Опис препарату Еторикоксиб

Еторикоксиб — це сучасний селективний нестероїдний протизапальний препарат, що застосовується для зняття болю, зменшення запалення та лихоманки при різних захворюваннях. Його дія зосереджена на інгібуванні циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що сприяє зменшенню запальних процесів та болю без значного впливу на слизову оболонку шлунка та функцію тромбоцитів.

Склад препарату

Компонент	Кількість на таблетку
Діюча речовина	Еторикоксиб 90,0 мг
Вспомогальні речовини	Ядро: гипромеллоза Е15 — 3,00 мг Кальція гідрофосфат дигідрат — 90,00 мг Кроскармеллоза натрію — 6,00 мг Кремнія діоксид колоїдний — 1,50 мг Натрія стеарилфумарат — 4,50 мг Мікрокристалічна целюлоза 200 — 105,00 мг Оболонка: гипромеллоза Е15 — 7,20 мг, коповидон (Коллидон VA64) — 0,96 мг, макрогол 6000 — 1,44 мг, тальк — 0,48 мг, титан диоксид — 1,92 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні препарати (НПВП).
Код за ATX: M01АН05.

Фармакодинаміка

Еторикоксиб є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що при пероральному застосуванні у терапевтичних дозах незначно впливає на ЦОГ-1. Це забезпечує зменшення вироблення простагландинів, що відповідають за запальні та больові процеси, при цьому мінімізуючи ризик ушкоджень слизової оболонки шлунка та кровотеч.

Циклооксигеназа (ЦОГ) — фермент, що відповідає за синтез простагландинів. Існують дві ізоформи: ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ-2 активується під час запалення і є основним ферментом у процесах болю, запалення та лихоманки. Водночас, ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації, закриття артеріального протоку, регуляції функцій нирок і ЦНС.

Завдяки селективності дії, Еторикоксиб зменшує запалення і біль, не пригнічуючи функцію тромбоцитів і не спричиняючи ушкодження слизової оболонки шлунка.

Ефективність препарату

При остеоартрозі: в дозі 60 мг один раз на добу Еторикоксиб забезпечує значне зменшення болю та покращення стану вже з другого дня лікування, а ефект зберігається протягом 52 тижнів. Доза 30 мг також ефективна для деяких пацієнтів, але не досліджувалась при остеоартрозі кистей рук.

При ревматоїдному артриті: 90 мг один раз на добу сприяє зменшенню болю, запалення та підвищенню рухливості, ефект зберігається протягом 12 тижнів.

При подагричному артриті: 120 мг один раз на добу протягом 8 днів зменшує біль і запалення в суглобах, ефективний порівняно з індометацином.

При анкілозуючому спондиліті: 90 мг один раз на добу зменшує біль, ригідність і запалення вже на другий день і зберігає свою ефективність до 52 тижнів.

У дослідженнях після стоматологічних операцій 90 мг один раз на добу протягом 3 днів зменшував біль, порівнянний з ибупрофеном 600 мг, і був більш ефективним за парацетамол/кодеин.

Фармакокінетика

Абсорбція

Еторикоксиб швидко всмоктується при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 1 годину після прийому. При застосуванні натще або з їжею з високим вмістом жирів фармакокінетика не значно змінюється.

Розподіл

Близько 92% еторикоксиб зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу (Vdss) становить приблизно 120 л. Пролітає через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму — гідроксилювання ферментами системи цитохромів CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19. Менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді. Основні метаболіти є слабко активними або неактивними.

Виведення

Більша частина препарату виводиться через печінку у вигляді метаболітів, менше — нирками. Период напіввиведення становить приблизно 22 години, що дозволяє застосовувати один раз на добу.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі: фармакокінетика схожа з молодими, змін у дозуванні не потрібно.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: при легких порушеннях дозу не рекомендується перевищувати 60 мг, при середніх — 30 мг.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: при середніх і важких порушеннях дозування не змінюється, оскільки виведення з нирками мінімальне.
• Діти і підлітки: фармакокінетика у віці до 12 років не досліджена, у підлітків від 12 до 17 років — аналогічна дорослій.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартрозу
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Біль та запалення при гострому подагричному артриті
• Краткострокова терапія помірної гострої болі після стоматологічних операцій

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Язва шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, активне кровотечі
• Бронхообструктивні захворювання, рецидивуючий поліпоз носа або непереносимість ацетилсаліцилової кислоти/інших НПВП
• Період вагітності та годування груддю
• Тяжкі порушення функції печінки (шкала Чайлд-Пью ≥10)
• Тяжка ниркова недостатність (КФ менше 30 мл/хв)
• Дитячий вік до 16 років
• Запальні захворювання кишечника
• Хронічна серцева недостатність (II-IV клас за NYHA)
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця, порушення периферичного кровообігу або цереброваскулярні захворювання
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок

З обережністю слід застосовувати

• Пацієнти з високим ризиком гастроінтестинальних ускладнень, у тому числі пожилі
• Особи з факторами ризику серцево-судинних ускладнень
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок
• При одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів або препаратів, що метаболізуються системою цитохромів CYP450

Побічні дії

Як і всі лікарські засоби, Еторикоксиб може спричиняти побічні ефекти, хоча вони не у всіх проявляються. Найчастіше спостерігаються:

• З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, діарея або запор
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення
• З боку шкіри: висипання, свербіж
• Загальні: підвищення рівня печінкових ферментів, набряки

У випадках виникнення будь-яких побічних реакцій необхідно проконсультуватися з лікарем та припинити застосування препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Еторикоксиб може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, зокрема:

• Антикоагулянтами (варфарин) — підвищується ризик кровотечі
• Іншими НПВП — можливе посилення побічних ефектів
• Препаратами, що метаболізуються системою CYP450 — можливі зміни концентрації в крові

Рекомендації щодо застосування

Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від діагнозу та стану пацієнта. Зазвичай рекомендується приймати по 60-90 мг один раз на добу. Перед початком терапії необхідно ознайомитись з інструкцією та дотримуватися рекомендацій лікаря.

При пропуску дози її не слід подвоювати, щоб уникнути передозування. У разі передозування необхідно звернутися до медичного закладу.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.