Повний опис препарату Гипосарт (Кандесартан цилексетил)

Гипосарт — це сучасний медикамент, який належить до групи селективних антагоністів рецепторів ангиотензина II. Призначений для комплексного лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності, він ефективно впливає на основні механізми розвитку цих захворювань, сприяючи зниженню артеріального тиску та покращенню функціонального стану серцево-судинної системи.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Кандесартан цилексетил	32 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	174 мг
Кукурузний крохмаль	40 мг
Гипролоза (вязкість, вода, 25°C, 5%)	4 мг
Гипролоза (вязкість, вода, 25°C, 5%) 1500-3000 спз	4 мг
Макрогол 6000	5.2 мг
Магнію стеарат	0.8 мг

Фармакологічна дія

Кандесартан цилексетил є селективним антагоністом рецепторів ангиотензина II типу AT1. Він пригнічує дію ангиотензина II — основного ферменту РААС (реньін-ангіотензин-альдостеронова система), що регулює кров'яний тиск та об'єм циркулюючої крові. Блокуючи AT1-рецептори, препарат зменшує судинний опір, сприяє розширенню судин, знижує рівень альдостерону, що зменшує затримку натрію та води в організмі.

Механізм дії включає дозозалежне підвищення активності реніну і концентрації ангиотензину I та II у крові, що є компенсаторною реакцією на блокаду рецепторів. Водночас, препарат не проявляє агонистичних властивостей, не впливає на активність ферменту АПФ і не спричиняє накопичення брадикинину або субстанції Р, що зменшує ризик розвитку кашлю або ангіоневротичного набряку.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — для зниження високого кров'яного тиску, що допомагає запобігти ускладненням, таким як інсульт, інфаркт міокарда, інсульт.
• Хронічна серцева недостатність — у складі комплексної терапії для зменшення симптомів та покращення функціонального стану серця, особливо у пацієнтів з зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (ФВЛЖ ≤40%).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Гипосарт категорично заборонений до застосування під час вагітності, оскільки може спричинити порушення розвитку плода — нефропатію, олігогідрамніон, затримку осіфікації та інші ускладнення, що можуть призвести до летального результату. При плануванні вагітності необхідно замінити препарат на альтернативний засіб.

Відомо, що кандесартан проникає у грудне молоко тварин, тому при лікуванні препаратом Гипосарт годування груддю слід припинити. Про можливий вплив на новонароджених даних наразі недостатньо.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та режим прийому

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 8 мг, при необхідності її можна підвищити до 16 мг, а максимально — до 32 мг на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4 тижні терапії.

• Для пацієнтів із високим ризиком гіпотензії або при зниженому об'ємі циркулюючої крові початкову дозу рекомендується зменшити до 4 мг.
• Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК 30-80 мл/хв), включно з пацієнтами на гемодіалізі, початкова доза — 4 мг, з подальшою корекцією в залежності від ефекту.
• При захворюваннях печінки легкої та середньої тяжкості початкова доза — 4 мг, її можна підвищувати за потребою.

Хронічна серцева недостатність

Стартова доза — 4 мг один раз на добу. Потім дозу поступово збільшують до максимальної — 32 мг, з інтервалами не менше 2 тижнів. У пацієнтів похилого віку та з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.

Препарат можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, діуретики та глікозиди.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кандесартану або інших компонентів препарату.
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
• Тяжкі порушення функції печінки та холестаз.
• Одночасне застосування з алискиреном у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК <60 мл/хв).

З обережністю застосовують при тяжких порушеннях функції нирок, стенозі ниркових артерій, стенозі клапанів, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, після трансплантації нирки, а також у випадках з підвищеним рівнем калію.

Побічні дії

Загалом, побічні ефекти при застосуванні Гипосарт мають легкий та тимчасовий характер.

• З боку нервової системи: головокружіння, головна біль, слабкість — часто.
• З боку серцево-судинної системи: виражене зниження АТ — часто.
• З боку дихальної системи: респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель — часто.
• З боку травної системи: дуже рідко — нудота, порушення функції печінки, гепатит.
• З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність — часто.
• М'язово-скелетна система: болі в спині, артралгія, міалгія — дуже рідко.
• Кровотворна система: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія — дуже рідко.
• Лабораторні показники: гиперкаліємія, гипонатриемія, підвищення креатиніну — дуже рідко.
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірна висип, зуд, кропив’янка — дуже рідко.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з препаратами, що містять алискирен, категорично заборонено у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (КК <60 мл/хв). Водночас, Гипосарт може бути використаний з гіпотензивними засобами, діуретиками, глікозидами, пероральними контрацептивами та іншими — без значних фармакокінетичних взаємодій.

При комбінованому застосуванні з літієм можливе підвищення його концентрації, тому потрібен контроль його рівнів у крові. Взаємодія з НПВС може зменшувати гіпотензивний ефект та підвищувати ризик ниркової недостатності.

З обережністю застосовують одночасно з калийзберігаючими діуретиками та препаратами, що підвищують рівень калію, через ризик гіперкаліємії.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, головокружіння, тахікардія. Випадки передозування зафіксовані при прийомі до 672 мг цилексетила без серйозних наслідків.

Лікування: необхідно укласти пацієнта у горизонтальне положення, підняти ноги, провести інфузію із ізотонічним розчином натрію хлориду для відновлення об’єму циркулюючої крові. В разі необхідності — застосовувати симпатоміметики. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

Особливі зауваження

Перед початком терапії та під час лікування необхідно контролювати рівень калію, креатиніну та функцію нирок. У разі виникнення симптомів гіпотензії — слід припинити застосування препарату та провести відповідне лікування. Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через відсутність достатніх досліджень безпеки та ефективності.

Форма випуску

Таблетки по 32 мг у блістерах, по 30 таблеток у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.