Опис препарату Фемара®

Загальна характеристика

Фемара® — це рецептурний препарат, що належить до групи антиестрогенних засобів та застосовується для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Основним активним компонентом є летрозол, який є селективним інгібітором ароматази — ферменту, що відповідає за синтез естрогенів у жіночому організмі. Завдяки цьому препарат знижує рівень естрогенів у крові, що сприяє зупинці росту естрензалежних пухлин.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці	Примітки
Діюче речовина	летрозол 2,5 мг
Вспомогальні речовини	-	Лактозы моногидрат, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, натрію карбоксиметилцелюлоза, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, залізооксид жовтий (17268), титановий діоксид

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Летрозол — селективний інгібітор ароматази, що проявляє противоопухолеву активність. Він конкурентно зв'язується з гемом цитохрому P450, блокуючи синтез естрогенів у периферичних тканинах і пухлинах. Це сприяє значному зниженню рівня естрогенів в крові, що є особливо важливим для лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі. У дозах від 0,1 до 5 мг щоденне застосування знижує концентрацію естрадіолу та естрона до 75–95%. Це підтримує терапевтичний ефект протягом усього курсу лікування. Фармакокінетика: Летрозол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність майже 100%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години після прийому незалежно від їжі. Висока зв'язуваність з білками крові (близько 60%), розподіл у тканинах та швидкий метаболізм через цитохроми CYP3A4 та CYP2A6 забезпечують ефективність препарату. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів з T1/2 близько 48 годин.

Показання до застосування

• Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі з рецепторами до гормонів, у якості ад’ювантної терапії.
• Після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном — для продовженої терапії.
• Розповсюджені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії).
• Рак молочної залози у жінок у постменопаузі, що отримували попередню терапію антиэстрогенами.

Протипоказання

• Період вагітності та годування груддю.
• Підлітковий та дитячий вік до 18 років.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду.
• Клінічно підтверджена важка печінкова недостатність (цироз, важкі порушення функції).
• Вагітність.

Побічні дії

Побічні ефекти за частотою поділяються на дуже часто, часто, іноді, рідко та дуже рідко:

• З боку травної системи: дуже часто — нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді — болі в животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.
• З боку центральної нервової системи: дуже часто — головний біль, запаморочення; іноді — тривога, нервозність, порушення сну, погіршення пам’яті.
• З боку кровоносної системи: іноді — лейкопенія.
• З боку серцево-судинної системи: іноді — прискорене серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт, підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, інсульт.
• З боку опорно-рухової системи: дуже часто — артралгія; часто — міалгія, болі у кістках, остеопороз, переломи кісток.
• З боку шкіри: часто — алопеція, підвищена пітливість, шкірна висипка; дуже рідко — анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з циметидином або варфарином клінічно значущих взаємодій не виявлено. Вивчення взаємодій з іншими протипухлинними засобами не проводилося. Летрозол може пригнічувати активність ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6, але при рекомендованих дозах це не має клінічного значення. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що метаболізуються цими ізоферментами і мають вузький терапевтичний індекс.

Рекомендації щодо застосування

• Дорослим рекомендована доза — 2,5 мг один раз на добу.
• Тривалість курсу — до 5 років для ад’ювантної терапії.
• Прийом таблеток незалежно від їжі.
• При появі ознак прогресії — припинити лікування.
• Пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, окрім важких порушень (клас C за Чайлд-Пью), при яких слід дотримуватися обережності.

Передозування

Випадки передозування повідомляються рідко. Специфічний антидот відсутній. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Летрозол видаляється з крові під час гемодіалізу.

Особливі вказівки

• Пацієнтам із важкою печінковою недостатністю потрібно постійно контролювати стан.
• Зазначені побічні ефекти, такі як слабкість або запаморочення, можуть впливати на здатність керувати транспортом та механізмами.
• Не рекомендується застосовувати препарат при вагітності та годуванні груддю.

Форма випуску та умови зберігання

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 штук у блістері. У картонній упаковці — 3 блістери.

Умови зберігання: у dry, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності: 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.