Монтелукаст — ефективний препарат для лікування бронхіальної астми та алергічних ринітів

Інструкція з застосування

Монтелукаст є високоефективним селективним блокатором лейкотриенових рецепторів CysLT1, який застосовується для профілактики та тривалого лікування бронхіальної астми, а також для купірування симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту у дітей та підлітків.

Склад препарату

1 таблетка жувальна 5 мг містить:

• Діюче речовина: монтелукаст натрію 5,2 мг (еквівалентно монтелукасту 5,0 мг)
• Вспомогальні речовини: маннітол 201,35 мг, мікрокристалічна целюлоза 63,45 мг, натрію кроскармелоза 9,00 мг, гідроксипропілцелюлоза (Гіпролоза) 9,00 мг, аспартам 1,50 мг, вишневий ароматизатор 4,50 мг, магнію стеарат 6,00 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протизапальний та протіво-бронхоконстриктивний засіб — блокатор лейкотриенових рецепторів.

Код АТХ: R03DC03

Фармакодинаміка

Монтелукаст блокує дію цистеїнил-лейкотриенів LTC4, LTD4, LTE4 — сильних медиаторів запалення, що виділяються тучними клітинами та еозинофілами. Вони зв’язуються з рецепторами CysLT1, що знаходяться у бронхах та інших тканинах дихальної системи, викликаючи бронхоспазм, підвищену секрецію слизу, збільшення проникності судин та запальні реакції.

Блокуючи рецептори CysLT1, монтелукаст запобігає розвитку бронхоспазму, зменшує запальний процес та покращує функцію дихальної системи. Внаслідок цього препарат забезпечує бронхолітичний та протизапальний ефект, що проявляється вже через 2 години після прийому.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Швидке, майже повне. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години. Біодоступність — 73%.
Розподіл	Связывається з білками крові понад 99%. Об’єм розподілу — 8-11 л.
Метаболізм	Активно метаболізується у печінці за участю цитохромів CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Метаболіти мають незначну активність.
Виведення	Головним чином через кишечник (86%), з мінімальним виведенням через нирки (~0,2%). Период напіввиведення — 2,7-5,5 години.

Показання до застосування

• Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми: у дітей від 2 років і старше, включаючи профілактику нічних та денних симптомів, а також для попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням.
• Лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту: у дітей від 2 років і старше, для зменшення симптомів, таких як назальна обструкція, чхання, свербіж, рясний нежить.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження щодо застосування монтелукасту у вагітних не проводилися. Ліки можна призначати під контролем лікаря у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Існують повідомлення про випадки розвитку вроджених дефектів кінцівок у новонароджених матерів, які приймали препарат у період вагітності, але причинно-наслідковий зв'язок не підтверджений.

Щодо виділення монтелукасту з грудним молоком інформація обмежена. Тому при призначенні препарату в період годування груддю слід враховувати можливі ризики та переваги.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.
• Дитячий вік: до 2 років для дозування 4 мг та до 6 років для дозування 5 мг.
• Фенілкетонурія: оскільки препарат містить аспартам.

З обережністю: вагітність, період годування груддю.

Побічні реакції

Згідно з даними ВООЗ, побічні ефекти класифіковані за частотою виникнення:

• Дуже часто (≥ 1/10): інфекції верхніх дихальних шляхів.
• Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): головний біль, диспепсія, підвищена втомлюваність.
• Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): сып, алергічні реакції (крапив’янка, зуд), порушення сну, запаморочення.
• Рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000): ангіоневротичний набряк, гепатит, серцебиття, тромбоцитопенія.
• Дуже рідко (< 1/10000): синдром Чарджа-Стросса, судоми, галюцинації, суїцидальні думки.

Можливі реакції з боку травної системи, нервової системи, шкіри, імунної системи. При появі будь-яких небажаних симптомів слід звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

Під час застосування монтелукасту повідомлялося про розвиток синдрома Чарджа-Стросса, що вимагає особливої уваги. При появі симптомів алергічних реакцій або шкірних висипів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Препарат не слід використовувати для швидкого зняття гострих нападів бронхіальної астми — для цього потрібно використовувати інгаляційні бронхолітики.

При печеночній недостатності корекція дози не потрібна, але пацієнтам слід контролювати функцію печінки.

Форма випуску

Жувальні таблетки по 5 мг у пачках по 10, 30 або 60 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.