Інструкція з застосування препарату Ганатон

Виробник

Виробник: Майлан ЕПД Г.К., Японія.

Склад

1 таблетка містить:

• Активна речовина: Итоприда гидрохлорид – 50 мг

Вспомогні речовини:

• лактоза – 34,975 мг (з урахуванням втрат під час виробництва – 2,93%)
• кукурудзяний крахмал – 15 мг
• кармелоза – 20 мг
• кислота кремнієва безводна – 4 мг
• магнію стеарат – 1 мг
• гипромелоза – 4,4 мг
• макрогол 6000 – 0,4 мг
• діоксид титану – 0,2 мг
• карнаубський віск – 0,025 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Итоприда гидрохлорид посилює моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-допамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Це активує вивільнення ацетилхоліну та запобігає його руйнуванню. Крім того, препарат має противорвотний ефект, взаємодіючи з D2-рецепторами у триггерній зоні мозку, що сприяє дозозалежному зниженню виникнення блювоти, викликаної апоморфіном.

Итоприда активує пропульсивну моторику шлунка шляхом антагонізму D2-рецепторів і дозозалежного блокування активності ацетилхолінестерази. Вона сприяє прискоренню транзиту по шлунку, покращує його опорожнення та не впливає на рівень гастрину у крові.

Фармакокінетика

Всмоктування

Итоприда гидрохлорид швидко та майже повністю всмоктується з ЖКТ. Ступінь біодоступності становить близько 60%, що пов’язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Їжа не впливає на ступінь всмоктування.
Після прийому 50 мг препарату Cmax досягається через 0,5–0,75 години і становить 0,28 мкг/мл.

Розподіл

Препарат зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 96%. В активний розподіл входять тканини (Vd – 6,1 л/кг), з високими концентраціями у нирках, тонкій кишці, печінці, наднирниках та шлунку. Проте проникає у головний і спинний мозок у мінімальних кількостях, а також — у грудне молоко.

Метаболізм

Итоприда піддається активному біотрансформуванню у печінці. Ідентифіковано три метаболіти, з яких лише один має незначну активність (приблизно 2–3% від активності вихідної речовини). Основний метаболіт — N-оксид, що утворюється шляхом окиснення четвертичної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується за допомогою флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Генетичні поліморфізми у ферментах FMO3 можуть впливати на швидкість метаболізму, у тому числі спричиняти синдром «запах риби» (триметиламинурію), що ускладнює виведення препарату.

Виведення

Основна частина метаболітів виводиться нирками. Виведення итоприда та його метаболітів у дослідженнях показало, що 3,7% та 75,4% відповідно виводиться з сечею після однократного прийому. T1/2 — приблизно 6 годин.

Показання

• Вздуття живота
• Почуття швидкого насичення
• Болі або дискомфорт у верхній частині живота
• Анемія
• Печія
• Тошнота
• Блювота

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування Ганатон під час вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Лікування слід проводити під наглядом лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до итоприду або будь-яких допоміжних компонентів
• Кровотечі з ЖКТ, механічна обструкція або перфорація
• Вагітність
• Період годування груддю
• Дитячий вік до 16 років

З обережністю: застосовувати препарат у пацієнтів з підвищеним ризиком холінергічних реакцій, що можуть погіршити перебіг основного захворювання.

Побічні дії

• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія
• Алергічні реакції: гіперемія шкіри, шкірний зуд, висип, анафілаксія
• З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія
• З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, тремор
• З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяха
• Зміни лабораторних показників: підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ та рівня білірубіну

Взаємодії

Метаболічні взаємодії малоймовірні, оскільки итоприда метаболізується за допомогою флавінзалежної монооксигенази, а не системи цитохрому P450. При спільному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідином гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіном гідрохлоридом змін у зв’язуванні з білками не спостерігалося.

Итоприда може посилювати моторику шлунка, що впливає на всмоктування інших препаратів, особливо з низьким терапевтичним індексом або з формами з уповільненим вивільненням. Противоязвені засоби (циметидин, ранітидин, тепренон, цетраксат) не впливають на його прокінетичну дію. Антихолінергічні засоби можуть послабити його ефект.

Як приймати, курс лікування та дози

Дорослим: призначають внутрішньо по 50 мг (1 таблетка) 3 рази на добу до їжі. Рекомендувана добова доза – 150 мг. За потреби доза може бути знижена залежно від віку пацієнта.

Передозування

Випадки передозування у людей не описані. При передозуванні показане промивання шлунка та симптоматична терапія.

Особливі вказівки

Через потенційне посилення дії ацетилхоліну під впливом итоприду, препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких розвиток холінергічних реакцій може погіршити перебіг основного захворювання.

Форма випуску

Таблетки.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Итоприда гидрохлорид.