Інструкція з застосування препарату Еторикоксиб

Загальна характеристика

Еторикоксиб є високоселективним нестероїдним протизапальним препаратом, що належить до групи селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію, застосовується для симптоматичного лікування різних запальних та больових синдромів.

Склад і форма випуску

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Компонент	Кількість
Діюча речовина	Еторикоксиб 60,0 мг
Вспомогальні речовини	Ядро: гіпромеллоза Е15 – 2,00 мг; кальцій гідрофосфат дигідрат – 60,00 мг; кроскармелоза натрію – 4,00 мг; колоїдний діоксид кремнію – 1,00 мг; стеарилфумарат натрію – 3,00 мг; мікрокристалічна целюлоза 200 – 70,00 мг. Плівкова оболонка: гіпромеллоза Е15 – 4,80 мг; коповідон (Коллідон VA64) – 0,64 мг; макрогол 6000 – 0,96 мг; залізо окис жовтий – 0,16 мг; тальк – 0,16 мг; титан диоксид – 1,28 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).
Код за МКХ-10: M01АН05.

Фармакодинаміка

Еторикоксиб є селективним інгібітором ЦОГ-2, що дозозалежно блокувала її активність при пероральному застосуванні в терапевтичних концентраціях, не впливаючи на ЦОГ-1 при дозах до 150 мг/день. Це забезпечує зниження синтезу простагландинів, відповідальних за процеси запалення, болю та лихоманки, при мінімальному впливі на захисні функції слизової оболонки шлунка та функцію тромбоцитів.

Механізм дії

Циклооксигеназа (ЦОГ) – фермент, який відповідає за синтез простагландинів. Існують дві її ізоформи: ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ-2 індукується під впливом запальних медіаторів і є головним ферментом у виробництві простаноїдів, що викликають біль, запалення і лихоманку. Водночас, вона бере участь у процесах овуляції, імплантації, закриття артеріального протоку, регуляції функцій нирок і ЦНС, а також може впливати на заживлення язв. Еторикоксиб селективно пригнічує ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1, що зменшує ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Ефективність

Клінічні дослідження показали, що застосування еторикоксибу у дозі 60 мг один раз на добу у пацієнтів із остеоартритом забезпечує достовірне зменшення болю та покращення стану вже на другий день лікування і зберігається протягом 52 тижнів. Доза 30 мг також ефективна при лікуванні остеоартриту, але її застосування виявлено менш доцільним у пацієнтів із ураженнями дрібних суглобів кистей рук. У пацієнтів з ревматоїдним артритом застосування 90 мг один раз на добу сприяє зменшенню болю, запалення та покращенню рухливості. При гострому подагричному артриті доза 120 мг один раз на добу протягом 8 днів значно зменшує біль і запалення, що підтверджують результативність препарату у короткостроковій терапії гострих станів.

Клінічна ефективність при інших захворюваннях

При анкілозуючому спондилоартриті застосування 90 мг один раз на добу також приводило до зменшення болю, ригідності та покращення функціонального стану. У стоматологічних дослідженнях препарат показав швидкий анальгетичний ефект (початок дії через 28 хв), що був не гіршим за ібупрофен і перевищував ефективність комбінації парацетамолу з кодеїном.

Фармакокінетика

Абсорбція

Еторикоксиб швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину після прийому. При застосуванні натще або з їжею з високим вмістом жирів швидкість всмоктування дещо знижується, але це не має клінічного значення.

Розподіл

Об’єм розподілу у стані рівноваги – близько 120 л. Більше 92% препарату зв’язується з білками плазми крові. Еторикоксиб проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму – гідроксильне окиснення під впливом ферментів системи цитохромів CYP3A4 та CYP2D6. Менше 1% препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, переважно – у вигляді метаболітів.

Виведення

Більша частина препарату виводиться через печінку у вигляді метаболітів, менша – через нирки. Період напіввиведення – близько 22 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу для підтримуючої терапії.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика схожа з такою у молодих. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня (шкала Чайлд-Пью 5-6 балів) можливо підвищення AUC до 16%, тому при їх застосуванні рекомендується коригувати дозу. У пацієнтів з середньою та важкою недостатністю функцій печінки дані обмежені. У хворих із хронічною недостатністю нирок та пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, фармакокінетика препарату змінюється незначно, що дозволяє застосовувати його з обережністю.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартриту
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Біль та запалення при гострому подагричному артриті
• Короткострокова терапія помірної гострої болі після стоматологічних операцій

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Вагітність

Протипоказаний до застосування у період вагітності через відсутність достатніх даних щодо безпеки. У дослідженнях на тваринах виявлено токсичну дію на репродуктивну систему. Прийом препарату у останньому триместрі може спричинити ускладнення у вигляді пригнічення скорочень матки та закриття артеріального протоку у плода.

Годування груддю

Еторикоксиб проникає у грудне молоко у дослідженнях на тваринах. У людей дані відсутні, тому враховуючи можливі ризики для немовляти, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Фертильність

Препарат не рекомендується жінкам, які планують вагітність, через можливе порушення фертильності, викликане інгібуванням синтезу простагландинів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Язва шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, активне кровотечі
• Алергічні реакції на АСП або інші НПЗП, бронхіальна астма, поліпоз носа та непереносимість
• Вагітність, період годування груддю
• Тяжкі порушення функцій печінки (шкала Чайлд-Пью ≥10 балів)
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв)
• Дитячий вік до 16 років
• Запальні захворювання кишечника
• Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA)
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця, периферичні артеріальні захворювання, цереброваскулярні ураження
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
• Гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок

Обережність при застосуванні

Рекомендується з обережністю застосовувати у пацієнтів з історією гастроінтестинальних кровотеч, серцево-судинних захворювань, підвищеним ризиком ускладнень, а також при порушеннях функцій печінки та нирок. Необхідно контролювати стан пацієнтів і дотримуватись рекомендованих доз.

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають:

• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, гастрит, виразки, кровотечі
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння
• З боку шкіри: висипання, свербіж, алергічні реакції
• Інші: підвищення артеріального тиску, набряки, порушення функцій печінки та нирок

У разі появи будь-яких побічних реакцій слід проконсультуватися з лікарем та припинити застосування препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Еторикоксиб може взаємодіяти з антикоагулянтами, антиагрегантами, іншими НПЗП, препаратами, метаболізуючимися через систему цитохромів CYP3A4 та CYP2D6. Спільне застосування з цими засобами може підвищити ризик кровотеч та інших побічних ефектів. Перед початком комбінованої терапії необхідно проконсультуватися з лікарем.

Рекомендації щодо застосування, дозування та курсу лікування

Дорослим рекомендується приймати препарат внутрішньо один раз на добу у дозі 60 мг. За потреби та за рекомендацією лікаря дозу можна збільшити до 90 мг або 120 мг при гострих станах, але тривалість курсу та дози повинні визначатися лікарем. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання та клінічного ефекту. Не слід перевищувати рекомендовану дозу та тривалість терапії без консультації з лікарем.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, запаморочення, головний біль, диспепсичні розлади. Лікування – симптоматичне та підтримуюче, необхідно провести промивання шлунка, контролювати життєві функції. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.