Інструкція з застосування препарату Амінофілін

Загальна інформація

Амінофілін (активна речовина: амінофілін 150 мг) – це бронходилатор, що належить до групи ксантиних. Препарат має виражену бронхолітичну, судинорозширювальну та стимулюючу серцеву діяльність, а також сприяє нормалізації газообміну і полегшенню дихання при обструктивних захворюваннях легенів.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: бронходилатор, препарат групи ксантиних.

Фармакодинаміка: Амінофілін є похідним ксантина, що інгібує фосфодіестеразу, збільшує рівень цАМФ у тканинах, блокує аденозинові рецептори та знижує проникність іонів кальцію через клітинні мембрани. Це сприяє розслабленню гладких м’язів бронхів, стимуляції дихального центру, підвищенню його чутливості до CO₂ та покращенню альвеолярної вентиляції, що знижує тяжкість і частоту нападів апное. Препарат також має імітуючий вплив на серцеву діяльність, підвищує силу і частоту скорочень, збільшує коронарний кровотік і потребу міокарда у кисні.

Крім того, амінофілін знижує тонус судин, має периферичну вазодилатуючу дію, зменшує опір легень та знижує кров’яний тиск у малому колі кровообігу. Виявляє помірний діуретичний ефект, розширює внепечінкові жовчні шляхи, стабілізує мембрани тучних клітин, пригнічує висвобідження медіаторів алергічних реакцій та пригнічує агрегацію тромбоцитів, що сприяє покращенню мікроциркуляції та зменшенню тромбоутворення.

Має токолітичний ефект, підвищує кислотність шлункового соку і при застосуванні у високих дозах може викликати епілептиформні судоми.

Фармакокінетика

• Швидко і повно всмоктується при внутрішньому застосуванні, біодоступність становить 90-100%.
• Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години.
• Об’єм розподілу – 0,3-0,7 л/кг, зв’язується з білками плазми на 60%, у пацієнтів з циррозом печінки – на 36%.
• Проникає у грудне молоко (10% від прийнятої дози) та через плацентарний бар’єр.
• Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів: кофеїну та 1,3-диметилмочевої кислоти.
• Период напіввиведення у дорослих – близько 8,7 годин, у дітей – близько 3,7 годин, у курящих – до 4-5 годин.
• Виводиться переважно нирками.

Показання до застосування

• Обструктивний бронхоспазм будь-якої етіології: бронхіальна астма (у тому числі фізичного навантаження), хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема, хронічний обструктивний бронхіт.
• Легенкова гіпертензія та «легеневе» серце.
• Нічне апное та інші порушення дихання.
• Підтримка дихальної функції при тяжких станах.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Теофілін (активна речовина) проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком. Застосування амінофіліну у вагітних або годувальниць можливе лише при строгій оцінці співвідношення потенційної користі для матері та ризику для плода або дитини. Необхідний постійний медичний контроль рівнів теофілліна у крові.

Протипоказання

• Тяжка артеріальна гіпертензія або гіпотензія.
• Гіперчутливість до амінофіліну або інших ксантиних.
• Тахіаритмії.
• Язва шлунку та дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
• Гіперацидний гастрит.
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок.
• Епілепсія.
• Геморагічний інсульт.
• Крововилив у сітківку ока.
• Дитячий вік до 3 років.
• Одночасне застосування з ефедрином у дітей.

Побічні дії

• ЦНС: головокружіння, безсоння, тривожність, тремор, судоми.
• Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму, тахікардія, підвищений артеріальний тиск, болі в грудях.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, обострення виразкової хвороби, діарея.
• Мочовивідна система: альбумінурія, гематурія.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, лихоманка.
• Обмін речовин: рідко гіпоглікемія.
• Інше: біль у грудях, прилив крові до обличчя, підвищене потовиділення.

Взаємодія з іншими препаратами

• Збільшує ефект з симпатомиметиками та β-адреноблокаторами у зворотному напрямку – з літієм, фенобарбиталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, фенитоїном, гормональними контрацептивами.
• Зменшує рівень у крові при сумісному застосуванні з макролїдами, лінкоміцином, хінолонами, аллопуринолом, β-блокаторами, циметидином.
• Може потенціювати гіпокаліємію при одночасному застосуванні з препаратами для стимуляції β₂-адренорецепторів, кортикостероїдами, діуретиками.
• Знижує всмоктування ентеросорбентів і протидіарейних засобів.

Дозування та режим застосування

Індивідуальний підбір дози залежно від стану пацієнта, клінічного ефекту та концентрації теофілліна у крові.

• Дорослим: по 150 мг 3-4 рази на день після їди.
• Дітям старше 3 років: по 7-10 мг/кг на добу у 4 прийоми.
• Максимальні дози: для дорослих – разова 500 мг, добова – 1500 мг; для дітей – разова 7 мг/кг, добова – 15 мг/кг.
• Тривалість курсу – від кількох днів до місяців залежно від стану і переносимості.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: головний біль, безсоння, тривога, судоми, тахікардія, аритмії, гіпотонія, блювота, порушення дихання, судоми. Лікування – припинення застосування препарату, симптоматична терапія, форсований діурез, гемосорбція, гемодіаліз при важких випадках.

Особливі вказівки

• Обережність при стенокардії, артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, порушеннях функцій печінки і нирок, епілепсії.
• Не слід застосовувати одночасно з іншими похідними ксантина.
• З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів та у разі супутніх захворювань.
• Потрібен контроль рівня теофілліна у крові для запобігання токсичних ефектів.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у формі таблеток. Зберігати у захищеному від світла, сухому місці при температурі від 10°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.