Эуфиллин таблетки 150 мг 30 шт
| Производитель | Борисовский завод медицинских препаратов |
| Страна | Беларусь |
| Действующее вещество | Аминофиллин |
Ціна: 268 грн
Амінофілін (Еуфілін) — детальний опис препарату
Виробник
Борисовський завод медичних препаратів, Білорусь
Склад
1 таблетка містить:
- Діючий компонент: амінофілін — 150 мг
- Допоміжні речовини: повидон, магнію стеарат, картопляний крохмаль
Фармакологічна дія
Амінофілін — бронхолітичний засіб, інгібітор фосфодіестерази (ФДЕ). Це ефірна соль теофіліну, що забезпечує його високу розчинність та швидке всмоктування. Препарат проявляє бронхорасширюючу дію, що обумовлено, ймовірно, прямим релаксаційним ефектом на гладку мускулатуру дихальних шляхів і судин легень.
Механізм дії включає селективне пригнічення активності специфічних ізоферментів ФДЕ (III та IV типів), що підвищує внутрішньоклітинний рівень цАМФ. Це сприяє зниженню гіперреактивності дихальних шляхів, зменшенню бронхоспазму та покращенню вентиляції.
Крім того, амінофілін блокує аденозинові рецептори, стимулює мукоциліарний кліренс, покращує функцію дихальних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу та сприяє нормалізації альвеолярної вентиляції.
Фармакологічна дія включає також стимуляцію серцево-судинної системи (збільшення сили серцевих скорочень, частоти серцевих скорочень, коронарного кровотоку), зниження тонусу судин, розширення судин легень і периферичних судин.
Значно підвищує кровотік у нирках, має помірний діуретичний ефект, розширює внепечінкові жовчні шляхи, стабілізує мембрани тучних клітин (зменшує вивільнення медіаторів алергічних реакцій), пригнічує агрегацію тромбоцитів, покращує реологічні властивості крові, знижує тромбоутворення та покращує мікроциркуляцію.
Має токолитичну дію (знижує тонус матки), підвищує кислотність шлункового соку. У високих дозах проявляє епілептогенні властивості.
Фармакокінетика
В організмі амінофілін метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому P450, переважно CYP1A2, з утворенням 1,3-диметилмочевої кислоти, 1-метилмочевої кислоти та 3-метилксантину, що виводяться з сечею. Виведення у вигляді незміненого теофіліну становить приблизно 10% у дорослих, у новонароджених — до 50% через незрілість метаболізму.
Концентрація теофіліну в плазмі для бронхорозширюючої дії становить 10-20 мкг/мл, при цьому понад 20 мкг/мл — токсична. Ефект стимуляції дихального центру проявляється при концентраціях 5-10 мкг/мл. Связывание з білками плазми — близько 40-60%, залежно від віку та стану пацієнта.
Теофілін легко проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Його метаболізм залежить від віку, функції печінки, куріння та інших чинників, що впливають на швидкість кліренсу.
Показання до застосування
- Хронічний обструктивний бронхіт
- Бронхіальна астма (профілактика бронхоспазму, препарат вибору при астмі фізичного навантаження, додатковий засіб при інших формах астми)
- Емфізема легень
- Нічне пароксизмальне апное (синдром Піквіка)
- Хронічне легкове серце
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Теофілін легко проникає через плацентарний бар'єр, тому застосування амінофіліну під час вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У вагітних можливе підвищення концентрації теофіліну у крові новонароджених, особливо при вживанні препаратів у III триместрі.
У матері, що годує, амінофілін виділяється з грудним молоком і може спричиняти у дитини збудженість або роздратованість. Тому застосовувати препарат у період лактації слід лише за строгими показаннями та під контролем лікаря.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до еуфіліну та інших метилксантинів
- Інфаркт міокарда в острій фазі
- Тахіаритмії
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
- Язва шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення
- Тяжкі порушення функцій печінки та нирок
- Гіпертиреоз
- Епілепсія
- Прийом ефедрину (у дітей)
- Дитячий вік до 6 років
- Гастрит із підвищеною кислотністю
- Тяжка артеріальна гіпертензія або гіпотензія
- Геморагічний інсульт
- Крововилив у сітківку ока
Побічні дії
З боку нервової системи
- Головокруження, порушення сну, тривожність, тремор, судоми
З боку серцево-судинної системи
- Відчуття серцебиття, порушення ритму, тахікардія, зниження АТ, болі в області серця, кардіалгії
З боку травної системи
- Тошнота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, изжога, обострение язвеної хвороби, діарея, анорексія при тривалому застосуванні
З боку сечовидільної системи
- Альбумінурія, гематурія
Алергічні реакції
- Шкірна висипка, свербіж, лихоманка
Обмін речовин
- Рідко — гіпоглікемія
Інші
- Біль у грудині, тахіпное, приливи, підвищене потовиділення, гематурія, зміни електролітного балансу
Взаємодії з іншими препаратами
- При спільному застосуванні з симпатоміметиками — взаємне посилення дії
- З бета-адреноблокаторами та літієм — зменшення ефекту
- З фенітоїном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном — зменшення концентрації та ефективності
- З макролідами, лінкоміцином, хінолонами, аллопуринолом, циметидином, флувоксаміном, гормональними контрацептивами — потенціювання дії
- Потенціює гіпокаліємію, викликану бета-2 агонистами, стероїдами та діуретиками
Рекомендації щодо застосування, курс і дози
Препарат приймають внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дозування підбирається індивідуально, враховуючи клінічний стан та концентрацію теофіліну у крові.
Для дорослих: 150 мг 3-4 рази на добу.
Дітям старше 6 років: розрахунок — 7-10 мг/кг на добу в 4 прийоми.
Максимальні дози: для дорослих — разова 500 мг, добова — 1500 мг; для дітей — разова 7 мг/кг, добова — 15 мг/кг.
Тривалість лікування визначає лікар — від кількох днів до кількох місяців. Мінімальні ефективні дози рекомендується використовувати для зменшення токсичних ефектів.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми: почервоніння обличчя, безсоння, збудження, тривожність, світлобоязнь, нудота, блювота, болі у верхній частині живота, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, тахікардія, аритмії, тремор, судоми, гипервентиляція, різке зниження АТ.
Тяжка інтоксикація може спричинити епілептичні напади, гіпоксію, метаболічний ацидоз, гіпоглікемію, гіпокаліємію, некроз скелетних м'язів, порушення свідомості, ниркову недостатність.
Лікування включає припинення препарату, стимуляцію виведення (форсований діурез, гемосорбція, гемодіаліз), симптоматичну терапію. При судомах — застосування діазепаму. У важких випадках — гемодіаліз.
Особливі вказівки
- З обережністю застосовувати при гострій коронарній недостатності, атеросклерозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, частій екстрасистолії, печінкових та ниркових порушеннях.
- При лікуванні слід контролювати концентрацію теофіліну у крові.
- Потребує корекції дозування у похилому віці, при порушеннях функцій печінки і нирок, у пацієнтів з серцевою недостатністю.
- Застосовувати з обережністю у період вагітності та лактації, лише за життєвими показаннями.
Форма випуску
Таблетки по 150 мг у блістерах або пластикових контейнерах.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
