Препарат Эзетимиб-СЗ 10 мг

Эзетимиб-СЗ — це сучасний гіполіпідемічний препарат, який застосовується для зниження рівня холестерину у крові та профілактики серцево-судинних захворювань. Препарат ефективно знижує рівень загального холестерину, ЛПНП (ліпопротеїнів низької щільності), аполіпопротеїна В, тригліцеридів та підвищує рівень ЛПВП (ліпопротеїнів високої щільності). Виготовлений виробником «Северная Звезда НАО», він представлений у формі таблеток по 10 мг активної речовини.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	эзетимиб микронизированный — 10 мг
Допоміжні речовини	лактозы моногидрат (молочний цукор) — 45,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 102 — 27,0 мг, кроскармелоза натрію (примеллоза) — 10,0 мг, повидон К30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) — 3,0 мг, натрію лаурилсульфат — 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрію — 10,0 мг, магнію стеарат — 1,0 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гиполіпідемічні засоби — інгібітори абсорбції холестерину.
Код АТХ: C10AH09

Механізм дії: эзетимиб — це селективний інгібітор всмоктування холестерину та деяких рослинних станолів у кишечнику. Він локалізується у щеточній каемці тонкої кишки, блокуючи транспортний білок NPC1L1, що відповідає за всмоктування холестерину. Внаслідок цього зменшується його надходження до печінки та збільшується виведення з крові, що сприяє зниженню рівня загального холестерину і ЛПНП.

Особливості: На відміну від статинів, эзетимиб не пригнічує синтез холестерину у печінці і не підвищує секрецію желчних кислот. Комбіноване застосування з статинами забезпечує додаткове зниження рівня холестерину і є ефективним у пацієнтів з гіперхолестеринемією.

Клінічні результати: препарат знижує рівень ЛПНП, загального холестерину, апо-В, тригліцеридів і підвищує рівень ЛПВП. Це сприяє зменшенню ризику розвитку атеросклерозу та серцево-судинних ускладнень.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому таблеток у дозі 10 мг эзетимиб швидко всмоктується з кишечнику. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години для эзетимиб-глюкуроніду та через 4-12 годин для эзетимибу. Біодоступність препарату не залежить від прийому їжі, можна приймати незалежно від їжі високого або низького вмісту жирів.

Розподіл

Езетимиб і його метаболіти майже повністю зв'язуються з білками плазми крові — відповідно на 99,7% і 88-92%. Це забезпечує тривале перебування у системному кровотоку.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму — кон'югація з глюкуроновою кислотою у кишечнику та печінці, що утворює фармакологічно активний фенольний глюкуронід. Молекули эзетимибу майже не окислюються, основна частина перетворюється у глюкуронід і виводиться з організму.

Виведення

Більша частина прийнятої дози (близько 78%) виводиться з калом через жовч, частина (близько 11%) — через нирки. Период напіввиведення складає приблизно 22 години.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Пожилі: у віці старше 65 років концентрація эзетимибу у крові вдвічі вища, ніж у молодших пацієнтів, що не потребує корекції дози.
Пацієнти з печінковою недостатністю: при легкій ступені (до 6 балів за шкалою Чайлд-Пью) збільшення AUC — у 1,7 разу, при середній — у 4 рази. Не рекомендується застосовувати при важкій печінковій недостатності.
Пацієнти з нирковою недостатністю: при тяжких порушеннях функції нирок (КК ≤ 30 мл/хв) — збільшення AUC — у 1,5 разу. Корекція дози не потрібна.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія: для зниження рівня холестерину у поєднанні з дієтою, статинами або в монотерапії у дорослих та підлітків 10-17 років.
• Профілактика серцево-судинних захворювань: у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) у поєднанні зі статинами для зниження ризику інфаркту, інсульту та інших ускладнень.
• Профілактика у пацієнтів з хронічною хворобою нирок: у комбінації зі статинами для зменшення ризику серцево-судинних подій.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: у дорослих та підлітків 10-17 років у комбінації зі статинами та іншими методами лікування.
• Гомозиготна ситостеролемія (фітостеролемія): для зниження рівня ситостеролу та кампестролу.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

За даними досліджень на тваринах, эзетимиб не викликає тератогенного ефекту. Однак клінічних даних щодо застосування у вагітних немає. Тому препарат слід призначати з обережністю, у разі вагітності — припинити його прийом. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що эзетимиб виділяється з молоком, тому при застосуванні препарату у період годування груддю його рекомендується скасувати.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Вагітність і годування груддю.
• Модерні та важкі ступені печінкової недостатності (більше 6 балів за шкалою Чайлд-Пью).
• Дитячий вік до 6 років.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Особливі вказівки та обережність

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. Особливо слід бути обережним при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок, а також при поєднанні з фібратами, циклоспорином та непрямими антикоагулянтами. У разі необхідності призначення фенофібрату разом із эзетимибом слід враховувати можливий ризик розвитку захворювань жовчного міхура.

Побічні дії

В клінічних дослідженнях препарат переносився добре, побічні ефекти були переважно легкими та тимчасовими. Найчастіше відзначалися:

• З боку травної системи: болі в животі, діарея, метеоризм, диспепсія, нудота.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
• З боку кровоносної системи: нечасто — підвищення артеріального тиску, приливи крові до обличчя.
• Інші: кашель, зміни смакових відчуттів, алергічні реакції.

У разі виникнення будь-яких несподіваних реакцій слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Эзетимиб може посилювати або послаблювати дію інших ліків. Особливо слід враховувати взаємодію з:

• Непрямими антикоагулянтами (варфарин): можливе збільшення або зниження їх ефективності — необхідний контроль показників згортання крові.
• Фібратами (фенофібрат): підвищується ризик розвитку захворювань жовчного міхура.
• Циклоспорином: можливе збільшення концентрації у крові — потрібно контроль рівнів препарату.

Перед призначенням будь-яких лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Як приймати препарат, курс і дози

Рекомендується приймати по 1 таблетці (10 мг) один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта та рівня холестерину.

У разі застосування у поєднанні зі статинами дозу статину може бути зменшено відповідно до рекомендацій лікаря.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу без консультації з лікарем.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми: нудота, блювота, диспепсія. Специфічного антидоту не існує. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, необхідно звернутися до медичного закладу.

Опис

Таблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору з ризикою на одній стороні. Форма та колір забезпечують зручність у застосуванні та ідентифікацію.

Спеціальні вказівки

Перед початком і під час лікування рекомендується регулярно контролювати рівень холестерину та функцію печінки. У разі появи симптомів ураження печінки (жовтяниця, слабкість, біль у правому підребер'ї) слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, по 10 або 30 таблеток у картонній упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Срок придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.