Виробник

Каталент Фарма Солюшнз ЛЛС, США

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антианемічні препарати; інші антианемічні засоби
Код АТХ: B03XA05

Механізм дії

Роксадустат є інгібітором пролілгідроксилази (PH) HIF, що імітує реакцію організму на гіпоксію. Це активує фактор транскрипції HIF, що регулює гени, відповідальні за еритропоез. Таким чином, препарат стимулює підвищення рівня еритропоетину (ЕПО), покращує метаболізм заліза і знижує рівень гепсидина, що сприяє поліпшенню доступності заліза, збільшенню виробництва гемоглобіну та кількості еритроцитів.

Фармакодинаміка

• Гемоглобін: Ефективний для підвищення та підтримки рівня гемоглобіну у пацієнтів з анемією при хронічній хворобі нирок (ХБН).
• Еритропоетин: Дозозалежно підвищує рівень еритропоетину, досягаючи піку через 8–12 годин після прийому.
• Гепсидин: Знижує рівень гепсидина, що покращує всмоктування та використання заліза, дозволяючи уникнути рутинного застосування внутрішньовенних препаратів заліза.

Вплив на серцево-судинну систему

Дослідження показали, що застосування роксадустата не впливає суттєво на інтервал QTc і не спричиняє значних змін артеріального тиску, не підвищує ризик гіпертензії або серцевих ускладнень.

Фармакокінетика

Всасовування: Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години після прийому натще. Їжа знижує Cmax на 25 %, але не впливає на AUC, тому препарат можна приймати незалежно від їжі.

Розподіл: Більше 99 % препарату зв'язується з білками крові, переважно з альбуміном.

Виведення: Период напіввиведення становить близько 15 годин. Метаболізується переважно через CYP2C8 та UGT1A9, виводиться переважно з фекаліями (28 %) та сечею (менше 2 %).

Лінейність: Концентрація в плазмі пропорційна дозі у терапевтичному діапазоні.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти з порушеннями функції печінки: AUC може бути підвищений до 70 % у пацієнтів з помірними порушеннями.
• Пацієнти на гемодіалізі: фармакокінетика не суттєво відрізняється від інших пацієнтів.
• Вік, стать, маса тіла: особливих відмінностей не виявлено.

Показання до застосування

Еврензо призначають для лікування анемії у дорослих пацієнтів з хронічною хворобою нирок (ХБН), включаючи пацієнтів на діалізі та без нього.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Препарат протипоказаний жінкам, які планують вагітність, у період вагітності або при діагностиці анемії, пов'язаної з ХБП, під час вагітності. У разі настання вагітності під час лікування, його слід припинити та перейти на альтернативну терапію.

Годування груддю

Препарат протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки у дослідженнях на тваринах було виявлено його виділення з молоком, що може негативно впливати на новонароджених. У зв'язку з цим годування груддю під час лікування слід перервати.

Протипоказання

• Гіперчутливість до роксадустату або будь-яких компонентів препарату;
• Гіперчутливість до лактози моногідрату, соєвого лецитину, червоного лаку або інших допоміжних речовин;
• Годування груддю;
• Вік до 18 років;
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за класифікацією Чайлд-Пью).

Обережність

• Тромбоз судинного доступу;
• Судоми;
• Серйозні інфекції;
• Тромбоз глибоких вен;
• Інші стани, що вимагають особливої уваги.

Побічні дії

Можуть виникати такі реакції:

• Головний біль, запаморочення;
• Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор;
• Підвищення артеріального тиску;
• Зміни в лабораторних показниках: підвищення рівня ферментів печінки, зміни у параметрах крові.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з іншими медикаментами можливі взаємодії. Необхідно повідомляти лікаря про всі прийняті препарати, особливо з препаратами, що впливають на метаболізм CYP2C8 або UGT1A9, або з залізовмісними засобами.

Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта та рівня гемоглобіну.

Рекомендовані дози

• Зазвичай починають з дози 2,5 мг 3 рази на тиждень або згідно з індивідуальною схемою.
• Дозу коригують залежно від відповіді організму та рівня гемоглобіну.
• Курс лікування може тривати до досягнення цільового рівня гемоглобіну, але не більше 52 тижнів без повторної оцінки.

Дозування при особливих умовах

• Пацієнтам з порушеннями печінки або нирками — корекція дозування за рекомендацією лікаря.
• Пацієнтам на діалізі — з урахуванням стану та результатів аналізів.

Передозування

При випадковому або навмисному застосуванні більшої кількості препарату можливі симптоми передозування, включаючи підвищену артеріальну гіпертензію, головний біль, нудоту. Лікування симптоматичне, необхідна медична допомога.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно ретельно оцінити стан пацієнта, включаючи рівень заліза, гепсидина та інших лабораторних показників. Регулярний моніторинг рівня гемоглобіну, заліза та функції печінки обов'язковий під час терапії.

Препарат застосовують під контролем фахівця, у разі появи побічних реакцій або відхилень у лабораторних показниках — припинити лікування.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Роксадустат