Інструкція з застосування

Препарат Эскапел® є засобом екстреної контрацепції, призначеним для запобігання небажаній вагітності після незащищеного статевого акту або при ненадійності використаного методу контрацепції. Перед застосуванням рекомендується ознайомитися з інструкцією та дотримуватись рекомендацій лікаря або фармацевта.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючий засіб	левоноргестрел 1,5 мг
Вспомогательные вещества	кремнію диоксид колоїдний, картопляний крохмаль, магнію стеарат, тальк, кукурудзяний крохмаль, лактоза моногідрат

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для екстреної контрацепції. Код АТХ: G03AD01

Фармакодинаміка

Левоноргестрел — синтетичний гестаген, що має контрацептивну дію, виражені гестагенні та антиестрогенні властивості. Основним механізмом дії є інгібування і/або затримка овуляції шляхом пригнічення піку лютеїнізуючого гормону (ЛГ). При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел подавляє овуляцію і запобігає заплідненню, якщо статевий акт відбувся у передовуляторній фазі, коли можливість запліднення найбільша. Важливо враховувати, що препарат неефективний у разі, коли імплантація заплідненої яйцеклітини вже відбулася.

Ефективність

За результатами клінічних досліджень, прийом двох доз левоноргестрелу по 0,75 мг з інтервалом у 12 годин забезпечує запобігання настанню вагітності в 85% випадків. Ефективність знижується з часом після статевого акту: у 95% випадків — при застосуванні у перші 24 години, у 85% — у проміжку від 24 до 48 годин, у 58% — від 48 до 72 годин. Інше дослідження показало, що однократний прийом 1,5 мг левоноргестрелу (протягом 72 годин після незащищеного статевого акту) запобігає вагітності у 84% випадків. Важливо враховувати, що ефективність може зменшуватися у жінок із високим індексом маси тіла (ІМТ ≥ 30 кг/м²), що підтверджено даними кількох клінічних досліджень.

Фармакокінетика

Всмоктування: після перорального застосування левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові (18,5 нг/мл) досягається через 2 години.

Розподіл: зв'язується з альбуміном плазми та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Лише 1,5% дози перебуває у вільній формі, 65% — зв'язано з ГСПГ. Проникає у грудне молоко.

Метаболізм: метаболізується у печінці, перетворюється в глюкуроніди та інші кон'югати. Активні метаболіти невідомі.

Виведення: виводиться переважно у формі метаболітів через нирки і кишечник. Период напіввиведення — близько 26 годин.

Особливі групи пацієнток

• Дитячий вік: застосування у жінок до 16 років протипоказане через обмежену кількість даних щодо безпеки та ефективності.
• Пацієнтки з порушеннями функції печінки або нирок: дані відсутні, застосування не рекомендується у разі важкої печінкової недостатності.
• Пацієнтки з ожирінням: фармакокінетика показує зниження концентрацій левоноргестрел у жінок із ІМТ ≥30 кг/м², що може впливати на ефективність. Враховуючи це, можливо, необхідна корекція дози або додаткові заходи.

Показання

• екстрена (посткоитальна) контрацепція у разі незащищеного статевого акту або при ненадійності використовуваного методу контрацепції;

Застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність: застосування препарату при відомій або підозрюваній вагітності протипоказане. За наявними даними, застосування левоноргестрелу не має негативного впливу на плід у разі продовження вагітності.

Годування груддю: левоноргестрел проникає у грудне молоко. Щоб зменшити потенційний вплив на дитину, рекомендується припинити годування на не менше ніж 8 годин після прийому препарату.

Протипоказання

• гіперчутливість до левоноргестрелу або допоміжних компонентів препарату;
• вікові обмеження: до 16 років (через недостатність даних щодо безпеки та ефективності);
• важка печінкова недостатність;
• вагітність або підозра на неї;
• годування груддю менше ніж 8 годин після застосування;
• індивідуальна непереносимість лактози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю слід застосовувати препарат у разі: захворювань печінки (легкої та середньої тяжкості), жовтяниці, спадкових або набутим схильностях до тромбозів.

Побічні дії

Найчастішими побічними реакціями є нудота та головний біль. За системами органів побічні реакції класифіковані за частотою прояву:

• Центральна нервова система: дуже часто — головний біль; часто — запаморочення.
• Шлунково-кишковий тракт: дуже часто — нудота, біль у нижніх відділах живота; часто — діарея, блювота.
• Статева система і молочні залози: дуже часто — кровотечі, що не пов’язані з менструацією; часто — затримка менструації понад 7 днів, нерегулярні кровотечі, набухання молочних залоз.
• Загальні реакції та місце введення: дуже часто — підвищена втомлюваність; можливі зміни характеру менструальних кровотеч, але у більшості жінок менструація відновлюється протягом 5 днів.

Додаткові побічні явища, що спостерігались у постреєстраційний період, включають рідкісні випадки болю в животі, зуду, кропив’янки, набряку обличчя та інше.

Взаємодії

Препарати-індуктори ферментів печінки (наприклад, барбітурати, фенитоїн, карбамазепін, Зверобій, рифампіцин, ритонавір, рифабутин і гризеофульвин) прискорюють метаболізм левоноргестрелу, що може знизити його ефективність. Одночасне застосування з ефавірензом знижує концентрацію левоноргестрелу приблизно на 50%. Також левоноргестрел може знижувати метаболізм і підвищувати токсичність циклоспорину. Важливо враховувати можливе зниження ефективності у разі застосування з іншими препаратами, що мають фармакокінетичний вплив.

Як приймати, курс і дози

Препарат застосовується внутрішньо у будь-який день менструального циклу. У разі нерегулярного циклу спочатку потрібно виключити вагітність. Для досягнення максимальної ефективності потрібно прийняти 1 таблетку якомога швидше, бажано протягом перших 12 годин, але не пізніше 72 годин (3 дні) після незащищеного статевого акту. У випадку блювоти протягом 3 годин після прийому потрібно прийняти ще 1 таблетку.

Після застосування препарату слід користуватися додатковими бар’єрними методами контрацепції до наступної менструації (презерватив, сперміциди, цервікальний ковпачок, діафрагма або контрацептивна губка). Не рекомендується повторне застосування левоноргестрелу у межах одного циклу через підвищений ризик порушень менструального циклу.

У разі застосування у жінок до 16 років слід враховувати обмежену кількість даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — нудота і кровотеча "скасування". Специфічного антидоту немає, лікування — симптоматичне.

Опис

Плоскі круглі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та гравіровкою "G00" на одній стороні.

Особливі вказівки

Застосування препарату не захищає від інфекцій, що передаються статевим шляхом. У разі відсутності менструації протягом більш ніж 5 днів після очікуваного строку необхідно виключити вагітність. Препарат не замінює регулярну контрацепцію і не призначений для щоденного застосування. У разі частих або повторних випадків необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення більш надійної контрацептивної стратегії.

Форма випуску

Плоскі круглі таблетки білого або майже білого кольору з гравіровкою "G00" на одній стороні.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від вологи, світла і тепла.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.