Галантамин Канон таблетки покрыт.плен.об. 8 мг 56 шт
| Производитель | Канонфарма продакшн ЗАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Галантамин |
Ціна: 251 грн
Інструкція щодо застосування препарату "Галантамін"
Виробник
Канонфарма продакшн ЗАО
Склад
1 таблетка містить:
- Активні речовини: галантамін гідробромід, що відповідає галантаміну в дозі 8 мг
- Вспомогальні речовини: кальція гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аэросил), коповідон (пласдон Е-630 або коллідон VA-64), магнію стеарат, натрію кроскармелоза (примеллоза), мікрокристалічна целюлоза
Оболонка таблеток містить: гидрокропропілметилцелюлозу, поліетиленгліколь (макрогол), каприн/каприлові тригліцериди (гліцерил каприлокапрат), діоксид титану, алюмієвий лак на основі хінолінового жовтого, бріолантового голубого та індігокармінового барвника.
Фармакологічна дія
Галантамін є селективним, конкурентним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази. Він стимулює никотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну, що сприяє покращенню нервово-м'язової провідності. Препарат полегшує проведення збудження у нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксанти недеполяризуючого типу.
Галантамін підвищує тонус гладкої мускулатури, активує секрецію слізних, потових та шлункових залоз, сприяє розвитку міозу. Підвищуючи активність холінергічної системи, препарат покращує когнітивні функції у пацієнтів із деменцією типу Альцгеймера, але не впливає на прогресування захворювання.
Фармакокінетика
Фармакокінетика галантаміну проявляє лінійний характер у дозах від 4 до 16 мг, що приймаються двічі на добу.
- Всмоктування: після прийому внутрішньо у дозі 8 мг швидко всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) — 427 нг·год/мл.
- Розподіл: біодоступність — 88,5%. Споживання з їжею знижує швидкість всмоктування (зменшує Cmax на 25%), але не впливає на AUC. При багаторазовому прийомі 12 мг двічі на добу середні концентрації в плазмі варіюють від 30 до 90 нг/мл. Об’єм розподілу — 175 мл. Зв’язування з білками плазми — близько 18%.
- Метаболізм: головним чином за участю ферментів CYP2D6 (формує О-деметилгалантамін) та CYP3A4 (формує N-оксидгалантамін). Виведення — переважно з сечею у незмінному вигляді (18-22%), з калом — менше.
- Виведення: період напіввиведення — 7-8 годин, плазмовий кліренс — близько 200 мл/хв. Екскреція у сечу — 20-25% за 24 години.
Показання
Симптоматичне лікування деменції типу Альцгеймера легкого та помірного ступеня тяжкості.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Протипоказано вагітним. На час лікування рекомендується припинити годування груддю.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату
- Бронхіальна астма
- Брадикардія
- Атріовентрикулярна блокада
- Артеріальна гіпертензія
- Стенокардія
- Хронічна серцева недостатність
- Епілепсія
- Гіперкінези
- Тяжкі ниркові (КК менше 9 мл/хв) та печінкові порушення (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Механічна кишкова непрохідність
- Хронічна обструктивна хвороба легень
- Недавні оперативні втручання на органах ШКТ або сечовивідних шляхах
- Вік до 18 років
Обережність слід застосовувати при:
- Легких і помірних порушеннях функції нирок або печінки
- Синдромі слабкості синусового вузла та інших суправентрикулярних порушеннях провідності
- Прийомі препаратів, що знижують частоту серцебиття (дигоксин, бета-блокатори)
- Загальній анестезії
- Язві або гастроінтестинальних захворюваннях (ризик ерозій і виразок)
Побічні дії
Частота побічних ефектів класифікується відповідно до рекомендацій ВООЗ:
- З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість
- Обмін речовин та харчування: часто — зниження апетиту, анорексія; нечасто — зневоднення, що може призвести до ниркової недостатності
- Психіка: часто — галюцинації, депресія; нечасто — зорові галюцинації, агресія, збудження
- Нервова система: часто — обморок, головокружіння, тремт, головний біль, сонливість, зниження активності, безсоння; нечасто — парестезії, порушення смаку, гіперсомнія, судоми, цереброваскулярні порушення
- Зір: нечасто — нечіткість зору
- Органи слуху та рівноваги: нечасто — шум у вухах
- Серце: часто — брадикардія; нечасто — аритмії, блокади, тахікардія
- Судини: часто — артеріальна гіпертензія; нечасто — гіпотензія
- Шлунково-кишковий тракт: дуже часто — нудота, блювання; часто — біль у животі, діарея, диспепсія, дискомфорт у шлунку; нечасто — позиви на блювоту; дуже рідко — кровотечі
- Печінка та жовчовивідні шляхи: рідко — гепатит
- Шкіра: часто — гіпергідроз; рідко — шкірна висипка
- М'язи та скелет: часто — спазми м'язів; нечасто — м'язова слабкість
- Загальні порушення: часто — втома, астенія, слабкість
Взаємодії з іншими препаратами
- Не рекомендується комбінувати з іншими холіноміметиками
- Препарат є антагоністом опіоїдів щодо дихального центру
- Протипоказаний одночасний прийом з м-холінолітиками (атропін, гоматропін), гангліоблокаторами, недеполяризуючими міорелаксантами, хінідином, прокаїнамідом
- Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичний ефект галантаміну
- Галантамін посилює нервово-м'язову блокаду при анестезії (зокрема, при застосуванні суксаметонію)
- Зниження частоти серцевих скорочень (дигоксин, бета-блокатори) може підсилити брадикардію
- Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну
- Препарати, що інгібують цитохроми CYP2D6 та CYP3A4, підвищують концентрацію галантаміну
Як приймати, курс лікування та дози
Препарат приймати внутрішньо, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослі
- Загальна добова доза — 8-32 мг, розподілена на 2-4 прийоми
- При міастенії gravis — доза ділиться на 3 прийоми
- При деменції Альцгеймера початково рекомендується приймати по 4 мг 2 рази на добу. Через 4 тижні дозу можна підвищити до 16 мг (по 8 мг 2 рази на добу — вранці і ввечері). Важливо забезпечити достатнє споживання рідини під час лікування.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки та нирок
- Початкова доза — 4 мг один раз на добу, потім — 4 мг 2 рази на добу, тривалістю не менше 1 тижня, з подальшим підвищенням до 12 мг/добу
- Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг
Передозування
Симптоми — пригнічення свідомості (до коми), судоми, посилення побічних ефектів, сильна м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією залоз слизової оболонки трахеї та бронхоспазм, що може призвести до летальної блокади дихальних шляхів.
Лікування — промивання шлунка, симптоматична терапія. В якості антидоту вводити внутрішньовенно атропін у дозі 0,5-1 мг, з подальшою корекцією залежно від стану пацієнта.
Особливі вказівки
Лікування галантаміном може супроводжуватися зниженням маси тіла. Необхідно регулярно контролювати стан пацієнта та коригувати терапію відповідно до клінічних показників.
Форма випуску
Таблетки для перорального застосування.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у сухому, захищеному від світла місці.
Термін придатності
Зазвичай — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Галантамін гідробромід
