Глюкофаж® Лонг 1000 мг — подробний опис та інструкція з застосування

Глюкофаж® Лонг 1000 мг — це пероральний препарат, що належить до групи бигуанідів, призначений для контролю рівня глюкози у крові у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Його основною функцією є зниження рівня глюкози в плазмі без стимуляції секреції інсуліну, що зменшує ризик розвитку гіпоглікемії.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	метформіну гідрохлорид — 1000,0 мг
Вспомогальні речовини	кармеллоза натрію — 50,0 мг; гипромеллоза 2208 — 392,3 мг; магнію стеарат — 7,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Метформін — бигуанід з гіпоглікемічною активністю, який знижує рівень глюкози у крові в стані спокою та після їжі. Не стимулює вироблення інсуліну і, відповідно, не сприяє гіпоглікемії. Збільшує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та сприяє підвищенню утилізації глюкози клітинами. Інгібує глюконеогенез і глікогеноліз у печінці, зменшує всмоктування глюкози в кишечнику, стимулює синтез глікогену та активує глікогенсинтазу. Це сприяє стабілізації або зниженню маси тіла, а також покращує метаболізм ліпідів, знижуючи рівень холестерину, ЛПНЩ та тригліцеридів.

Фармакокінетика:

• Всасування: Максимальна концентрація у крові досягається через 4-10 годин після прийому, середній час — 5 годин.
• Розподіл: Об’єм розподілу — 63-276 л. Связь з білками — незначна.
• Метаболізм: Метформін не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді через нирки.
• Виведення: Почечний кліренс — >400 мл/хв, період напіввиведення — близько 6,5 годин.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтичного режиму та фізичних навантажень;
• у монотерапії;
• у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або з інсуліном.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну або інших компонентів препарату;
• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
• Порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 45 мл/хв);
• Гострі стані з ризиком розвитку ниркової недостатності: дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок;
• Діючі або хронічні захворювання, що сприяють тканинній гіпоксії: гостра серцева недостатність, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда;
• Обширні хірургічні втручання та травми;
• Печінкова недостатність, захворювання печінки;
• Хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
• Вагітність;
• Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі);
• Прийом йодсодержащих контрастних речовин за 48 годин до та після досліджень;
• Менше 18 років через недостатність даних про безпеку застосування.

Побічні дії

Загальні: часті — порушення смаку, металевий присмак; дуже часті — диспепсія, нудота, блювота, діарея, болі в животі, зниження апетиту, що зазвичай проходять при тривалому застосуванні або при корекції дози.

З боку енергетичного обміну: дуже рідко — лактоацидоз, який потребує невідкладної медичної допомоги.

З боку печінки: дуже рідко — порушення функціональних показників печінки, гепатит, що зникають після скасування препарату.

З боку шкіри: дуже рідко — еритема, зуд, кропив’янка.

Взаємодія з іншими препаратами

• Протипоказані: йодсодержащі рентгенконтрастні засоби — можливий розвиток лактоацидозу при порушенні функції нирок.
• Обережність: алкоголь — підвищує ризик лактоацидозу, особливо при недостатньому харчуванні або печінковій недостатності.
• Лікарські засоби з непрямим гіпоглікемічним ефектом (глюкокортикостероїди, бета-2 агони, даназол, хлорпромазин, діуретики) — можливе підвищення рівня глюкози, потребує корекції дози.
• Ліки, секретуючіся у нирки (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід та ін.) — можливе збільшення концентрації метформіну в крові.
• Нифедипін — підвищує абсорбцію метформіну.

Рекомендації щодо застосування та дозування

Загальні поради: препарат приймають внутрішньо, цілими таблетками, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати під час або після вечері один раз на добу.

Монотерапія та комбінація: початкова доза — 500 або 750 мг один раз на добу. Після 10-15 днів дозу коригують відповідно до рівня глюкози у крові, збільшуючи її поступово для поліпшення переносимості. Максимальна добова доза — 2000 мг, що може бути розподілена на два прийоми.

Перехід з інших форм: при переході з метформіну з звичайним вивільненням рекомендується починати з еквівалентної дози, з подальшим коригуванням за результатами аналізів.

З інсуліном: початкова доза — 500-750 мг один раз на добу, з подальшою корекцією. Максимальна — 2000 мг на добу, розподілена на два прийоми.

Пацієнти з порушеною функцією нирок: починають з 500-750 мг один раз на добу, з контролем функції нирок кожні 3-6 місяців. Максимальна доза — 1000 мг на добу.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від вологості та світла місці. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Гарантований термін — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.