Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг 2 шт

Производитель | Вертекс |
Страна | Россия |
Действующее вещество | Флуконазол |
Ціна: 280 грн
Інструкція з застосування препарату Флуконазол
Загальна інформація
Флуконазол — це високоспецифічний протигрибковий препарат, що належить до групи азольних антигрибкових засобів. Його основним механізмом дії є інгібування активності ферментів грибів, зокрема цитохрому Р450, що призводить до порушення синтезу ергостеролу — ключового компонента клітинної мембрани грибів. Це сприяє збільшенню проникності клітинної мембрани, порушенню її росту та реплікації грибів.
Фармакологічна дія
Флуконазол проявляє високу активність проти широкого спектру грибкових інфекцій, включаючи:
- Оппортунистичні мікози: Candida spp. (включаючи генералізований кандидоз і кандидемію), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp.
- Ендемічні мікози: Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum.
- Інфекції при імунодепресії: у хворих з порушеною імунною відповіддю, у тому числі у пацієнтів із ВІЛ/СНІД, після трансплантації органів.
Препарат ефективний при лікуванні грибкових уражень різної локалізації, включаючи системні та поверхневі інфекції.
Фармакокінетика
Параметр | Значення |
---|---|
Всасування | Добре всмоктується при пероральному застосуванні; біодоступність становить близько 90%. Час до досягнення максимальної концентрації — 0,5–1,5 години. |
Розподіл | Проникає у всі біологічні рідини та тканини, включаючи спинномозкову рідину (до 85% рівня у плазмі), мокроту, потову рідину, шкіру, нігті. Концентрація у тканинах досягає високих значень. |
Метаболізм | Голова метаболізація відбувається у печінці за участю ферментів системи CYP450. Метаболіти не виявляються у периферичній крові. |
Виведення | Переважно через нирки (80%) у незміненому вигляді; T1/2 — близько 30 годин. Концентрація у плазмі залежить від функції нирок. |
Показання до застосування
- Криптококовий менінгіт та інші криптококкові інфекції: у пацієнтів з нормальним імунітетом та у пацієнтів із імунодефіцитом, включаючи ВІЛ/СНІД.
- Генералізований кандидоз: кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні форми інфекцій (брюшина, серце, очі, дихальні і сечовивідні шляхи).
- Локалізований кандидоз: слизові оболонки порожнини рота і глотки, стравохід, кандидурія, шкіра.
- Профілактика рецидивів кандидозу: у пацієнтів із ВІЛ/СНІД.
- Грибкові мікози: мікози шкіри, стоп, пахової області, оніхомікоз.
- Ендемічні мікози: кокцидиомікоз, гістоплазмоз.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
- Одночасний прийом терфенадину, цизаприду, астемізолу (через ризик розвитку серйозних порушень ритму серця).
- Непереносимість лактози та деяких допоміжних компонентів.
- Период лактації, дитячий вік до 3 років для даної форми препарату.
З обережністю застосовують у разі печінкової та/або ниркової недостатності, при появі побічних реакцій, а також у разі застосування потенційно проаритмогенних препаратів.
Побічні дії
З боку системи травлення
- Зниження апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, діарея, метеоризм, болі в животі.
- Можливе підвищення активності печінкових ферментів, жовтяха, гепатит, гепатоцелюлярний некроз (рідко, з летальним результатом).
З боку нервової системи
- Головний біль, запаморочення, судоми (рідко).
З боку крові
- Агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гематологічні порушення у тяжких випадках.
З боку серцево-судинної системи
- Удлинення інтервалу Q-Т на ЕКГ, мерцання або тріпотіння шлуночків.
Алергічні реакції
- Куперозна висипка, мультиформна еритема, синдром Стеівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бронхіальна астма, анафілактичні реакції.
Інші побічні ефекти
- Порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Взаємодія з лікарськими засобами
- Флуконазол інгібує ферменти системи CYP450, що може підвищувати концентрацію терфенадину, цизаприду, астемізолу, теофіліну, циклоспорину, інгібіруючи їх метаболізм.
- У разі застосування з варфарином слід контролювати протромбіновий час.
- Можливе посилення ефекту гіпоглікемічних препаратів сульфонилмочевини.
- При одночасному застосуванні з рифампіцином або фенитоїном слід коригувати дозу флуконазолу.
- Зв'язки з іншими препаратами можливі, тому необхідно враховувати потенційні взаємодії та контролювати рівні препарату в крові.
Дозування та режим застосування
Загальні рекомендації: препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Тривалість та доза залежить від виду та тяжкості грибкової інфекції.
Криптококовий менінгіт
- Перший день — 400 мг один раз, потім — 200 мг один раз на добу.
- При необхідності дозу можна збільшити до 400 мг.
- Тривалість лікування — 10–12 тижнів або більше залежно від клінічної відповіді.
Кандидемія та інвазивний кандидоз
- Перший день — 400 мг, далі — 200 мг один раз на добу.
- При важких формах можливо збільшення до 800 мг на добу.
- Тривалість — не менше 2 тижнів після зникнення симптомів або отримання негативних результатів аналізів.
Орофарингеальний кандидоз
- 50–100 мг один раз на добу протягом 7–14 днів.
Кандидоз інших локалізацій
- Залежно від тяжкості — 50–200 мг один раз на добу.
Залежно від клінічної ситуації, лікар може коригувати дозу та тривалість терапії.
Передозування
При передозуванні можливі прояви з боку центральної нервової системи, шлунково-кишкового тракту, порушення функцій печінки. В такому випадку рекомендується симптоматичне лікування та проведення заходів для швидкого виведення препарату з організму, зокрема — промивання шлунка, прийом активованого вугілля.
Діаліз неефективний для швидкого зниження концентрації флуконазолу, тому найкращим рішенням є підтримуюча терапія та контроль стану пацієнта.
Особливі вказівки
- Перед початком лікування необхідно визначити функціональний стан печінки і нирок.
- При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати функцію печінки та крові.
- У разі появи побічних реакцій або симптомів гепатотоксичності — припинити прийом та звернутися до лікаря.
- Не рекомендується застосовувати у період вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря.
Форма випуску
Тверді желатинові капсули по 50 мг та 150 мг.
- Капсули дозування 50 мг містять активну речовину — флуконазол 50 мг, допоміжні компоненти: крахмал кукурудзяний, повидон, кремнію диоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат, лактозу, а також барвники (титану диоксид, азорубін, сонячний захід жовтий).
- Капсули дозування 150 мг містять активну речовину — флуконазол 150 мг, допоміжні компоненти: крахмал кукурудзяний, повидон, кремнію диоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат, лактозу, а також титану диоксид.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від доступу дітей.
Срок придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.