Виробник

Препарат Гипосарт виробляється компанією Польфарма АО, Польща.

Склад

1 таблетка містить:

• Кандесартану цилексетил — 16 мг

Вспомогальні речовини:

• Лактози моногідрат — 87 мг
• Кукурудзяний крохмаль — 20 мг
• Гіпролоза (вязкість, вода, 25°C (5%) 75-150 спз) — 2 мг
• Гіпролоза (вязкість, вода, 25°C (5%) 1500-3000 спз) — 2 мг
• Макрогол 6000 — 2.6 мг
• Магнію стеарат — 0.4 мг

Фармакологічна дія

Кандесартан цилексетил — це селективний блокатор рецепторів ангіотензину II (ARII), що зменшує вплив ангіотензину II на рецептори типу AT1. Це призводить до розширення судин, зниження опору судин і, відповідно, зниження артеріального тиску.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому. Концентрація зростає лінійно при підвищенні дози (до 32 мг). Виведення препарату відбувається головним чином через нирки та жовч — понад 90% за 72 години.

Особливості фармакокінетики:

• Об’єм розподілу — 0.13 л/кг
• Зв’язування з білками плазми — 99.8%
• Період напіввиведення (T1/2) — 9 годин
• Залежність від віку: у пацієнтів старше 65 років — збільшення Cmax та AUC на 50% та 80% відповідно

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛЖ ≤ 40%) у якості додаткової терапії до інгібіторів АПФ або при непереносимості цих препаратів

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз
• Одночасне застосування з алискиреном та препаратами, що містять алискирен, у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв)
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років — через відсутність даних щодо безпеки та ефективності
• Індивідуальна підвищена чутливість до кандесартану або інших компонентів препарату

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100)

Побічні явища зазвичай слабо виражені і тимчасові. Вони не залежать від дози препарату і віку пацієнта.

• З боку нервової системи: головокруження, головний біль, слабкість — часто
• З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ — часто
• З боку дихальної системи: респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель — часто
• З боку травної системи: дуже рідко — нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит
• З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у предрасположених — часто
• З боку кістково-м’язової системи: дуже рідко — біль у спині, артралгія, міалгія
• З системи кровотворення: дуже рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз
• Лабораторні показники: дуже рідко — гиперкалиемія, гіпонатріємія, підвищення креатиніну, гіпурикемія, незначне зниження гемоглобіну
• Алергічні реакції: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, шкірна висипка, свербіж, кропив’янка
• Інше: обострення подагри, "приливы" крові до обличчя

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з алискиреном та препаратами, що містять алискирен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв)
• З гідрохлоротіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном, еналаприлом — клінічно значущі взаємодії не виявлені
• Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інші інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II, можуть підвищити ризик гіперкаліємії та порушень функції нирок
• Комбінована терапія з НПВС може зменшити антигіпертензивний ефект і підвищити ризик ниркової недостатності
• З літієм — можливе транзиторне підвищення концентрації літію у крові, що вимагає контролю рівнів

Як приймати, курс і доза

Загальні рекомендації: препарат приймати внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

• Рекомендувана початкова доза — 8 мг 1 раз на добу
• За необхідності дозу можна збільшити до 16 мг
• Максимальна доза — 32 мг на добу
• Максимальний ефект досягається через 4 тижні терапії
• Якщо на фоні максимальної дози не досягається контроль АТ — додають діуретик (наприклад, гидрохлоротиазид) для посилення ефекту

Хронічна серцева недостатність

• Початкова доза — 4 мг 1 раз на добу
• Залежно від терапевтичного ефекту дозу поступово збільшують до 32 мг або до максимально переносимої, з інтервалом не менше 2 тижнів

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти з порушеннями функції нирок та/або печінки — початкова доза 4 мг, корекція залежить від відповіді
• Пожилі — початкова доза не змінюється
• Діти та підлітки — без даних щодо безпеки та ефективності. Препарат не застосовують у віці до 18 років

Передозування

Основні симптоми — значне зниження артеріального тиску, головокруження, тахікардія. У разі передозування рекомендується провести симптоматичне лікування, включаючи положення пацієнта — горизонтальне, підвищення об’єму циркулюючої крові за допомогою внутрішньовенного введення 0.9% розчину натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

• При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки — початкова доза 4 мг, корекція залежить від відповіді
• У разі порушень функції нирок — контроль функціональних показників, особливо у пацієнтів з важкою нирковою недостатністю
• Препарат не застосовують у дітей і підлітків до 18 років
• У пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або єдиної нирки — можливий розвиток гіперурикемії та порушень функції нирок
• Потребує регулярного контролю рівнів калію та креатиніну у крові

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.