Інструкція з застосування препарату Галантамін

Загальна інформація

Галантамін – це селективний, конкурентний та зворотній інгібітор ацетилхолінестерази, що стимулює никотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Цей препарат сприяє покращенню проведення нервового імпульсу в нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими міорелаксантами. Галантамін також підвищує тонус гладкої мускулатури, стимулює секрецію слинних, шлункових і потових залоз, викликає міоз.

Завдяки активізації холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів із деменцією типу Альцгеймера, але не впливає на прогресування захворювання.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Після перорального прийому 8 мг галантамін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл. Біодоступність становить 88,5%. Прийом з їжею знижує швидкість всмоктування (зменшує Cmax на 25%), але не впливає на AUC.
Розподіл	Об'єм розподілу – 175 мл. Связування з білками плазми – близько 18%. Галантамін переважно знаходиться у формених елементах крові (52,7%) і плазмі (39%).
Метаболізм	Основними ферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі, є CYP2D6 (формує О-деметилгалантамін) і CYP3A4 (форми N-оксидгалантаміну). Основна частина галантаміну та його метаболітів виводиться з організму з сечею та калом.
Виведення	Період напіввиведення – 7-8 годин. Плазмовий кліренс – близько 200 мл/хв. Близько 18-22% виводиться у незмінному вигляді з сечею протягом 24 годин.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції типу Альцгеймера легкої та помірної ступеня тяжкості.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Бронхіальна астма.
• Брадикардія, атріовентрикулярна блокада.
• Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність.
• Епілепсія, гіперкінези.
• Тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью).
• Механічна кишкова непрохідність.
• Хронічна обструктивна хвороба легень.
• Недавні оперативні втручання на органах шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхах.
• Вік до 18 років, вагітність, годування груддю.

Обережність при застосуванні

• Легкі та помірні порушення функції печінки або нирок.
• Синдром слабкості синусового вузла та інші порушення провідності серця.
• Прийом препаратів, що знижують частоту серцевих скорочень (дігоксин, бета-блокатори).
• Загальна анестезія.
• Язва шлунка та дванадцятипалої кишки.
• Хронічна обструктивна хвороба легень.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВОЗ:

• Дуже часто (≥1/10): нудота, блювота, головна біль, сонливість, запаморочення, тремор, підвищена втомлюваність.
• Часто (≥1/100 до <1/10): зниження апетиту, сухість у роті, підвищена потовиділення, порушення сну, галюцинації, депресія, брадикардія.
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100): судоми, зміни зору, шум у вухах, підвищений артеріальний тиск або гіпотензія, порушення роботи печінки.
• Рідко (≥1/10000 до <1/1000): гепатит, анафілактичні реакції, судоми при епілепсії.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується комбінувати галантамін з іншими холіноміметиками. Препарат посилює ефект нейроміорелаксантів і знижує ефективність препаратів, що пригнічують серце. Водночас, галантамін може посилювати побічні дії препаратів, що знижують частоту серцебиття (дігоксин, бета-блокатори).

Прийом циметидину може збільшити біодоступність галантаміну. Інгібітори цитохрому Р450 (CYP2D6, CYP3A4) підвищують концентрацію галантаміну у крові.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Препарат приймають внутрішньо, під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для дорослих

• Загальна добова доза становить 8-32 мг, розподілена на 2-4 прийоми.
• При деменції Альцгеймера лікування починають з 4 мг двічі на добу. Через 4 тижні дозу можна збільшити до 8 мг двічі на добу.
• При помірних порушеннях функції печінки або нирок початкова доза – 4 мг один раз на добу, потім збільшується до 4 мг двічі на добу і тримається протягом 4 тижнів.
• Максимальна добова доза – 12 мг.

Для пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок

• Початкова доза – 4 мг один раз на добу. Після тижня її збільшують до 4 мг двічі на добу.
• Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг.

Передозування

Симптоми передозування: пригнічення свідомості, судоми, підвищена секреція залоз, бронхоспазм, що може призвести до летального результату.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Введення атропіну внутрішньовенно – антидот у дозі 0,5-1 мг з подальшою корекцією доз залежно від стану пацієнта.

Особливі вказівки

Лікування галантаміном може спричинити зниження маси тіла. Необхідно контролювати стан пацієнта і при появі побічних ефектів зменшувати дозу або припиняти застосування.