Інструкція щодо застосування препарату Глюкофаж® Лонг 1000 мг

Загальна характеристика

Глюкофаж® Лонг — це пероральний препарат, який належить до групи бигуанідів і використовується для контролю рівня цукру в крові у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Його активна речовина — метформін гідрохлорид — має гіпоглікемічну дію, яка допомагає знизити рівень глюкози як у стані спокою, так і після їжі.

Склад

Компонент	Кількість на одну таблетку
Діючий компонент	метформін гідрохлорид — 1000,0 мг
Вспомогальні речовини	кармеллоза натрію — 50,0 мг; гіпромелоза 2208 — 392,3 мг; магнія стеарат — 7,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гипоглікемічні засоби групи бигуанідів для перорального застосування. Код АТХ: А10ВА02.

Механізм дії: Метформін є бигуанідом, який знижує рівень глюкози в крові без стимуляції секреції інсуліну і не викликає гіпоглікемії. Він підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та сприяє кращому використанню глюкози клітинами. Крім того, препарат пригнічує глюконеогенез і глікогеноліз у печінці, зменшує всмоктування глюкози з кишечника, стимулює синтез глікогену та покращує транспорт глюкози через мембрани клітин.

На фоні застосування метформіну маса тіла залишається стабільною або знижується помірно. Також препарат позитивно впливає на обмін ліпідів, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНП і тригліцеридів.

Фармакокінетика

Всасування

Максимальна концентрація метформіну у плазмі (1214 нг/мл) досягається через 4-10 годин після однократного прийому таблетки з пролонгованим вивільненням у дозі 1000 мг. У стані рівноваги концентрація зростає пропорційно дозі, але не лінійно. Прийом їжі не змінює всмоктування препарату з таблеток з пролонгованим вивільненням.

Розподіл

Метформін мало зв’язується з білками крові, а його об’єм розподілу коливається від 63 до 276 л. Максимальна концентрація в крові нижча за концентрацію у плазмі.

Метаболізм та виведення

Метформін не метаболізується і виводиться нирками у незміненому вигляді. Клінічний період напіввиведення становить близько 6,5 годин. Швидкість виведення залежить від функції нирок: при зниженій їхній функції (кліренс креатиніну <45 мл/хв) виведення зменшується, що може призвести до накопичення препарату та ризику лактоацидозу.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо при наявності ожиріння, у випадках неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:
• монотерапія;
• комбінація з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до метформіну або допоміжних речовин.
• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома.
• Порушення функції нирок (кліренс креатиніну <45 мл/хв).
• Острые стані з ризиком погіршення функції нирок: дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок.
• Загострення серцево-судинних або легеневих захворювань, що призводять до тканинної гіпоксії.
• Обширні хірургічні втручання, травми, потреба в інсуліновій терапії.
• Печінкова недостатність, захворювання печінки.
• Хронічний алкоголізм або гостре отруєння алкоголем.
• Вагітність.
• Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі).
• Проведення рентгенологічних досліджень з йодзміщуючими контрастами за 48 годин до або після застосування препарату.
• Дієта з низьким вмістом калорій (<1000 ккал/добу).
• Дитячий вік до 18 років (відсутність даних щодо безпеки та ефективності).

Обережність при застосуванні

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам старше 60 років, особам з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв) і в період грудного вигодовування.

Побічні дії

Частота побічних ефектів:

• Дуже часті (≥ 1/10): порушення роботи шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, діарея, болі в животі, зниження апетиту. Зазвичай ці симптоми зменшуються при тривалому застосуванні та прийомі препарату під час або після їжі.
• Часті (≥ 1/100 — < 1/10): металевий присмак у роті.
• Нечасті (≥ 1/1000 — < 1/100): можливе підвищення рівня вітаміну В12, мегалобластна анемія.
• Рідкі (≥ 1/10 000 — < 1/1000): порушення роботи печінки, гепатит, шкірні реакції — висип, свербіж, кропив’янка.
• Дуже рідкі (≤ 1/10 000): лактоацидоз — серйозне ускладнення, яке потребує негайної медичної допомоги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказані комбінації: йодзміщуючі рентгенконтрастні засоби можуть призводити до порушень функції нирок і лактоацидозу. Не рекомендується застосовувати препарат разом з алкоголем, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу.

Обережність слід дотримуватися при застосуванні: з препаратами, що підвищують рівень глюкози (глюкокортикостероїди, бета-2 агонисти), а також з діуретиками, сульфонілсечовинами, інсуліном. Такі комбінації можуть вимагати корекції дози.

При застосуванні з препаратами, що секретуються у нирки (амилорид, дигоксин, ванкоміцин тощо), може збільшитися концентрація метформіну в крові.

Як приймати, курс і доза

Режим застосування: таблетки Глюкофаж® Лонг 1000 мг слід ковтати цілими, запивати достатньою кількістю води, приймати один раз на добу під час або після вечері.

Індивідуальний підбір дози: лікар визначає дозу залежно від рівня глюкози в крові. Початкова рекомендована доза — 500 або 750 мг один раз на добу, поступово її збільшують через 10-15 днів, регулюючи відповідно до результатів аналізів.

Максимальна добова доза: 2000 мг (2 таблетки по 1000 мг).

Перехід з інших форм: при переході з препаратів з звичайним вивільненням дози підбираються так, щоб забезпечити еквівалентний щоденний прийом метформіну.

Комбінована терапія з інсуліном: починають з 500 або 750 мг один раз ввечері, потім коригують дозу відповідно до рівня глюкози та інсулінової терапії.

Пацієнти з порушеною функцією нирок: початкова доза — 500-750 мг один раз на добу, максимальна — 1000 мг. Функцію нирок слід контролювати кожні 3-6 місяців. При зниженні кліренсу креатиніну нижче 45 мл/хв застосування припиняють.

Пацієнти похилого віку: дози коригують відповідно до функції нирок.

Тривалість лікування: препарат слід приймати без перерви за рекомендаціями лікаря.

Пропуск дози: у разі пропуску наступну дозу приймають у звичайний час, не подвоюючи дозу.