оболонка: Опадрай 32F220033 жовтий – 7,500 мг

Фармакологічна дія

Хлорпротиксен – нейролептик, похідне тіоксантену, який має виражену антипсихотичну, седативну та помірну антидепресивну дію.

Механізм дії базується на блокаді дофамінових рецепторів D1 та D2, а також можливої блокади 5-HT2-гіда рецепторів. Препарат має високий афінітет до дофамінових рецепторів, у 10 разів вищий, ніж клозапін.

Хлорпротиксен зменшує прояви тревоги, обсесій, психомоторного збудження, галюцинацій, бреду та інших психотичних симптомів. Також він ефективний при лікуванні депресивних станів, неврозів, психосоматичних розладів з тривогою, безсонням та порушеннями сну.

Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних побічних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (0,05%) дозволяє застосовувати препарат для підтримувальної терапії пацієнтів з психотичними розладами.

При застосуванні у низьких дозах має антидепресивний ефект, що робить його корисним при психічних розладах з тривогою і депресією. Крім того, препарат потенціює анальгетичну дію та має проти свербіжний і проти блювотний ефекти.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному застосуванні максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Біодоступність становить близько 12% (діапазон 5-32%).

Розподіл

Об’єм розподілу (Vd) становить приблизно 15,5 л/кг. Препарат сильно зв’язується з білками крові (більше 99%) і проникає через плацентарний бар’єр.

Метаболізм

Глибина метаболізму здійснюється шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бокової ланки. Метаболіти позбавлені нейролептичної активності. Виявляється у жовчі із кишково-печінковою циркуляцією.

Виведення

Період напіввиведення становить близько 16 годин (від 4 до 33 годин). Виводиться з організму через кишечник та нирки.

У матерів, що годують груддю, хлорпротиксен у незначних кількостях потрапляє у молоко, концентрація у молоці складає від 1,2 до 2,6 разів більше, ніж у плазмі крові.

Показання до застосування

• Шизофренія та інші психози, що супроводжуються психомоторним збудженням, афектом і тривогою
• Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях
• Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади з тривогою, напруженням, безсонням і порушеннями сну
• Епілепсія та олігофренія з супутніми психічними розладами: збудженням, лабільністю настрою та поведінковими порушеннями
• Болі (у комбінації з анальгетиками)
• Геріатрія: гіперактивність, збудження, роздратованість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки і сну

Застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність

Клінічний досвід застосування у вагітних обмежений. Препарат не рекомендується призначати у період вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У третій триместр можливий перехід препарату до плода, що може спричинити прояви екстрапірамідних симптомів або синдром відміни у новонароджених, з такими симптомами, як збудження, м’язовий тонус, тремор, порушення дихання та харчування. Тому новонароджених слід ретельно спостерігати.

Годування груддю

Зважаючи на те, що хлорпротиксен у невеликих кількостях потрапляє в молоко, він малоймовірно здатен негативно впливати на дитину за терапевтичних доз. Доза у дитячий організм становить приблизно 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою. Годування груддю допускається під час терапії препаратом за умови ретельного нагляду за станом дитини, особливо у перші 4 тижні.

Вплив на фертильність

У людей зафіксовані побічні явища, такі як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції і потенції. Вони можуть негативно впливати на сексуальну функцію і здатність до зачаття. У разі появи таких симптомів слід зменшити дозу або припинити застосування. Побічні ефекти є оборотними і зникають після відміни препарату. Вплив на фертильність у тварин не досліджувався.

Протипоказання

• Гіперчутливість до хлорпротиксену або будь-яких допоміжних компонентів
• Гіперчутливість до препаратів групи тіоксантенів
• Судинний колапс, пригнічення свідомості або кома
• Некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія
• Відомі серцево-судинні захворювання (наприклад, брадикардія, недавній інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, поліморфна тахікардія типу «пируэт»)
• Вроджений або набутій синдром удлиненого інтервалу QT (QTc > 450 мс у чоловіків і > 470 мс у жінок)
• Одночасний прийом препаратів, що значно подовжують інтервал QT
• Непереносимість лактози або фруктози, дефіцит лактази або мальабсорбція сахарози/ізомальтази

З обережністю слід застосовувати при:

• Органічних захворюваннях головного мозку
• Ментальній недостатності
• Сімейному анамнезі серцево-судинних захворювань і подовженого QT
• Судорожних розладах
• Тяжкій печінковій і нирковій недостатності
• Мелкій передній камері ока та узкому її куті
• Паралітичній міастенії
• Доброякісній гіпертрофії простати
• Феохромоцитомі
• Гіпотензії або ортостатичних порушеннях
• Болячках Паркінсона
• Захворюваннях системи кровотворення
• Гіпертиреозі
• Затримці сечі
• Кишковій непрохідності
• Факторах ризику інсульту
• Сахарному діабеті
• Залежності від опіоїдів і алкоголю
• Вік до 18 років (через недостатність досліджень)

Побічні дії

Найчастіше спостерігаються сонливість, тахікардія, сухість у роті, підвищена пітливість, труднощі з акомодацією. Ці симптоми зазвичай зникають з часом. Можуть виникнути ортостатична гіпотензія, головокружіння, дисменорея, шкірні висипання, запори – рідко. Особливо рідкісні екстрапірамідні симптоми, транзиторна лейкопенія та гемолітична анемія.

При тривалому застосуванні можливі холестатична жовтяниця, галакторея, гінекомастія, зниження потенції, збільшення маси тіла.

Взаємодія з іншими препаратами

Хлорпротиксен посилює седативну дію алкоголю, барбітуратів та інших засобів, що пригнічують ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з гуанетидином, оскільки нейролептики можуть змінювати ефект антигіпертензивних препаратів.

Взаємодіє з літієм, підвищуючи ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм.

Можуть знижувати ефективність леводопи і адренергічних препаратів. У комбінації з препаратами, що мають антихолінергічний ефект, посилюють їх дію.

З обережністю слід застосовувати з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, ітадол, еритроміцин, макроліди, антигистамінні, цизаприд, литій), щоб уникнути ризику аритмій.

Діюча речовина

Хлорпротиксен

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря