Таблетки Галоперидолу (Ozon Farm)

Інструкція з застосування

Галоперидол є високоефективним нейролептиком, що застосовується для лікування різних психічних розладів та станів, пов’язаних з психомоторним збудженням. Перед використанням препарату необхідно ознайомитись з офіційною інструкцією та дотримуватись рекомендованих дозувань та правил застосування.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючий компонент	галоперидол 5 мг
Вспомогательные вещества	крахмал картопляний 1,0 мг, кремній діоксид колоїдний 1,25 мг, желатин 2,0 мг, магнію стеарат 2,5 мг, тальк 5,75 мг, кукурудзяний крахмал 79,0 мг, лактози моногідрат 153,5 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби (нейролептики), код АТХ: N05AD01

Фармакодинаміка

Галоперидол є сильним нейролептиком, що належить до похідних бутирофенону. Він є високоефективним антагоністом центральних дофамінових рецепторів, зокрема у мезокортикальних та лімбічних структурах мозку, що зумовлює його антипсихотичну та седативну дію. Не має вираженої антигістамінової або антихолінергетичної активності.

Препарат ефективний при лікуванні галюцинацій і бредових станів, зменшує психомоторне збудження, а також має седативний ефект, що сприяє зняттю агітації та маниакальних станів. Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції, такі як дистонія, акатизія та паркінсонізм. Галоперидол також має периферичну протиблювотну дію, оскільки блокує дофамінові рецептори в хеморецепторній триггерній зоні, сприяє розслабленню шлунково-кишкових сфінктерів та підвищенню рівня пролактину, блокуючи пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі.

Фармакокінетика

• Всасується з тонкого кишечника пасивною дифузією у неіонізованій формі.
• Біодоступність становить 60-70%. Максимальні концентрації у крові досягаються через 2-6 годин після перорального прийому.
• Об’єм розподілу у стані рівноваги — 7,9 ± 2,5 л/кг, зв’язується з білками плазми на 92%.
• Легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр, включаючи гематогематичний бар’єр мозку.
• Метаболізується у печінці з ефектом першого проходження. Участь беруть ізоферменти CYP2D6, CYP3A4/5, CYP3A7. Являється інгібітором CYP2D6.
• Період напіввиведення — 24 години (від 12 до 37 годин). Виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами (60%, з них 15% — з жовчю) та з сечею (40%).
• Проникає у грудне молоко.

Показання до застосування

• Острий та хронічний психоз з симптомами збудження, галюцинаціями, бредом, маниакальними станами, психосоматичними розладами.
• Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні та інші), синдром Жиль де ля Туретта у дорослих і дітей.
• Тики, хорея Гентінгтона.
• Довготривала та стійка до терапії блювота, включаючи блювоту, пов’язану з антираковим лікуванням, ікота.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Галоперидол протипоказаний під час вагітності та в період лактації.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Тяжке пригнічення функцій ЦНС, коми різного генезу.
• Захворювання ЦНС з пірямідною або екстрапірамідною симптоматикою (включно з хворобою Паркінсона).
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Вагітність та період годування груддю.
• Діти з масою тіла менше 60 кг.

З обережністю застосовують при: декомпенсованих захворюваннях серцево-судинної системи, при удлиненні інтервалу QT на ЕКГ, епілепсії, глаукомі закритого куту, печінковій або нирковій недостатності, тиреотоксикозі, легень-серцевій недостатності, гіперплазії простати, алкоголізмі.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість.
• Тривога, акатизія, ейфорія, депресія, судоми, екстрапірамідні розлади.
• Поздня дискінезія, дистонія, нейролептичний синдром, гіпертермія.

З боку серцево-судинної системи

• Зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, удлинення інтервалу QT.

З боку травної системи

• Зниження апетиту, сухість у роті, нудота, блювота, запори або діарея, порушення функції печінки.

Інші побічні реакції

• Зміни кровотворної системи, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення зору, алергічні реакції, зміни лабораторних показників.

Взаємодія з іншими препаратами

• Посилює пригнічувальний вплив на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, снодійних, наркотичних анальгетиків, барбітуратів.
• Підсилює дію м-холіноблокаторів та гіпотензивних засобів.
• Може затримувати метаболізм трициклічних антидепресантів і інгібіторів МАО, підвищуючи їхню токсичність.
• Зменшує ефект протипаркінсоничних препаратів і антикоагулянтів.
• Увага при застосуванні з бупропіоном, метилдопою, флуоксетином, амфетамінами і іншими препаратами, що впливають на ЦНС або серцево-судинну систему.

Рекомендації щодо застосування, курс лікування та дози

Препарат призначають внутрішньо під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води або молока.

Дозування визначається індивідуально залежно від стану пацієнта та клінічної реакції. Зазвичай починають з 1,5-5 мг на добу, розподілених на 2-3 прийоми. За потреби дозу поступово збільшують на 1,5-3 мг до досягнення терапевтичного ефекту, але не перевищують 100 мг на добу.

Тривалість лікування — 2-3 місяці. Після покращення симптомів дозу зменшують поступово.

Для різних станів:

• Острий психоз: 1,5-5 мг кожні 4-8 годин, максимум — 100 мг на добу.
• Хронічний психоз: підтримуюча доза — 0,5-20 мг на добу.
• Синдром Жиль де ля Туретта, тики: 0,025-0,05 мг/кг/день.
• Рвота, ікота: 1,5-2 мг двічі на добу.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — екстрапірамідні реакції, сонливість, зниження або підвищення артеріального тиску, кома, судоми, аритмії, удлинення QT на ЕКГ, підвищена температура тіла (загроза злокачественного нейролептичного синдрому).

Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичну терапію, підтримання дихання та кровообігу. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

• Не застосовувати при вагітності та лактації.
• Обережність при серцево-судинних захворюваннях, епілепсії, глаукомі, печінковій і нирковій недостатності.
• Регулярний контроль ЕКГ, особливо у хворих із ризиком удлинення інтервалу QT.
• Після тривалого застосування можлива розвиток дискінезії, дистонії, нейролептичного синдрому.

Форма випуску

Таблетки по 5 мг у пластикових блістерах, по 10 або 30 таблеток у картонній упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Діюча речовина

Галоперидол