Эториакс таблетки покрыт.плен.об. 120 мг 7 шт
| Производитель | КРКА дд Ново место |
| Страна | Словения |
| Действующее вещество | Эторикоксиб |
Ціна: 605 грн
Інструкція з застосування препарату Эторикоксиб
Загальна інформація
Эторикоксиб є сучасним селективним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), що належить до групи коксибів. Препарат застосовується для зняття болю, зменшення запалення та лихоманки при різних запальних та артритичних станах.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Еторикоксиб – 120 мг
- Вспомогні речовини: мікрокристалічна целюлоза (тип KG-802, тип PH-200 LM), кальцію гидрофосфат, кроскармелоза натрію, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний.
Оболонка таблеток містить:
- Опадрай 85F28751 II білий (полівініловий спирт, титан диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк),
- колірний пігмент – залізооксид червоний (Е172).
Фармакологічна дія
Клас фармакологічних засобів: НПЗЗ — Коксиби.
Механізм дії: Еторикоксиб є пероральним, селективним інгібітором ферменту ЦОГ-2 (циклооксигенази-2). В терапевтичних дозах препарат дозозалежно пригнічує активність ЦОГ-2 без впливу на ЦОГ-1, що зменшує ризик розвитку гастроінтестинальних побічних ефектів.
Основна функція ЦОГ — синтез простаноїдів, які беруть участь у виникненні болю, запалення та лихоманки. Інгібування ЦОГ-2 сприяє зменшенню цих симптомів, не порушуючи функції тромбоцитів та слизової шлунка.
Еторикоксиб не інгібує синтез простагландинів у шлунку і не впливає на агрегацію тромбоцитів, що зменшує ризик кровотеч.
Фармакокінетика
Абсорбція
Еторикоксиб добре всмоктується при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 1 годину після прийому натще. При багаторазовому прийомі у дозі 120 мг у стані рівноваги Cmax становить приблизно 3,6 мкг/мл, а середня площа під кривою (AUC0-24) — 37,8 мкг·год/мл.
Прийом їжі не значно впливає на ступінь абсорбції, але може знижувати швидкість всмоктування (зменшення Cmax на 36% і збільшення Tmax на 2 години). В клінічних дослідженнях препарат застосовувався без урахування прийому їжі.
Розподіл
Еторикоксиб зв’язується з білками плазми крові приблизно на 92%. Об’єм розподілу у стані рівноваги складає приблизно 120 л. Проникає через плаценту та крово- мозковий бар’єр у дослідженнях на тваринах.
Біотрансформація
Основний шлях метаболізму — окиснення за участю ферментів CYP3A4 та CYP2D6 з подальшим утворенням метаболітів, які мають слабку або відсутню активність щодо ЦОГ-2. Виведення відбувається переважно через печінку у вигляді метаболітів та у невеликій кількості у незмінному вигляді з сечею.
Елімінація
Період напіввиведення становить приблизно 22 години. Виведення через нирки складає менше 2% від прийнятої дози.
Особливі групи пацієнтів
- Пенітенціарні пацієнти: фармакокінетика у пацієнтів віком понад 65 років не відрізняється від молодих.
- Пацієнти з печінковою недостатністю: у легких формах (шкала Чайлд-П’ю 5–6 балів) AUC підвищена приблизно на 16%, у помірних (7–9 балів) — схожа з здоровими. У тяжких випадках (≥10 балів) застосування протипоказане.
- Пацієнти з нирковою недостатністю: фармакокінетика незначно змінюється у випадках середньої та важкої ниркової недостатності, гемодіаліз не значно впливає на виведення.
- Діти та підлітки: фармакокінетика у підлітків (від 12 до 17 років) схожа з дорослими при відповідних дозах. Дослідження у дітей до 12 років не проведені.
Клінічні дослідження та безпека
Довгострокові дослідження підтвердили безпечність застосування Эторикоксибу при лікуванні артритів. Вони показали, що препарат має меншу гастроінтестинальну токсичність порівняно з диклофенаком, але може мати вищий ризик кардіоренальних побічних ефектів, особливо у високих дозах.
В дослідженнях MEDAL, EDGE та EDGE II було доведено, що частота серцево-судинних тромботичних ускладнень при застосуванні Эторикоксибу не відрізняється суттєво від диклофенаку. Проте у деяких пацієнтів можливе підвищення ризику гіпертензивних ускладнень та порушення функції нирок.
Довгострокове застосування слід проводити під контролем лікаря із урахуванням індивідуальних ризиків.
Показання до застосування
- остеоартрит
- ревматоїдний артрит
- підагратичний артрит
- анкілозуючий спондиліт
- післяопераційний біль та запалення
Протипоказання
- гіперчутливість до компонентів препарату
- порушення функції печінки та нирок у тяжких формах
- виражена гастроінтестинальна кровотеча або виразкова хвороба
- вагітність у III триместрі (протипоказано)
- лактація
- дитячий вік до 12 років (без рекомендації лікаря)
Побічні дії
Можуть виникати:
- загострення гастроінтестинальних симптомів: нудота, блювання, диспепсія, гастрит, виразки, кровотечі
- головний біль, запаморочення
- зміни в аналізах крові: тромбоцитопенія, лейкопенія
- зміни функції печінки: підвищення печінкових ферментів
- набряки, підвищення артеріального тиску
При появі будь-яких небажаних реакцій необхідно звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими препаратами
Эторикоксиб може підсилювати або знижувати ефект інших лікарських засобів. Особливо слід враховувати:
- антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати (рисик кровотеч)
- інгібітори АПФ та діуретики (можливе порушення функції нирок)
- інші НПЗЗ (збільшується ризик побічних ефектів)
Перед початком застосування слід проконсультуватися з лікарем щодо сумісності з іншим лікуванням.
Застосування, дозування та курс лікування
Рекомендується приймати по 120 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта. Таблетки запивають водою, не розжовуючи. Не рекомендується змінювати дозу самостійно без консультації лікаря.
При гострих станах можлива короткочасна терапія під контролем лікаря.
Передозування
При передозуванні можуть виникати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, головний біль, запаморочення. Необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування — симптоматичне, підтримуюче.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
