Інструкція з застосування препарату Фізіотенз®

Виробник

Виробником препарату є компанія "Верофарм" (Україна).

Склад

Одна таблетка, вкриті плівковою оболонкою, містить:

Компонент	Кількість
Діюча речовина	моксонидин 0,2 мг
Вспомогальні речовини:	лактозу моногідрат - 95,80 мг; повидон - 0,70 мг; кросповідон - 3,00 мг; магнію стеарат - 0,30 мг
Оболонка:	гіпромеллоза - 1,30 мг; етилцелюлоза - 1,20 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; залізо оксид червоний (Е 172) - 0,0025 мг; діоксид титану (Е 171) - 1,25 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Моксонидин є гіпотензивним засобом центральної дії, що стимулює имидазолінові рецептори в стволі мозку, які беруть участь у регуляції симпатичної нервової системи. Це сприяє зниженню периферичної симпатичної активності та артеріального тиску.

• Відрізняється від інших симпатолітичних препаратів меншою селективністю до а2-адренорецепторів, що зменшує ризик розвитку седативного ефекту та сухості у роті.
• При застосуванні знижує системний судинний опір та артеріальний тиск, що підтверджено клінічними дослідженнями.
• Застосування моксонидину може покращувати чутливість до інсуліну у пацієнтів з ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика

Параметр	Характеристика
Всасування	Швидко та майже повністю всмоктується у верхніх відділах ЖКТ; біодоступність приблизно 88%; час досягнення максимальної концентрації — близько 1 години; прийом їжі не впливає на фармакокінетику.
Розподіл	Зв’язується з білками плазми крові на 7,2%.
Метаболізм	Основний метаболіт — дегідрований моксонидин, активність якого приблизно 10% від активної речовини.
Виведення	Період напіввиведення — 2,5 години для моксонидину та 5 годин для метаболіта; понад 90% препарату виводиться через нирки (78% — у незмінному вигляді, 13% — у вигляді дегідрированого метаболіту); менше 1% — через кишечник.
Фармакокінетика у особливих групах
Пацієнти з порушенням функції нирок	При помірній недостатності нирок (КК 30-60 мл/хв) концентрація зростає у 2 рази, при важкій — у 3 рази; дозування потрібно підбирати індивідуально.
Пожилі пацієнти	Мінімальні зміни фармакокінетики, можливо, через зниження метаболізму.
Діти	Не рекомендується до застосування у дітей до 18 років.

Показання

Артеріальна гіпертензія — основне показання для застосування препарату Фізіотенз®.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: дані щодо безпеки застосування у вагітних відсутні. Встановлено ембріотоксичний ефект у дослідженнях на тваринах. Препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю: моксонидин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати під час лактації. За необхідності припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до моксонидину або компонентів препарату.
• Ангіоневротичний набряк у анамнезі.
• Синдром слабкості синусового вузла або синоатриальна блокада.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв).
• Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня.
• Остача або хронічна серцева недостатність.
• Період грудного годування.
• Наследственная непереносність галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози.
• Вік до 18 років.

Побічні реакції

Найчастіші побічні ефекти — сухість у роті, головокруження, астенія, сонливість. Більшість з них зменшуються через кілька тижнів терапії.

З боку центральної нервової системи

• Часто: головний біль, головокруження, сонливість, безсоння.
• Нечасто: обморок, підвищена збудливість.

З боку серцево-судинної системи

• Нечасто: значне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Дуже часто: сухість у роті.
• Часто: діарея, нудота, блювота, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Часто: шкірна висип, свербіж.
• Нечасто: ангіоневротичний набряк.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення

• Нечасто: дзвін у вухах.

З боку скелетно-м'язової системи

• Часто: біль у спині.
• Нечасто: біль у шиї.

Загальні розлади

• Часто: астенія.
• Нечасто: периферичні набряки.

Взаємодії

Комбіноване застосування моксонидину з іншими гіпотензивними препаратами може мати адитивний ефект. Трициклічні антидепресанти знижують ефективність гіпотензивних засобів центральної дії. Моксонидин може посилювати седативний ефект транквілізаторів, бензодіазепінів та алкоголю. Взаємодія з препаратами, що виводяться через канальцеву секрецію, можливе.

Як приймати, курс та дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 0,2 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 0,4 мг у добу, розділивши на 2 прийоми. Максимальна добова доза — 0,6 мг.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу підбирають індивідуально, починаючи з 0,2 мг. При хорошій переносимості її можна збільшити до 0,4 мг.

Передозування

Можливі симптоми — сильне зниження артеріального тиску, брадикардія, сонливість, головний біль, сухість у роті. Лікування включає підтримку життєвих функцій, введення розчинів для відновлення об’єму циркулюючої крові, застосування атропіну при брадикардії. Специфічного антидоту немає.

Спеціальні зауваження

• Регулярний контроль АТ під час лікування.
• Можливий розвиток атріовентрикулярної блокади, особливо у пацієнтів з предрасположеністю.
• При відмінах препарату — поступове зменшення дози протягом 2 тижнів, щоб уникнути раптового підвищення АТ.
• У похилого віку підвищується ризик ускладнень — необхідний особливий контроль.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°C, у недоступності для дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Моксонидин — активний компонент препарату, що сприяє зниженню артеріального тиску шляхом стимуляції имидазолінових рецепторів у центральній нервовій системі.